موارد و مقدار مصرف :
الف) افسردگی، اضطراب، درد نوروژنیک.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار mg/day 100-75 در مقادیر منقسم از راه خوراکی یا تزریق عضلانی مصرف می‌شود. سپس، مقدار ۵۰-۲۵ میلی‌گرم به مقدار قبلی افزوده می‌شود تا حداکثر به مقدار ۲۰۰ میلی‌گرم برسد. در بعضی از بیماران می‌توان با مقادیر کمتر (۲۵ میلی‌گرم از راه خوراکی) شروع و سپس به تدریج مقدار ۲۵ میلی‌گرم یک روز در میان اضافه کرد. حداکثر مقدار مصرف mg/day 300 است. تمام مقدار تجویز شده را می‌توان به هنگام خواب مصرف کرد(تزریق عضلانی استفاده می‌شود). حداکثر مقدار مصرف برای بیماران سرپایی mg/day 200، بیماران بستری mg/day 300 ، و بیماران سالخورده mg/day 100 است. در کهنسالان از دوز ۱۰ میلی‌گرم آغاز نموده در صورت نیاز به ۳۰ الی ۴۰ میلی گرم در روز افزایش داده می شود. حداکثر دوز در این گروه ۱۰۰ میلی‌گرم است.
ب) شب ادراری کودکان.
کودکان شش ساله و بزرگتر: از راه خوراکی، مقدار mg/day 75-25 یک ساعت قبل از خواب مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر :
اثر ضد افسردگی: به نظر می‌رسد ایمی‌پرامین اثر ضد افسردگی خود را از طریق مهار برداشت مجدد نوراپی‌نفرین و سروتونین در پایانه‌های عصبی پیش‌سیناپسی CNS اعمال می‌کند و در نتیجه موجب افزایش غلظت و فعالیت این واسطه‌های عصبی در شکاف سیناپسی می‌شود. ایمی‌پرامین اثر ضد کولینرژیک نیز دارد و در درمان شب ادراری کودکان بزرگتر از شش سال مصرف می‌شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی :
ایمی‌پرامین ممکن است زمان هدایت قلبی را طولانی سازد (طولانی شدن فواصل QT و PR و مسطح شدن موج T در الکتروکاردیوگرام [EKG]). همچنین این دارو ممکن است نتایج آزمون کبدی را افزایش ، تعداد گلبولهای سفید خون را کاهش و غلظت سرمی گلوکز را کاهش یا افزایش دهد.
عوارض جانبی :
اعصاب مرکزی: تغییرات در EEG، سرگیجه، رخوت، هیجان غیر معمول، لرزش، ضعف، سر درد، عصبانیت، حملات تشنجی، نوروپاتی محیطی، نشانه‌های اکستراپیرامیدال، اضطراب، رؤیا‌های زنده، اغتشاش شعور (بیشتر در بیماران سالخورده)، کاهش میل جنسی، ناتوانی جنسی. استروک آتاکسی.
قلبی ـ عروقی: کمی فشار خون وضعیتی، تاکیکاردی، آریتمی، انفارکتوس‌میوکارد (MI)، سکته، بلوک قلبی، CHF، طپش قلب ، زیادی فشار خون، تغییرات EKG.
چشم، گوش : تاری دید، وزوز گوش، میدریاز.
دستگاه گوارش: خشکی دهان، یبوست، تهوع، استفراغ، بی‌اشتهایی، اسهال، انسداد فلجی روده، یرقان.
ادراری ـ تناسلی: احتباس ادرار، تورم بیضه، کاهش توانایی جنسی.
سایر عوارض: تعریق، حساسیت به نور، حساسیت مفرط (بثوارت پوستی، کهیر، تب دارویی، خیز). تغییر در میل جنسی ، گالاکتوره، بزرگ شدن سینه، SIADH، واکنش هایپرسنسیتیویتی.
بعد از قطع ناگهانی مصرف دارو به دنبال درمان طولانی مدت، تهوع، سر درد، یا کسالت ممکن است بروز کند که نشان دهنده اعتیاد نیست.
توجه: در صورت بروز علائم حساسیت مفرط، مانند احتباس ادرار، خشکی بیش از حد دهان، بثورات پوستی، تسکین بیش از حد، حملات تشنجی، تاکیکاردی، گلو درد، تب یا یرقان، باید مصرف دارو به تدریج قطع شود.
مسمومیت و درمان :
مصرف بیش از حد ایمی‌پرامین (بخصوص با الکل) مخاطره‌آمیز است.
تظاهرات بالینی: در ۱۲ ساعت اول بعد از مصرف بیش از حد، یک مرحله تحریکی وجود دارد که با فعالیت شدید ضد کولینرژیک (آشفتگی، تحریک‌پذیری، اغتشاش شعور، توهمات، افزایش درجه حرارت بدن، نشانه‌های پارکینسون، تشنج، احتباس ادرار، مخاط خشک، انبساط مردمک چشم، یبوست، و انسداد فلجی روده) مشخص می‌شود. به دنبال آن اثرات مضعف CNS، مانند کاهش درجه حرارت بدن، کاهش یا فقدان رفلکسها، تسکین، کمی فشار خون، سیانوز، و بی‌نظمیهای قلبی، از جمله تاکیکاردی، اختلالات هدایتی، و اثرات شبه کینیدین بر روی EKG، بروز می‌کنند.
بهترین علامت شدت مصرف بیش از حد دارو پهن شدن کمپلکس QRS است که معمولاً با غلظت سرمی بیش از ng/ml ۱۰۰۰ بروز می‌کند. غلظت سرمی معمولاً کمک کننده نیست. اسیدوز متابولیک ممکن است به دنبال کمی فشار خون ، کمی تهویه و تشنجات بروز کند.
درمان: علامتی و حمایتی است و شامل باز نگهداشتن مجرای تنفسی، حفظ درجه حرارت بدن و تعادل آب و الکترولیت می‌شود. در صورت هوشیار بودن بیمار، واداشتن او به استفراغ و به دنبال آن شستشوی معده و تجویز ذغال فعال به بیمار ، برای جلوگیری از جذب بیشتر دارو، صورت می‌گیرد. دیالیز مؤثر نیست. حملات تشنجی را با تزریق دیازپام یا فنی توئین، آریتمی را با تزریق فنی توئین یا لیدوکائین و اسیدوز را با بیکربنات سدیم باید درمان کرد. باربیتوراتها به دلیل توانایی افزایش اثرات ضعف تنفسی و CNS به کار نمی‌رود.
فارماکوکینتیک :
جذب: از دستگاه گوارش (بعد از مصرف خوراکی ) و بافت عضلانی (بعد از تزریق عضلانی) به سرعت جذب می‌شود.
پخش: به طور گسترده در بافتهای بدن، از جمله CNS و شیر انتشار می‌یابد. حدود ۹۰ درصد به پروتئین پیوند می‌یابد. حداکثر اثر دارو طی ۲-۵/۰ ساعت حاصل شده و طی ۵-۲ روز به سطح پایدار می‌رسد. غلظت درمانی دارو در پلاسما (داروی اصلی و متابولیت آن ) بین mg/ml 300-150 است.
متابولیسم: در کبد به متابولیت فعال دزیپرامین متابولیزه می‌شود. قابل ملاحظه بودن اثر اولین عبور دارو از کبد می‌تواند اختلاف غلظت سرمی دارو را در بیمارانی که مقدار مشابهی مصرف کرده‌اند، توجیه کند.
دفع: بیشتر دارو از طریق ادرار دفع می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط :
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده نسبت به ضد افسردگیهای سه حلقه‌ای و ترکیبات وابسته، طی دوره بهبودی بعد از انفارکتوس میوکارد (به دلیل خطر ایجاد آریتمی توسط دارو)، طی درمان یا داروهای مهار کننده MAO.
موارد احتیاط : سایر بیماریهای قلبی (آریتمی، نارسایی احتقانی قلب [CHF]، آنژین صدری، بیماری دریچه‌ای، افزایش فاصله QRS یا بلوک قلبی )، اختلالات تنفسی، صرع و سایر اختلالات تشنجی، گلوکوم، پر‌کاری تیروئید یا بیمارانی که داروهای جایگزین تیروئید مصرف می‌کنند، انسداد فلجی روده یا احتباس ادرار، اختلال کار کبد یا کلیه، افزایش فشار داخل چشم.
تداخل دارویی :
مصرف همزمان با داروهای مقلد سمپاتیک، از جمله اپی‌نفرین، فنیل‌افرین، فنیل‌پروپانول‌آمین، و افدرین (که اغلب در اسپریهای بینی وجود دارند) ممکن است موجب افزایش فشار خون شود.
مصرف همزمان با وارفارین ممکن است زمان پروترومبین را افزایش داده و موجب خونریزی شود.
مصرف همزمان با داروی تیروئید، و داروهای ضد آریتمی (کینیدین، دیسوپیرامید، پروکائین‌آمید) ممکن است احتمال بروز آریتمی قلبی و اختلال در هدایت قلبی را افزایش دهد.
ممکن است اثرات کاهنده فشار خون دارو‌هایی را که از طریق مرکزی عمل می‌کنند، مانند گوانتیدین، کلونیدین، متیل دوپا و رزرپین، را کاهش دهد.
مصرف همزمان با دی‌سولفیرام ممکن است باعث بروز دلیریوم و تاکیکاری شود.
مصرف همزمان با داروهای مضعف CNS مانند ، الکل، ضد درد‌ها، باربیتوراتها، مخدر‌ها، آرام بخشها، و داروهای بیهوش کننده ممکن است سبب بروز اثرات اضافی (رخوت بیش از حد) شود.
مصرف همزمان با آتروپین و سایر داروهای آنتی‌کولینرژیک، مانند فنوتیازینها، ضد هیستامینها، مپریدین و داروهای ضد پارکینسون، ممکن است سبب بروز اثرات اضافی (رخوت بیش از حد، انسداد فلجی روده، تغییرات بینایی، و یبوست شدید) شود.
مصرف همزمان با متریزامید سبب افزایش خطر بروز تشنج می‌شود.
باربیتوراتها و مصرف زیاد دخانیات موجب القای متابولیسم ایمی‌پرامین و در نتیجه، کاهش اثر درمانی آن می‌شوند.
فنوتیازینها و هالوپریدول متابولیسم ایمی‌پرامین و اثر درمانی آن را کاهش می‌دهند.
متیل فنیدات، سایمتیدین، داروهای خوراکی جلوگیری کننده از بارداری، پروپوکسی‌فن و داروهای مسدود کننده گیرنده بتا ممکن است متابولیسم ایمی‌پرامین را مهار ساخته و غلظت پلاسمایی و سمیت آن را افزایش دهند.
اشکال دارویی :
Tablet: 10, 25, 50mg
Injection: 12.5 mg/ml, 2ml
اطلاعات دیگر :
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: ضد افسردگی سه حلقه ای.
طبقه‌بندی درمانی: ضد افسردگی.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده D
ملاحظات اختصاصی :
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی ضد افسردگیهای سه حلقه‌ای رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:
۱- ایمی‌پرامین ممکن است برای درمان شب ادراری کودکان به کار رود.
۲- ایمی‌پرامین با میزان بروز بالای کمی فشار خون وضعیتی همراه است. بعد از اولین مقدار مصرف، باید فشار خون بیمار در حالت ایستاده و نشسته اندازه‌گیری شود.
۳- قطع مصرف دارو نباید به‌طور ناگهانی صورت گیرد، بلکه تدریجی و در طول زمان انجام شود.
۴- تحمل نسبت به اثرات تسکین‌بخش دارو معمولاً چند هفته بروز می‌کند.
۵- مصرف این دارو حداقل ۴۸ ساعت قبل از اعمال جراحی قطع شود.
نکات قابل توصیه به بیمار :
۱- دارو را طبق دستور مصرف نمایید. از مصرف مقدار کل داروی روزانه در یک نوبت خودداری کنید. در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو، از دو برابر کردن مقدار‌مصرف بعدی خودداری کنید.
۲- بعداز شروع درمان، اثرات کامل دارو ممکن است تا ۶-۴ هفته ظاهر نشود.
۳- از قطع ناگهانی مصرف دارو خودداری کنید. دیگران را در مصرف دارو سهیم نکنید ، و از مصرف فرآورده‌های حاوی الکل در طی مصرف این دارو خودداری کنید.
۴- در صورت بروز دل‌آشوبه ، دارو را با غذا یا شیر مصرف نمایید.
۵- خشکی دهان را می‌توان با جویدن آدامس یا شکلات‌های سخت بدون شکر‌برطرف نمود. از دندانهای خود مراقبت کنید، زیرا خشکی مداوم دهان ممکن است به افزایش بروز پوسیدگی دندان منجر شود.
۶- در صورت بروز هرگونه اثرات غیر معمول یا مشکل‌آفرین، مانند اغتشاش شعور، اختلالات حرکتی، ضربان قلب، سرگیجه، غش، یا اشکال در ادرار کردن، فوراً به پزشک اطلاع دهید.
مصرف در سالمندان: از راه خوراکی، مقدار mg/day 40-30 تا حداکثر mg/day 100 توصیه می‌شود. مصرف اولیه دارو باید با مقدار کم (۱۰ میلی‌گرم ) شروع شده و به تدریج افزایش یابد. بیماران سالخورده ممکن است در معرض خطر بیشتر عوارض قلبی قرار گیرند.
مصرف در کودکان: مصرف این دارو برای درمان افسردگی در کودکان کوچکتر از ۱۲ سال توصیه نمی‌شود.
مصرف در شیردهی: ایمی پرامین به مقدار کم در شیر ترشح می‌شود. منافع دارو برای مادر در برابر مضرات آن برای شیرخوار باید سنجیده شود.
