موارد و مقدار مصرف:
الف) عفونتهای ناشی از ارگانیسمهای حساس.
بزرگسالان: مقدار ۱۰۰ میلی‌گرم هر ۱۲ ساعت در روز اول و سپس mg/day 100 مصرف می‌شود.
کودکان بزرگتر از هشت سال و وزن کمتر از ۴۵ کیلوگرم: مقدار mg/Kg/day 4/4 ) در مقادیر منقسم در فواصل ۱۲ ساعت) در روز اول و سپس، mg/Kg/day 4/4-2/2 مصرف می‌شود. برای کودکان سنگین تر از ۴۵ کیلوگرم، مقدار مصرف مانند بزرگسالان است.
ب) سوزاک در بیمارانی که به پنی سیلین آلرژی دارند.
بزرگسالان: mg 100، دو بار در روز برای ۷ روز یا ابتدا مقدار mg 300، و یک ساعت بعد از آن همین مقدار مصرف می‌شود.
پ) سیفیلیس پنهان و دیررس که بیش از یک سال از شروع آن می گذرد، گوم و سیفیلیس دستگاه قلبی- عروقی (به‌عنوان درمان جانشین) در بیماران غیرباردار که به پنی سیلین آلرژی دارند.
بزرگسالان: مقدار mg 100 دوبار در روز، به مدت دو هفته و یا ۴ هفته (اگر بیشتر از یک سال از تشخیص می‌گذرد) مصرف می‌شود.
ت) عفونتهای ناشی از کلامیدیا تراکوماتیس، التهاب غیرگونوکوکی پیشابراه، عفونتهای بدون عواقب رکتوم، گردن رحم، پیشابراه.
بزرگسالان: مقدار ۱۰۰ میلی‌گرم دوبار در روز به مدت حداقل هفت روز مصرف می‌شود.
ث) پیشگیری از اسهال ناشی از مسافرت که معمولاً توسط اشریشیا کلی آنتروتوکسیژنیک ایجاد می‌شود.
بزرگسالان: مقدار mg/day 100 برای ۳ روز مصرف می‌شود.
ج) لنفوگرانولوم ونروم.
بزرگسالان: مقدار ۱۰۰ میلی‌گرم دوبار در روز، به مدت ۲۱ روز مصرف می‌شود.
چ) کموپروفیلاکسی از بروز مالاریا در مسافران نواحی که در آنجا پلاسمودیوم فالسیپارم مقاوم به کلروکین اندمیک است و مفلوکین منع مصرف دارد.
بزرگسالان: مقدار mg/day 100 مصرف می‌شود. درمان پیشگیری باید ۲-۱ روز قبل از مسافرت به نواحی مالاریاخیز شروع شود و طی مدت اقامت در محل آلوده ادامه یابد.مصرف دارو تا چهار هفته پس از بازگشت از نواحی مالاریاخیز ادامه می‌یابد.
کودکانی که بیش از هشت سال سن دارند: مقدار mg/Kg/day 2 به صورت مقدار واحد مصرف می‌شود. حداکثر مقدار مصرف mg/day 100 است. برنامه درمانی این دارو در این مورد، مانند بزرگسالان است.
ح) بیماریهای التهابی حاد لگن (PID) :
بزرگسالان: ابتدا سفتریاکسون mg 250 عضلانی، سپس ادامه درمان با داکسی سیکلین mg 100 دوبار در روز به مدت ۱۴ روز. بیماران بستری و نوجوانان سفوکستین وریدی g 2 هر ۶ ساعت یا سفوتتان g 2 وریدی هر ۱۲ ساعت به همراه داکسی سیکلین ۱۰۰ میلی‌گرم وریدی یا خوراکی هر ۱۲ ساعت. رژیمهای فوق تا حداقل ۲۴ ساعت بعد از بهبود بالینی ادامه یابند. سپس درمان را تا کامل شدن ۱۴ روز به صورت mg 100 دوبار در روز ادامه دهید.
خ) اپیدیدیمیتت حاد ناشی از کلامیدیا تراکوماتیس یا نایسریا گونوره: ۱۰۰ میلی‌گرم دوبار در روز برای حداقل ۱۰ روز.
د) پیشگیری از بروز عفونت در کسانی که مورد تجاوز قرار گرفته‌اند.
بزرگسالان و نوجوانان: mg 100 دوبار در روز برای ۷ روز به همراه ۲ گرم تک دوز مترونیدازول و ۱۲۵ میلی‌گرم سفتریاکسون به صورت عضلانی.
ذ) بیماری لایم:
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از ۹ سال: mg 100، دو یا سه بار در روز برای ۱۰ تا ۳۰ روز.
ر) پلورال افیوژن ناشی از سرطان: mg 50 داکسی سیکلین در ۲۵۰ میلی‌لیتر نرمال سالین رقیق شده و از طریق چست تیوب در فضای جنب تزریق شود.
ز) تراخم:
بزرگسالان: mg/Kg 4-5/2 روزانه خوراکی برای ۳۶ تا ۴۰ روز.
س) به صورت کمکی همراه دیگر آنتی بیوتیکها برای آنتراکس استنشاقی، گوارشی یا اوروفارنژیال.
بالغین: ابتدا ۱۰۰ میلی‌گرم هر ۱۲ ساعت وریدی تا نتایج حساسیتی آماده شوند. سپس mg 100 دوبار در روز تا بهبود بالینی. برای حداقل ۶۰ روز بیمار دارو دریافت کند.
کودکان بزرگتر از ۸ سال با وزن بیش از ۴۵ کیلوگرم: mg 100 هر ۱۲ ساعت وریدی سپس mg 100، دو بار در روز خوراکی برای ۶۰ روز.
کودکان بزرگتر از ۸ سال با وزن کمتر از ۴۵ کیلوگرم: mg/Kg 2/2 هر ۱۲ ساعت وریدی سپس mg/Kg 2/2 دوبار در روز خوراکی برای ۶۰ روز.
کودکان کوچکتر از ۸ سال: mg/Kg 2/2 هر ۱۲ ساعت وریدی سپس mg/Kg 2/2 دوبار در روز خوراکی برای ۶۰ روز.
ش) آنتراکس پوستی:
بزرگسالان: mg 100 هر ۱۲ ساعت برای ۶۰ روز.
کودکان بزرگتر از ۸ سال با وزن بیشتر از ۴۵ کیلوگرم: mg 100 هر ۱۲ ساعت برای ۶۰ روز.
کودکان بزرگتر از ۸ سال با وزن کمتر از ۴۵ کیلوگرم: mg/Kg 2/2 هر ۱۲ ساعت خوراکی برای ۶۰ روز.
کودکان کوچکتر از ۸ سال: mg/Kg 2/2 هر ۱۲ ساعت برای ۶۰ روز.
ص) درمان کمکی آکنه شدید.
بزرگسالان : mg 200 خوراکی روز اول (mg 100، هر ۱۲ ساعت یا mg 50 هر ۶ ساعت) سپس ادامه دادن به صورت mg 100 روزانه. دوز روزانه می تواند به صورت یک جا یا mg 50 هر ۱۲ ساعت.
ض) ضایعات التهابی (پاپول و پوسچول) روزاسه.
بزرگسالان: mg 40 خوراکی روزانه، یک ساعت قبل یا ۲ ساعت بعد از غذا به همراه یک لیوان آب مصرف شود.
ط)بیماری لایم.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از ۹ سال: ۱۰۰ میلی گرم ۲ تا ۳ بار در روز برای ۱۰ تا ۳۰ روز.
مکانیسم اثر:
داکسی سیکلین یک داروی باکتریواستاتیک است. این دارو بطور برگشت‌پذیر با واحدهای ریبوزومی پیوند می‌یابد و در نتیجه، ساخت پروتئین باکتری را مهار می‌کند.
طیف اثر داکسی سیکلین شامل بسیاری از ارگانیسمهای گرم منفی و گرم مثبت، مایکوپلاسما، ریکتزیا، کلامیدیا و اسپیروکت است.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروهای ضداسید حاوی آلومینیم، کلسیم یا منیزیم، یا ملین‌های حاوی منیزیم به تشکیل کمپلکسهای غیر قابل جذب منجر می‌شود. یک ساعت قبل یا دو ساعت بعد از این داروها استفاده شود.
فرآورده‌های خوراکی آهن و بیکربنات سدیم جذب آن را مختل می‌سازد.
داکسی سیکلین ممکن است اثر باکتری‌کش پنی سیلین را خنثی سازد و رشد سلولی را به دلیل اثر باکتریواستاتیک، مهار سازد. پنی سیلین باید ۳-۲ ساعت قبل از مصرف تتراسیکلین تجویز شود.
مصرف همزمان با داروهای خوراکی ضد انعقاد اثرات ضدانعقادی این داروها را افزایش می‌دهد و در نتیجه، سبب کاهش اجباری مقدار مصرف آنها می‌شود.
داکسی سیکلین فراهمی‌زیستی دیگوکسین را افزایش می‌دهد و بنابراین، مقدار مصرف دیگوکسین باید کاهش یابد.
تتراسیکلینها میزان نیاز به انسولین را کاهش می‌دهند لذا سطح قند خون مانیتور شود.
کاربامازپین، فنی تویین، فنو باربیتال اثر دارو را کاهش می دهند.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
داکسی سیکلین موجب به دست آمدن نتایج منفی کاذب در آن گروه از آزمونهای ادرار می‌شود که با استفاده از آزمون گلوکزاکسیداز (TesTape یا Clinistix) صورت می‌گیرند.
داکسی سیکلین آزمونهای فلورومتریک برای کاتکول آمینهای ادرار را به طور کاذب افزایش می‌دهد.
دارو باعث افزایش BUN و آنزیمهای کبد شده و سطوح هموگلوبین و هماتوکریت را کاهش می دهد.
فارماکوکینتیک:
جذب: حدود ۱۰۰-۹۰ درصد از راه خوراکی جذب می‌شود. حداکثر غلظت سرمی طی ۴-۵/۱ ساعت حاصل می‌شود. کمترین قابلیت پیوند با کلسیم را در میان تمام تتراسیکلینها دارد. جذب این دارو در صورت مصرف همزمان با شیر یا مشتقات شیر، مختل می‌شود که این تداخل قابل توجه نیست.
پخش: به طور گسترده در داخل بافتها و مایعات بدن، از جمله مایع منی و پروستات، مایع جنب و سینوویال، ترشحات نایژه‌ای، بزاق و مایع زلالیه، انتشار می‌یابد. نفوذ این دارو در مایع مغزی – نخاعی (CSF ) بسیار کم است. به راحتی از جفت عبور می‌کند. حدود ۹۵-۸۰ درصد به پروتئین پیوند می‌یابد.
متابولیسم: متابولیسم داکسی سیکلین چشمگیر نیست وتنها به طور جزئی در کبد غیرفعال می‌شود.
دفع: عمدتاً به صورت تغییر نیافته و از طریق فیلتراسیون گلومرولی در ادرار دفع می‌شود. مقداری از دارو ممکن است در شیر ترشح شود. نیمه عمر پلاسمایی دارو بعد از مصرف مکرر دارو ، در بزرگسالان دارای عملکرد طبیعی کلیه ۲۴-۲۲ ساعت و در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی ۳۰-۲۰ ساعت است. ۴۰-۲۰ درصد از دارو از طریق مدفوع در عرض ۴۸ ساعت از مصرف به صورت داروی فعال دفع می‌شود. با کلیرانس کراتینین کمتر از ml/min 10، ۵-۱ درصد دارو در عرض ۷۲ ساعت از ادرار دفع می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت به داکسی سکیلین، تتراسیلیکن یا سایر ترکیبات مربوط، کودکان زیر ۸ سال به جز موارد درمان آنتراکس (شامل آنتراکس تنفسی و بعد از تماس).
موارد احتیاط: مواردی از سندرم‌های اتوایمیون گزارش شده است. هپاتوتوکسیسیتی بندرت رخ می‌دهد. در صورت بروز LFT را چک کرده و دارو باید قطع شود. دارو باعث افزایش BUN شده، در بیماران با نارسایی کلیوی با احتیاط استفاده شود. دارو باعث ایجاد فتوسنستیویتی می‌شود. در صورت بروز اریتم مصرف دارو قطع شود. حتما از ضدآفتاب استفاده شده و از تماس طولانی مدت با آفتاب خودداری شود. مواردی از سودو تومور سربری بدنبال مصرف دارو گزارش شده است. در صورت بروز اریتم مصرف دارو باید قطع شود. مواردی از عفونتهای ثانویه باکتریال و قارچی مثل اسهال ناشی از کلستریدیوم دیفیسیل بدنبال مصرف طولانی مدت دارو گزارش شده است. تا ۲ ماه بعد از قطع دارو نیز CDAD (اسهال ناشی از کلتسریدیوم دیفیسیل) گزارش شده است. این دارو در کودکان زیر ۸ سال نباید استفاده شود (مگر در درمان آنتراکس).
در ضمن بارداری نیز از این دارو استفاده نشود. چون باعث تأثیرات مخرب روی دندان، رشد عضلانی و استخوانی می‌شود.
اشکال دارویی:
Tablet: 100mg (As Hyclate or Monohydrate)
Capsule: 50, 100mg (monohydrate)
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: تتراسیکلین.
طبقه‌بندی درمانی: آنتی بیوتیک.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده D
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی تتراسیکلینها، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:
داکسی سیکلین را می‌توان در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه مصرف کرد، زیرا این دارو در بدن تجمع نمی‌یابد و موجب افزایش بارز غلظتهای ازت اوره خون (BUN) نمی‌شود.
مصرف در کودکان: این دارو نباید در کودکان کوچکتر از ۸ سال مصرف شود چون باعث تغییررنگ دائمی دندانها و هایپوپلازی تاج دندان می‌شود.
مصرف در شیردهی: مصرف این دارو در دوران شیردهی توصیه نمی‌شود.
مصرف در بارداری: به خاطر تأثیر روی دندان و استخوان بهتر است دارو برای کوتاه مدت (۷ تا ۱۴ روز) قبل از ماه ششم استفاده شود. در موارد آنتراکس می‌توان از دوزهای معمول استفاده کرد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: زیادی فشار خون داخل جمجمه‌ای.
قلبی- عروقی: پریکاردیت، ترومبوفلبیت.
پوست: بثورات اریتماتوز و ماکولا پاپولار، حساسیت به نور، افزایش پیگمانتاسیون، کهیر، تغییر رنگ ناخنها.
دهان: گلودرد، التهاب زبان، اختلال در بلع.
دستگاه گوارش: بی‌اشتهایی، ناراحتی در اپیگاستر، تهوع، استفراغ، دیس فاژی، اسهال، آنتروکولیت، التهاب در نواحی مقعدی- تناسلی، زخم مری، کاندیدیاز دهانی.
ادراری- تناسلی: سمیت برگشت پذیر کلیوی (سندرم فانکونی، در صورت مصرف تتراسیکلینهای تاریخ گذشته).
خون: نوتروپنی ، ائوزینوفیلی، آنمی همولیتیک، ترومبوسیتوپنی.
موضعی: ترومبوفلبیت.
کبد: هپاتوتوکسیسیتی.
سایر عوارض: حساسیت مفرط، عفونت ثانویه قارچی و باکتریایی، تغییر رنگ دندانها.
توجه: در صورت بروز علائم مسمومیت، حساسیت مفرط یا عفونت ثانویه، بروز اریتم بعد از قرار گرفتن در معرض نور خورشید یا اشعه ماورای بنفش یا در صورت بروز اسهال شدید که نشان دهنده کولیت سودوممبران باشد، باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: اختلالات گوارشی.
درمان: شامل مصرف آنتی اسیدها یا تخلیه معده یا شستشوی معده طی چهار ساعت بعد از بلعیدن دارو می‌شود.
