موارد و مقدار مصرف:
پیشگیری و درمان استئوپروز در زنان یائسه.
بزرگسالان: ۶۰ میلی گرم روزانه از راه خوراکی مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر:
دارو جابجایی و جذب استخوان را کاهش داده، باعث کاهش سطح مارکرهای باز چرخش استخوان در ادرار و سرم می‌شود. دارو به رسپتورهای استروژنی متصل شده و باعث بیان ژنهای وابسته به استروژن در بافت‌های مختلف می‌شود.
تداخل دارویی:
کلستیرامین به میزان قابل توجه جذب دارو را کاهش می‌دهد.
داروهایی با اتصال پروتئینی بالا مانند کلوفیبرات، دیازپام، دیازوکساید، ایبوپروفن، ایندومتاسین و ناپروکسن با دارو برسر اتصال به جایگاههای پروتئینی رقابت می‌کنند.
مصرف همزمان با وارفارین باعث کاهش PT می‌شود.
ملاحظات اختصاصی:
۱- ۷۲ ساعت قبل از بستری‌های طولانی مدت مصرف دارو را قطع کنید.
۲- بیشترین احتمال وقایع ترومبوآمبولیک (مانند ترومبوز وریدی عمقی، آمبولی ریوی، ترومبوز ورید شبکیه) در ۴ ماه اول درمان رخ می‌دهد.
۳- ارتباطی بین مصرف دارو و بزرگ شدن، درد یا افزایش احتمال سرطان سینه دیده نشده است. حین درمان بیمار را از این جهت بررسی کنید.
۴- تکثیر اندومتر ارتباطی به مصرف دارو ندارد، خونریزیهای بدون علت رحمی را بررسی کنید.
۵- میزان توتال کلسترول و LDL به ترتیب ۶ و ۱۱ درصد کاهش می‌یابد. دارو تأثیری روی HDL یا تری گلیسیرید خون ندارد.
۶- دارو را در زنان پیش از منوپوز تجویز نکنید.
۷- ایمنی و اثربخشی دارو روی دانسیته استخوان در مصارف بیش از ۲ سال اثبات نشده است.
نکات قابل توصیه به بیمار:
۱- بدلیل احتمال وقایع ترومبوآمبولیک مانند ترومبوز وریدی عمقی و آمبولی ریوی از دوره‌های طولانی بی حرکتی (مانند مسافرت) پرهیز کنید.
۲- ضمن مصرف دارو ممکن است فلاشینگ رخ دهد که با ادامه درمان هم برطرف نمی‌شود.
۳- در صورت رژیم غذایی نامناسب مصرف مکمل کلسیم ویتامین D توصیه می‌شود.
۴- ضمن مصرف دارو ورزش کنید. و مصرف سیگار و الکل را متوقف کنید.
۵- دارو را می‌توان بدون توجه به زمان غذا خوردن مصرف کرد.
مصرف در سالمندان: در محدوده سنی ۴۲ تا ۸۴ سال تفاوتی از نظر مصرف دارو وجود ندارد.
مصرف در شیردهی: ترشح دارو در شیر مشخص نیست. در دوران شیردهی استفاده نشود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
باعث افزایش کلسیم، فسفات غیر آلی، پروتئین توتال، آلبومین، گلوبولین، و آپولیپوپروتئین AI می‌شود. از طرفی باعث کاهش کلسترول، LDL، فیبرینوژن، لیپوپروتئین a و آپولیپوپروتئین B می‌شود.
فارماکوکینتیک:
جذب: به سرعت جذب می‌شود. غلظت پیک به تبدیل سیستمیک و گردش کبدی-روده‌ای دارو و متابولیت هایش بستگی دارد. بعد از مصرف حدود ۶۰% دارو جذب می‌شود. فراهمی زیستی مطلق دارو ۲% است.
پخش: حجم پخش ظاهری دارو L/kg2348 است که وابسته به دوز نیست. دارو اتصال پروتئینی بالایی بخصوص به آلبومین و آلفا-۱ اسیدگلیکوپروتئین دارد ولی تداخلی با وارفارین، فنی توئین یا تاموکسیفن از این جهت ندارد.
متابولیسم: دارو تحت عبور اول کبدی بالایی قرار گرفته و به متابولیت‌های گلوکورونید کنژوگه می‌شود.
دفع: عمدتاً در مدفوع دفع می‌شود ولی کمتر از ۶% از متابولیت‌های کنژوگه در ادرار وارد می‌شوند، کمتر از ۲/۰% از دوز به صورت تغییر نیافته از ادرار دفع می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: سابقه یا وجود اختلالات ترومبوآمبولیک (شامل DVT، PE و ترومبوز ورید شبکیه)؛ بارداری، شیردهی.
موارد احتیاط: ریسک سکته مغزی و مرگ در زنان مبتلا به بیماریهای کرونر قلب افزایش می‌یابد. جهت پیشگیری از بیماریهای قلبی ـ عروقی به کار نرود.
در بیماران با سابقه کارسینوم سرویکس یا رحم با احتیاط استفاده شود.
در موارد نارسایی کبدی، نارسایی متوسط تا شدید کلیوی نیز با احتیاط به کار رود.
کسانی که سابقه افزایش تری گلیسیرید خون را با استروژنها دارند، با مصرف رالوکسیفن نیز دچار این عارضه می‌شوند.
دارو باعث افزایش ریسک DVT و PE می‌شود. در بیماران با ریسک بالای ترومبوآمبولی وریدی با احتیاط به کار رود. احتمال این عارضه در ۴ ماه اول درمان بیشتر است.
در موارد خونریزی غیر قابل توجیه رحمی با احتیاط استفاده شود.
مصرف همزمان با استروژنهای سیستمیک توصیه نمی‌شود.
ایمنی و اثربخشی دارو در مردان و زنان قبل از منوپوز اثبات نشده است.
جهت کاهش میزان عود سرطان سینه توصیه نمی‌شود. اثربخشی در زنان دارای موتاسیون و ژن BRCA1 اثبات نشده است.
در دوره‌های با بستری طولانی مدت یا بعد از جراحی مصرف دارو ۷۲ ساعت قبل یا ضمن بستری قطع شود.
اشکال دارویی:
Tablet: ۶۰mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: تعدیل کننده انتخابی رسپتور استروژن.
طبقه‌بندی درمانی: ضد پوکی استخوان.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده X
نام‌های تجاری: Evista
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: افسردگی، تب، سردرد، بی خوابی، میگرن.
قلبی ـ عروقی: درد قفسه سینه، فلاشینگ، ادم محیطی.
چشم، گوش و حلق و بینی: لارنژیت، فارنژیت، سینوزیت.
دستگاه گوارش: دردهای شکمی، اسهال، سوء هاضمه، نفخ، گاستروانتریت، تهوع، استفراغ.
ادراری ـ تناسلی: سیستیت، لکوره، عفونت ادراری، خونریزی واژینال، واژینیت.
عضلانی- اسکلتی: آرترالژی، آرتریت، میالژی.
سایر عوارض: افزایش سرفه، پنومونی، بثورات جلدی، تعریق، سندرم شبه آنفلوآنزا، عفونت.
مسمومیت و درمان:
تا به حال گزارش نشده است. مصرف بیش از حد آنتی دوت خاصی ندارد.
