موارد و مقدار مصرف:
الف) پیشگیری اولیه بیماری کرونری قلب، درمان بیماری کرونری قلب، هایپرلیپیدمی.
بزرگسالان: در ابتدا mg 20 روزانه همراه غذای شب استفاده می‌شود. دوز توصیه شده mg 80-10 در یک دوز واحد یا دو دوز منقسم می باشد. حداکثر دوز روزانه mg 80 است. برای کاهش کمتر سطح لیپید، دوز شروع mg 10 مناسب است.
ب) نوجوانان مبتلا به هایپرکلسترولمی خانوادگی هتروزیگوت.
نوجوانان با سن ۱۰ تا ۱۷ سال: mg 40- 10 همراه غذای شب استفاده می‌شود. بیمارانی که نیاز به کاهش ۲۰% یا بیشتر در سطح LDL دارند، باید درمان را با دوز mg 20 شروع نمایند.
تعدیل دوز: در صورتی که بیمار همزمان داروی سیکلوسپورین نیز مصرف می کند، روزانه mg 10 و حداکثر mg 20 از لوواستاتین باید تجویز شود. در صورت مصرف همزمان فیبرات‌ها یا نیاسین (که عموماً باید پرهیز شود)، دوز روزانه لوواستاتین نباید بیش از mg 20 باشد. زمانی که بیمار همزمان آمیودارون یا وراپامیل مصرف می‌کند، دوز روزانه لوواستاتین نباید بیش از mg 40 باشد. اگر کلیرانس کراتینین بیمار زیر ml/min 30 بود، در افزایش دوز دارو به بیش از mg/day 20 باید احتیاط نمود.
مکانیسم اثر:
اثر پایین آورنده چربی خون: لوواستاتین، یک لاکتون غیرفعال است و به اسید بتا – هیدروکسی هیدرولیز می‌شود و آنزیم ۳- هیدروکسی-۳- متیل گلوتاریل- کوآنزیم A ردوکتاز را مهار می‌کند. فعالیت این آنزیم قدم اولیه در ساخت کلسترول است. به ازای مقادیر درمانی، فعالیت این آنزیم مسدود نمی‌شود و مقادیر بیولوژیک لازم کلسترول می‌تواند همچنان ساخته شود.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با کلستیرامین ممکن است اثرات کاهنده چربی را افزایش دهد.
آمیودارون خطر میوپاتی را افزایش می‌دهد.
سیکلوسپورین، دیلتیازم، ماکرولیدها، نفازودون و وراپامیل ممکن است متابولیسم لوواستاتین را کاهش دهند و باعث افزایش سمیت آن شوند.
فلوکونازول، ایتراکونازول و کتوکونازول سطح لوواستاتین را افزایش می‌دهند. از ترکیب این داروها خودداری کنید و در صورت لزوم تجویز همزمان، دوز لوواستاتین را کاهش دهید.
جم فیبروزیل و نیاسین ممکن است در مصرف همراه با لوواستاتین، خطر رابدومیولیز یا میوپاتی شدید را افزایش دهند. لوواستاتین ممکن است اثرات وارفارین را تشدید کند. PT و INR را مرتباً چک کنید.
آب گریپ فروت سطح سرمی لوواستاتین و عوارض جانبی آن را افزایش می‌دهد.
مصرف الکل، عوارض کبدی لوواستاتین را تشدید می‌کند.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
لوواستاتین ممکن است موجب افزایش غلظت سرمی کراتینین فسفوکیناز (CPK) یا ترانس آمیناز شود.
فارماکوکینتیک:
جذب: مطالعه بر روی حیوانات نشان داده است که حدود ۳۰ درصد مقدار مصرف شده جذب می‌شود. مصرف دارو با غذا غلظت پلاسمایی تمام مهارکننده‌ها را تا حدود ۳۰ درصد افزایش می‌دهد. شروع اثر دارو طی سه روز و حداکثر اثر درمانی آن طی ۶-۴ هفته حاصل می‌شود.
پخش: کمتر از پنج درصد، به دلیل اولین عبور کبدی، به گردش خون سیستمیک می‌رسد. محل اصلی فعالیت دارو کبد است. دارو و متابویت عمده آن بیش از ۹۵ درصد به پروتئینهای پلاسما پیوند می‌یابند. مطالعه بر روی حیوانات نشان داده است که لوواستاتین می‌تواند از جفت و سد خونی- مغزی عبور کند.
متابولیسم: در کبد به شکل فعال اسید هیدروکسی تبدیل می‌شود. متابولیتهای دیگر عبارتند از مشتق ۶- هیدروکسی و دو ترکیب مشخص نشده دیگر.
دفع: حدود ۸۰ درصد این دارو به طور عمده از طریق مدفوع، و حدود ۱۰ درصد از طریق ادرار دفع می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به دارو، بیماری فعال کبدی یا افزایش مقاوم یا بدون علت غلظت ترانس آمینازها (ممکن است اثر سمی بر روی کبد داشته باشد)، بارداری یا شیردهی (در حیوانات تراتوژن است ).
موارد احتیاط: سابقه بیماری کبدی و مصرف مقادیر زیاد الکل، خطر بروز نارسایی کلیوی ناشی از رابدومیولیز.
اشکال دارویی:
Tablet: 20mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مهارکننده HMG-CoA ردوکتاز.
طبقه‌بندی درمانی: کاهنده کلسترول.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده X
ملاحظات اختصاصی:
۱- قبل از شروع درمان با لواستاتین، باید بی اثر بودن رعایت رژیم غذایی و روش درمانی غیر دارویی ثابت شده باشد. بیمار باید رژیم غذایی حاوی کلسترول کم را طی درمان ادامه دهد.
۲- هایپرکلسترولمی خانوادگی هتروزیگوت در نوجوانان پسر یا دختر، حداقل ۱ سال پس از بلوغ بدین صورت قابل تشخیص است:
اگر پس از رعایت کافی رژیم غذایی کم چربی، سطح LDL بیش از mg/dL 189 بماند و یا بیش از mg/dL 160 بماند و در عین حال بیمار دارای سابقه خانوادگی بیماری قلبی عروقی زودرس یا دارای دو یا تعداد بیشتری فاکتور خطر برای بیماری‌های قلبی عروقی باشد.
۳- لوواستاتین باید با غذای شب مصرف شود، زیرا جذب دارو بیشتر می‌شود و علاوه بر آن، ساخت کلسترول در شب بیشتر است.
۴- پاسخ درمانی طی دو هفته و حداکثر اثر آن طی ۶-۴ هفته حاصل می‌شود.
۵- در صورت مصرف همزمان داروهای ایمونوساپرسیو، این دارو نباید بیش از mg 20 در روز مصرف شود.
۶- بیمار باید از نظر بروز علائم میوزیت پیگیری گردد.
۷- افزایش مداوم و بارز غلظت ترانس آمیناز سرم گزارش شده است. آزمونهای عملکرد کبد باید غالباً در طی شروع درمان و پس از آن هر ۶-۴ هفته طی ۱۵ ماه اول درمان انجام شود.
۸- قرص‌ها در دمای اتاق و در یک ظرف مقاوم به نور نگهداری شود.
نکات قابل توصیه به بیمار:
۱- رژیم غذایی را برای پایین آوردن کلسترول رعایت کنید.
۲- از مصرف الکل خودداری کنید.
۳- دارو را با غذای شب مصرف نمایید.
۴- در صورت بروز هرگونه عوارض جانبی، بخصوص دردهای عضلانی به پزشک اطلاع دهید.
۵- از قرارگیری بیش از حد در معرض نور آفتاب خودداری کنید.
مصرف در کودکان: بی‌ضرری و اثربخشی مصرف این دارو در کودکان زیر ۱۰ سال ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: شیردهی در دوران مصرف این دارو توصیه نمی‌شود.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سردرد، سرگیجه، بی‌خوابی، نوروپاتی محیطی.
پوست: بثورات پوستی، خارش، کچلی.
چشم: تاری دید.
دستگاه گوارش: یبوست، اسهال، سوءتغذیه، نفخ، کرامپ یا درد شکمی، ترش کردن، تهوع، استفراغ.
متابولیک: افزایش غلظت سرمی ترانس آمیناز، آزمونهای غیرطبیعی کبد.
عضلانی- اسکلتی : کرامپهای عضلانی، درد عضلانی، بیماری التهابی بافت عضلانی (میوزیت)، رابدومیولیز.
سایر عوارض: حساسیت به نور.
توجه: در صورت بروز علائم مسمومیت کبدی، بیماری التهابی بافت عضلانی یا نارسایی کلیوی ناشی از رابدومیولیز، باید مصرف دارو قطع شود.
