موارد و مقدار مصرف:
الف) سپتی سمی، مننژیت، بیماری التهابی لگن، عفونتهای وخیم تنفسی، ادراری، زنان، داخل شکمی، استخوان و مفصل، و پوست ناشی از ارگانیسمهای حساس.
بزرگسالان: مقدار معمول مصرف ۲-۰٫۵ گرم هر ۱۲-۸ ساعت از راه عضلانی یا وریدی و در عفونتهای خطرناک مقدار ۴-۳ گرم هر هشت ساعت از راه وریدی است.
کودکان شش ماهه و بزرگتر: مقدار mg/kg 50 هر ۸-۶ ساعت تجویز می شود. مقدار تام روزانه تزریق وریدی و عضلانی یکسان است و به حساسیت ارگانیسم و شدت عفونت بستگی دارد. سفتی زوکسیم در درون یک توده عضلانی بزرگ مانند عضله سرینی یا سطح خارجی ران به طور عمیق تزریق شود.
ب) سوزاک بدون عواقب.
بزرگسالان: مقدار یک گرم به صورت مقدار واحد تزریق عضلانی می شود.
مقدار مصرف در نارسایی کلیه: در بیماران دچار اختلال کار کلیه، مقادیر مصرف یا دفعات مصرف باید بر اساس میزان اختلال کار کلیه، شدت عفونت و حساسیت ارگانیسم تعدیل شود. برای جلوگیری از تجمع سمی در بیماران دارای کلیرانس کراتینین کمتر از ml/min 80 ممکن است کاهش مقدار مصرف لازم باشد.
مکانیسم اثر:
اثر ضدباکتریایی: سفتی زوکسیم عمدتاً باکتریوسید است؛ با این وجود ، ممکن است باکتریوستاتیک نیز باشد. فعالیت آن به ارگانیسم، نفوذ بافتی، مقدار مصرف دارو، و میزان تکثیر ارگانیسم بستگی دارد. این دارو با پیوند به پروتئینهای پیوند یابنده به پنی سیلین در باکتری و مهار ساخت دیواره سلولی اثر خود را اعمال می کند. به نظر می رسد سفالوسپورینهای نسل سوم بر بعضی از ارگانیسمهای گرم منفی تولید کننده بتا ـ لاکتاماز مؤثرتر هستند.
سفتی زوکسیم بر بعضی از ارگانیسمهای گرم مثبت و بسیاری از باسیلهای گرم منفی روده‌ای و همچنین استرپتوکوکها (استرپتوکوکوس پنومونیه و پیوژنز)، استافیلوکوکوس اورئوس (تولید کننده و غیر تولید کننده پنی سیلیناز)؛ استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس؛ اشریشیاکلی؛ گونه‌های کلبسیلا؛ نایسریا گونوره‌آ، هموفیلوس آنفلوآنزا؛ گونه‌های آنتروباکتر؛ گونه‌های پروتئوس؛ گونه‌های باکتروئیدس (از جمله باکتروئیدس فراژیلیس)؛ گونه‌های پپتواسترپتوکوکوس؛ بعضی از سوشهای سودوموناس و آسینتوباکتر مؤثر است. سفوتاکسیم در مقابل ارگانیسمهای گرم مثبت اندکی مؤثرتر هستند ولی بر ارگانیسمهای گرم منفی اثر کمتری از آن دارند.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
سفتی زوکسیم سبب حصول نتایج مثبت کاذب در آزمونهای گلوکز ادرار می شود که از سولفات مس استفاده می کنند. به جای آن، از گلوکز اکسیداز استفاده شود. این دارو غلظت کراتینین ادرار را در واکنش ژافه به طور کاذب افزایش می دهد. سفتی زوکسیم ممکن است سبب مثبت شدن آزمون کومبس شود. ممکن است سطح BUN، کراتینین، AST,ALT,ALP و بیلی روبین، GGT,LDH را افزایش و سطوح پروتئین و آلبومین را کاهش دهد. همچنین می تواند تعداد ائوزینوفیل را افزایش دهد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: افزایش دما.
دستگاه گوارش: کولیت سودوممبران، تهوع، بی اشتهایی، استفراغ، اسهال.
ادراری ـ تناسلی: واژینیت.
خون: ائوزینوفیلی، ترومبوسیتوپنی.
پوست: بثورات ماکولو پاپولی و اریتماتوز، واکنش در محل تزریق.
سایر عوارض: واکنشهای حساسیت مفرط (بیماری سرم، آنافیلاکسی).
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: حساسیت مفرط عصبی ـ عضلانی. به دنبال غلظت بالای دارو در CNS ممکن است حملات تشنجی رخ دهد.
درمان: با همودیالیز ممکن است سفتی زوکسیم را از بدن خارج کرد.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش جذب نمی شود و باید به صورت تزریقی تجویز شود.
پخش: به میزان گسترده در اکثر بافتها و مایعات بدن، از جمله کیسه صفرا، کبد، کلیه، استخوان، خلط، صفرا، و مایعات سینوویال و پلور منتشر می شود.برخلاف اکثر سفالوسپورینها، این دارو در CSF به خوبی نفوذ و از جفت عبور می کند. ۲۴-۵ درصد به پروتئین پیوند می یابد.
متابولیسم: متابولیزه نمی شود.
دفع: عمدتاً از طریق فیلتراسیون گلومرولی در ادرار دفع می شود. مقادیر کمی از آن در شیر مادر ترشح می شود. نیمه عمر دفع آن حدود ۲-۱٫۵ ساعت در بیماران دارای کلیه سالم و تا ۳۵ ساعت در بیماران دچار بیماری شدید کلیوی است. همودیالیز یا دیالیز صفاقی سفتازیدیم را از بدن خارج می کند.
موارد منع مصرف و احتیاط:
- در بیماران با کاهش شدید عملکرد کلیه باید مقدار مصرف دارو تنظیم شود.
-استفاده طولانی مدت از دارو باعث ایجاد عفونت ثانویه می شود.
-در بیماران با سابقه حساسیت به پنی سیلین بویژه با واسطه IgE (مانند آنافیلاکسی، آنژیوادم، کهیر) با احتیاط مصرف شود.
- مصرف دارو ممکن است، کولیت به دنبال مصرف آنتی بیوتیک با کولیت ثانویه به کلستریدیوم دیفیسیل ایجاد کند.
تداخل دارویی:
پروبنسید به طور رقابتی ترشح لوله‌ای کلیوی سفالوسپورینها را مهار و غلظت سرمی بالاتر و طولانی آنها را ایجاد می کند.
مصرف همزمان با آمینوگلیکوزیدها ممکن است خطر مسمومیت کلیوی را مختصری افزایش دهد.
اشکال دارویی:
Injection, Powder: 500mg, 1g
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: سفالوسپورین نسل سوم.
طبقه‌بندی درمانی: آنتی بیوتیک.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B
ملاحظات اختصاصی:
۱- به اطلاع بیمارانی که محدودیت سدیم دارند، برساند که سفتی زوکسیم حاوی mEq 2.3 سدیم به ازای هر گرم دارو است.
۲- برای تزریق عضلانی، پودر را با آب استریل مخلوط کرده و ویال تزریقی را به خوبی تکان دهید تا از حل شدن دارو اطمینان حاصل شود. در صورت تجویز مقادیر بیش از یک گرم، مقدار مصرف را تقسیم و در محلهای جداگانه مختلف تزریق کنید تا از آسیب بافتی جلوگیری شود.
۳- برای تزریق وریدی، پودر را با آب استریل تزریقی مخلوط کرده به خوبی تکان دهید تا محلول شفافی به رنگ زرد کهربایی به دست آید. در صورت مشاهده ذرات دارو محلول دور انداخته شود. محلول تهیه شده به مدت ۲۴ ساعت در دمای اتاق ۷ روز در یخچال پایدار است.
۴- تزریق وریدی دارو به آهستگی و طی ۵-۳ دقیقه یا به طور مستقیم یا از طریق لوله انفوزیون صورت گیرد. در صورت انفوزیون متناوب، دارو با ۱۰۰۰-۵۰۰ میلی لیتر مایع سازگار رقیق شده و در مدت ۳۰ دقیقه انفوزیون شود.
مصرف در سالمندان: در سالخوردگان دچار کاهش عملکرد کلیه ممکن است کاهش مقدار مصرف ضروری باشد.
مصرف در کودکان: بی ضرری و اثر بخشی دارو در نوزادان کوچکتر از شش ماه ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: سفتی زوکسیم در شیر ترشح می شود و در دوران شیر دهی با احتیاط تجویز شود.
