موارد و مقدار مصرف:
الف) تینه آپدیس، تینه آکروریس یا تینه آکورپوریس لابلای انگشتان ناشی از Trichophyton mentagrophytes و Epidermophyton floccosum و یا T. rubrum:
بزرگسالان و کودکان بالای ۱۲ سال : دارو دو بار در روز به محل مورد نظر و اطراف آن مالیده شود تا علائم بهبود یابد (عمدتاً به مدت ۷ روز). جهت درمان تینهآکروریس و تینهآکروپوریس میتوان دارو را روزی یک بار نیز مصرف نمود. درمان کوتاه تر از یک هفته و طولانیتر از ۴ هفته توصیه نمیشود.
ب) انیکومایکوزیس ناخنهای دست یا پا ناشی از درماتو فیتها (tinea umguium):
بزرگسالان: جهت ضایعات ناخنهای دست، mg 250 خوراکی روزانه به مدت ۶ هفته مصرف شود جهت ضایعات ناخنهای پا mg 50 خوراکی روزانه به مدت ۱۲ هفته مصرف میشود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد قارچی : تربینافین از طریق مهار اسکوالن اپوکسیداز، یک آنزیم کلیدی در بیوسنتز استرول قارچها، عمل مینماید. این عمل باعث کاهش ارگوسترول و تجمع اسکوالن در سلولهای قارچ و مرگ سلولی آن میگردد.
فارماکوکینتیک:
شکل موضعی :
جذب: جذب سیستمیک دارو متغیر میباشد.
پخش: اطلاعی در دست نیست.
متابولیسم: اطلاعی در دست نیست.
دفع: ۷۵% داروی جذب شده عمدتاً از طریق کلیهها و به شکل متابولیت دفع میگردد.
شکل خوراکی :
جذب: بیش از ۷۰% دارو جذب میگردد و غذا جذب دارو را افزایش میدهد.
پخش: دارو در سرم و پوست پخش میگردد. نیمه عمر پلاسمایی دارو حدود ۳۶ ساعت میباشد. نیمه عمر بافتی دارو ۴۰۰-۲۰۰ ساعت میباشد. یبش از ۹۹% دارو به پروتئینهای پلاسما اتصال مییابد.
متابولیسم: متابولیسم اولیه گذر کبدی حدود ۴۰% میباشد.
دفع: حدود ۷۰% دارو از طریق ادرار دفع میشود. کلیرانس دارو ۵۰% در بیماران مبتلا به سیروز کبدی و نارسایی کلیه کاهش مییابد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
تربینافین نمیتواند آنزیمهای کبدی را افزایش و نوتروفیلها و لنفوسیتها را کاهش دهد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی : سردرد.
چشم، گوش، حلق و بینی: اختلالات بینایی.
دستگاه گوارش: درد شکم، اسهال، سوءهاضمه، نفخ، تهوع، اختلال در طعم.
خون: کاهش تعداد لنفوسیتها، نوتروپنی.
پوست: سوزش، خشکی، التهاب، بثورات جلدی، راش، سندرم استیونس جانسون، نکرولیز سمی پوستی (TEN).
مسمومیت و درمان:
مصرف بیش از حد حاد دارو با فرم موضعی به دلیل جذب محدود رخ نخواهد داد.
موارد منع مصرف و احتیاط :
موارد منع مصرف: حساسیت به دارو، نوع خوراکی در خانمهای باردار منع مصرف دارد، نارسایی کبد و کلیه (کلیرانس کراتینین زیر ml/min 50).
تداخل دارویی:
با فرم موضعی تداخلی گزارش نشده است.
فرم خوراکی :
سایمتیدین میتواند کلیرانس تربینافین را تا ۳۳% کاهش دهد.
سیکلوسپورین و ریفامپین میتوانند کلیرانس تربینافین را افزایش دهند.
اشکال دارویی:
Tablet: 250mg
Solution: 1%
Cream: 1%
Spray, Solution: ۱%
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: مشتق صناعی آلیلآمین.
طبقهبندی درمانی: ضد قارچ.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده B
نامهای تجاری: Lamisil
ملاحظات اختصاصی:
۱ـ توصیه میشود قبل از شروع درمان از ضایعات نمونهگیری شود.
۲ـ در برخی بیماران پس از ۲-۱ هفته درمان، اثرات درمانی پس ۴-۲ هفته مشاهده گردیده است، در نتیجه در صورت عدم پاسخ پس از اتمام درمان باید ۴-۲ هفته بیمار تحت نظر باشد تا بتوان در مورد اثربخشی دارو نظر قطعی ارائه کرد.
۳ـ موارد نادری از نارسایی کبد منجر به مرگ یا پیوند کبد با فرم خوراکی مشاهده شده است، فرم خوراکی در کسانی که بیماری کبدی زمینهای دارند باید مصرف شود.
۴- در صورت بروز علائم هپاتیت مصرف دارو قطع شود و بیمار جهت ارزیابی به پزشک مراجعه نماید.
مصرف در کودکان :ایمنی و کارآیی شکل موضعی دارو در کودکان زیر ۱۲ سال و شکل خوراکی در کودکان زیر ۱۸ سال شناخته نشده است.
مصرف در شیردهی :دارو در شیر ترشح میشود. توصیه میشود مادران در دوران شیردهی یا از دارو استفاده ننمایند و یا به نوزاد خود شیر ندهند.