موارد و مقدار مصرف:
الف) کنترل علائم ناشی از قطع مصرف الکل و اضطراب شدید.
بزرگسالان: مقدر ۳۰-۱۵ میلی گرم ۴-۳ بار در روز مصرف می شود.
ب) فشار روانی و اضطراب خفیف تا متوسط.
بزرگسالان: مقدار ۱۵-۱۰ میلی گرم ۴- ۳ بار در روز مصرف می شود.
تنظیم دوز: در سالمندان با ۱۰ میلی گرم ۳ بار در روز شروع شده و در صورت نیاز به ۳ تا ۴ بار در روز mg 15 افزایش یابد.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده نسبت به دارو، گلوکوم حاد با زاویه بسته یا گلوکوم درمان نشده با زاویه باز (به دلیل اثرات احتمالی آنتی کولینرژیک دارو)، اغما (اثر خواب آور دارو ممکن است طولانی شود یا شدت یابد)، مسمومیت حاد با الکل که تضعیف علائم حیاتی را هم شامل شود (تضعیف CNS را تشدید می کند).
موارد احتیاط:
الف) بیماران مبتلا به سایکوز (به ندرت در این بیماران مؤثر است و ممکن است موجب بروز واکنش‌های متناقض شود)، بیماران مبتلا به میاستنی گراو یا بیماری پارکینسون (ممکن است این اختلالات را تشدید کند)، اختلال عملکرد کلیه یا کبد (این بیماری‌ها دفع دارو را طولانی می کند)، بیماران سالمند یا ناتوان که معمولاً نسبت به اثرات دارو بر CNS حساس تر هستند ، بیماران مستعد به اعتیاد به دارو یا سوء مصرف آن.
در بیماران مبتلا به بیماری‌های عروق قلبی یا مغزی یا در کسانی که کاهش گذرا در فشار خون را تحمل نمی کنند، بیماران مبتلا به افسردگی به ویژه در کسانی که تفکرات خودکشی دارند ، بیمارانی که رفلکس gag مختل دارند.
ب) قرص اکسازپام حاوی تارترازین است و ممکن است موجب بروز واکنش‌های آلرژیک در بیماران دچار حساسیت مفرط شود. بیمارانی که نسبت به اسید استیل سالیسیلیک حساسیت دارند، ممکن است نسبت به اکسازپام حساسیت متقاطع نشان دهند.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی : گیجی، افسردگی، خواب آلودگی، لتارژی، آتاکسی، سرگیجه، سنکوپ، کابوس‌های شبانه، خستگی، اختلال در تکلم، سرگیجه حقیقی، سردرد، اختلالات رفتاری، اختلال حافظه.
قلبی ـ عروقی: برادیکاردی، کلاپس گردش خون، افت گذرای فشار خون ، ادم.
پوست: بثورات پوستی، کهیر.
دستگاه گوارش: یبوست، خشکی دهان ، بی اشتهایی، تهوع، استفراغ، ناراحتی گوارشی.
ادراری ـ تناسلی: بی اختیاری یا احتباس ادرار.
سایر عوارض: ضعف تنفسی، لکنت زبان، اختلال عملکرد کبد، تغییر در میل جنسی.
توجه: در صورت واکنش‌های متناقض، مانند موارد حاد تهییج بیش از حد، اضطراب، توهمات، افزایش اسپاسم عضلات، بی خوابی یا دلشوره، باید مصرف این دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: خواب آلودگی، کانفوزیون، اغماء، کاهش رفلکس‌ها، تنگی نفس ، اشکال در تنفس، افت فشار خون، برادیکاردی، اختلال در تکلم یا اختلال در هماهنگی عضلانی.
درمان: تا زمان از بین رفتن اثرات دارو، بیمار باید از نظر فشار خون و فعالیت تنفسی تحت مراقبت باشد. علائم حیاتی بیمار باید پیگیری شود. تهویه مکانیکی از طریق لوله تراشه را می توان برای باز نگهداشتن راه تنفسی و فراهم کردن اکسیژن کافی برای بدن به کار برد.
در صورت لزوم ، برای درمان افت فشار خون می توان مایعات و داروهای تنگ کننده عروق (مانند دوپامین و فنیل افرین) را از راه وریدی تزریق کرد. اگر بیمار هوشیار باشد ، می توان او را وادار به استفراغ کرد. در صورتی که مدت زیادی از مصرف دارو نگذشته باشد ، برای جلوگیری از آسپیراسیون باید معده را شسشتو داد. بعد از استفراغ یا شسشتوی معده ، ذغال فعال همراه با یک داروی ملین به صورت دوز واحد تجویز می شود. در این مورد دیالیز اثر چندانی ندارد.
تداخل دارویی:
اکسازپام اثر فنوتیازینها، داروهای مخدر ، آنتی هیستامین‌ها، داروهای مهارکننده مونوآمین اکسیداز (MAO)، باربیتوراتها، فرآورده‌های حاوی الکل ، داروهای بیهوش کننده عمومی و داروها ی ضدافسردگی را تشدید می کند.
مصرف همزمان با سایمتیدین متابولیسم کبدی اکسازپام را کاهش داده و غلظت پلاسمایی آن را افزایش می دهد.
استعمال دخانیات متابولیسم اکسازپام را تسریع می کند و در نتیجه، اثربخشی بالینی آن را کاهش می دهد.
داروهای آنتی اسید ممکن است سرعت جذب اکسازپام را کاهش دهند.
اکسازپام ممکن است اثرات درمانی لوودوپا را مهار سازد.
مکانیسم اثر:
اثر ضد اضطراب و آرام بخش و خواب آور: اکسازپام موجب تضعیف CNS در سطوح زیرقشری و لیمبیک مغز می شود. اثر ضد اضطراب این دارو از طریق افزایش اثر گاما – آمینوبوتیریک اسید (GABA) بر روی گیرنده‌های آن در سیستم فعال کننده مشبک بالارونده اعمال می شود که در نتیجه، مهار تحریک قشر مغز و سیستم لیمبیک را افزایش داده، تحریک این دو قسمت را بلوک می سازد.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به خوبی جذب می شود.حداکثر غلظت دارو طی ۴-۱ ساعت به دست می آید و زمان لازم برای شروع اثر آن ۱۲۰-۶۰ دقیقه است.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار می یابد. حدود ۹۵-۸۵ درصد به پروتئین پیوند می یابد.
متابولیسم: در کبد به متابولیت‌های غیرفعال متابولیزه می شود.
دفع: متابولیت‌های اکسازپام به صورت کونژوگه گلوکورونید از راه ادرار دفع می شوند. (۵۰ % دارو به صورت دست نخورده از ادرار دفع می شود). نیمه عمر اکسازپام بین ۱۳-۵ ساعت است.
اشکال دارویی:
Tablet: 10mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: بنزودیازپین.
طبقه‌بندی درمانی: ضد اضطراب، تسکین بخش، خواب آور.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده D
نکات قابل توصیه به بیمار:
قبل از هرگونه تغییر در مصرف دارو با پزشک تماس بگیرید.
برای جلوگیری از آسیبهای احتمالی، به آهستگی تغییر وضعیت دهید و در هنگام حرکت احتیاط کنید.
خواب ممکن است تا دو ساعت بعد از مصرف دارو بروز نکند، بنابراین، برای دست یابی به اثر دارو عجله نکنید.
مصرف طولانی مدت اکسازپام ممکن است موجب بروز وابستگی‌های جسمی و روانی به دارو شود.
مصرف در سالمندان :بیماران سالخورده نسبت به اثرات تضعیف کننده CNS این دارو حساس تر هستند. بعضی از این بیماران ممکن است در شروع درمان یا افزایش مقدار مصرف، برای انجام فعالیت‌های روزانه خود نیاز به کمک داشته باشند.
به دلیل کاهش دفع دارو در بیماران سالخورده، معمولاً مقادیر کمتری از دارو برا ی این بیماران مؤثر است.
مصرف در کودکان: بی ضرری مصرف این دارو در کودکان کوچکتر از ۱۲ سال ثابت نشده است. در صورت مصرف طولانی مدت اکسازپام در طول بارداری توسط مادر ، نوزاد از نظر علائم قطع مصرف دارو تحت نظر باشد.
مصرف در شیردهی: مصرف اکسازپام در دوران شیردهی ممکن است موجب بروز اثر آرام بخشی، اشکال در تغذیه یا کاهش وزن نوزاد گردد. از مصرف این دارو در دوران شیردهی باید اجتناب شود.
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی بنزودیازپین‌ها، رعایت موارد زیر نیز توصیه می شود:
برای اطمینان از عملکرد طبیعی کبد و کلیه باید آزمونهای مربوط به چگونگی عملکرد آنها انجام شود.
قرص اکسازپام حاوی تارترازین است. سابقه بیمار باید از نظر حساسیت به این ماده بررسی شود.
این دارو باید در جای خنک ، خشک و دور از نور نگهداری شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
اکسازپام ممکن است نتایج آزمون عملکرد کبد را افزایش دهد. تغییرات الکتروانسفالوگرام (EEG) (معمولاً کاهش ولتاژ و تسریع فعالیت) ممکن است در طول درمان با اکسازپام و پس از آن پیش بیاید.
