موارد و مقدار مصرف:
الف) فشار خون بالا: در صورت عدم مصرف همزمان دیورتیک با دوز mg5 روزانه آغاز شده و بسته به پاسخ افزایش می‌یابد. دوز معمول mg 40-10 به صورت تک دوز یا در دو دوز منقسم است، یا ۲۵/۱ میلی‌گرم وریدی در عرض ۵ دقیقه هر ۶ ساعت تجویز می‌شود. در صورت مصرف همزمان دیورتیک دوز آغازین ۵/۲ میلی‌گرم از راه خوراکی یا ۶۲۵/۰ میلی‌گرم وریدی در عرض ۵ دقیقه می‌باشد که در صورت لزوم بعد از یک ساعت تکرار شده و سپس mg 25/1 وریدی هر ۶ ساعت ادامه می‌یابد.
ب) نارسایی قلبی: با دوز ۵/۲ میلی‌گرم خوراکی روزانه یا دو بار در روز شروع می‌شود. دوز نگهدارنده ۲۰-۵ میلی‌گرم خوراکی در دو دوز منقسم می‌باشد تا حداکثر mg 40 روزانه در دو دوز منقسم.
پ) اختلال عملکرد بطن چپ بدون علامت.
۵/۲ میلی گرم خوراکی دو بار در روز. براساس پاسخ و تحمل بیمار تا mg 20 قابل افزایش است.
تنظیم دوز: در بیماران با نارسایی قلبی و نارسایی کلیوی یا هایپوناترمی (سدیم کمتر از meq/L 130 یا سرم کراتینین بالای mg/dl 6/1 ) با دوز ۵/۲ میلی‌گرم روزانه آغاز کنید. سپس به ۵/۲ میلی‌گرم دو بار در روز و سپس mg 5 دوبار در روز یا مقادیر بالاتر هر ۴ روز یک بار یا بیشتر افزایش دهید.
مقدار مصرف در نارسایی کلیوی: در بیماران دارای کلیرانس کراتینین کمتر از mg/min 30، درمان با mg/day 5/2 شروع می‌شود. مقدار مصرف به تدریج براساس پاسخ بیمار افزایش می‌یابد. در بیماران تحت همودیالیز، روزهای انجام دیالیز باید ۵/۲ میلی‌گرم به مقدار مصرف آنها اضافه شود.
مکانیسم اثر:
اثر کاهنده فشار خون: انالاپریل آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین (ACE) را مهار کرده و از تبدیل آنژیوتانسین I به آنژیوتانسین II، که یک منقبض کننده قوی عروق است، جلوگیری می‌کند. کاهش غلظت آنژیوتانسین II مقاومت شریانهای محیطی را کاهش می‌دهد ، فشار خون را پایین می‌آورد و ترشح آلدوسترون را کم می‌کند، که در نتیجه، احتباس آب و سدیم کاهش می‌یابد.
تداخل دارویی:
ایندومتاسین و آسپیرین ممکن است اثر کاهنده فشار خون انالاپریل را کم کنند.
انالاپریل ممکن است اثرات کاهنده فشار خون داروهای مدر یا سایر داروهای کاهنده فشار خون را افزایش دهد.
انالاپریل ممکن است اثر داروهای مدر نگهدارنده پتاسیم، مکمل های پتاسیم و فرآورده‌های نمک را تشدید کند، که این امر سبب زیادی پتاسیم خون می‌شود. این فرآورده‌ها باید با احتیاط تجویز شوند.
انالاپریل ممکن است کلیرانس کلیوی لیتیم را کاهش دهد.
ریفامپین باعث کاهش اثر انالاپریل می‌شود.
مصرف همزمان با انسولین و ضد قندهای خورکی بخصوص در اوایل مصرف باعث افت قندخون می‌شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
انالاپریل ممکن است غلظت سرمی کراتینین و BUN و به میزان کمتر غلظت بیلی روبین و آنزیم کبدی را افزایش دهد. این دارو ممکن است به میزان کمی غلظت هموگلوبین و هماتوکریت را کاهش دهد. موارد نادری از نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی و تضعیف مغز استخوان گزارش شده است.
فارماکوکینتیک:
جذب: تقریباً ۶۰ درصد مقدار مصرف شده از دستگاه گوارش جذب می‌شود. فشار خون طی یک ساعت کاهش می‌یابد. اوج اثر کاهنده فشار خون طی ۶-۴ ساعت حاصل می‌شود و تا ۲۴ ساعت ادامه دارد.
پخش: الگوی پخش کامل دارو مشخص نیست. به نظر نمی‌رسد دارو از سد.
خونی: مغزی بگذرد.
متابولیسم: به میزان زیاد به متابولیت فعال انالاپریلات متابولیزه می‌شود.
دفع: حدود ۹۴ درصد از طریق ادرار و مدفوع به صورت انالاپریلات و انالاپریل دفع می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت به دارو، آنژیوادم به خاطر مصرف قبلی مهارکننده‌های ACE، آنژیوادم ارثی یا ایدیوپاتیک.
موارد احتیاط: آنژیوادم هر زمانی حین درمان با این داروها رخ داده، معمولاً سر و گردن و گاهی روده را درگیر می‌کند. نژاد آفریقایی، آمریکایی در معرض خطر بالاتری هستند. بیماران با سابقه جراحی راههای هوایی در معرض خطر بالاتری برای انسداد هستند.
موارد نادری از یرقان کلستاتیک به دنبال مصرف این داروها گزارش شده که ممکن است منجر به نکروز کبدی شود. در صورت افزایش قابل توجه آنزیمهای کبدی یا یرقان مصرف دارو را قطع کنید.
سرفه ناشی از این داروها خشک و بدون خلط بوده که درچند ماه اول درمان ظاهر شده و ۴-۱ هفته بعد از قطع دارو برطرف می‌شود. قبل از قطع دارو سایر علل سرفه را رد کنید.
بیماران با نارسایی کلیوی، دیابت، مصرف همزمان دیورتیکهای نگهدارنده پتاسیم و یا املاح پتاسیم مستعد هایپرکالمی ناشی از این دارو هستند. در این موارد با احتیاط دارو را مصرف کرده و بیمار را مانیتور کنید.
آنافیلاکسی و واکنشهای آنافیلاکتوئید بدنبال مصرف این داروها گزارش شده، بخصوص در بیمارانی که با بعضی از انواع غشاء دیالیز مثل (AN69) دیالیز می‌شوند.
افت فشار خون و سنکوپ بخصوص در چند روز اول درمان گاهاً رخ می‌دهد. بخصوص در بیمارانی که کاهش حجم دارند. در دوزهای اول و هرگونه افزایش دوز مانیتورینگ فشار خون لازم است.
هرچند در مواردی کاهش دوز لازم است ولی افت فشار دلیلی بر عدم مصرف این داروها بخصوص در بیماران با نارسایی قلبی نیست.
مواردی از نوتروپنی و آگرانولوسیتوز با این داروها (بخصوص کاپتوپریل) گزارش شده است که احتمال بروز این عوراض در موارد نارسایی کلیوی زیادتر است. بیماران نارسایی کلیوی و بیماریهای کلاژن واسکولار همزمان (مثل لوپوس ) در معرض خطر بیشتری برای نوتروپنی هستند. CBC را منظم مانیتور کنید .
در بیماران با جریان خون کلیوی پایین (مثل تنگی شریان کلیوی یا نارسایی قلبی) یا کسانی که GFR آنها وابسته به حضور آنژیوتانسین II می‌باشد ، مصرف این داروها می‌تواند باعث بدتر شدن عملکرد کلیوی و افزایش سرم کراتینین و گاهاً اولیگوری، نارسایی حاد کلیوی و ازتمی شود.
افزایش جزئی مقادیر سرم کراتینین در اوایل مصرف رخ می‌دهد. تنها در بیماران با کاهش قابل توجه یا پیش رونده عملکرد کلیوی مصرف دارو را قطع کنید.
در تنگی شدید آئورت به دلیل کاهش پرفیوژن کرونر با احتیاط مصرف شوند. شروع درمان در بیماریهای ایسکمیک قلب یا عروق مغزی به خاطر احتمال افت فشار با احتیاط کافی صورت گیرد. در بیماران با کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک و تنگی شریان کلیوی با احتیاط به کار رود. در موارد تنگی دوطرفه شریان کلیوی مصرف این داروها توصیه نمی‌شود. در موارد نارسایی کلیوی با احتیاط و با تنظیم دوز استفاده شود.
مصرف داروها در سه ماهه دوم و سوم بارداری باعث آسیب و حتی مرگ جنین می‌شود لذا بهتر است که مصرف این داروها قطع شود.
اشکال دارویی:
Tablet: 2.5, 5, 10, 20mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مهارکننده ACE.
طبقه‌بندی درمانی: کاهنده فشار خون.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: (رده C D در سه ماهه دوم و سوم بارداری)
ملاحظات اختصاصی:
۱- مصرف داروهای مدر ۳-۲ روز قبل از شروع درمان با انالاپریل باید قطع شود تا خطر کمی فشار خون کاهش یابد. اگر فشار خون به طور مناسبی قابل کنترل نبود، باید مصرف مدرها را مجدداً شروع کرد.
۲- قبل از درمان، باید شمارش تام و افتراقی گلبولهای سفید خون هر دو هفته به مدت سه ماه و بعد به طور دوره‌ای انجام شود.
۳- در بیمارانی که انالاپریل مصرف می‌کنند، ممکن است پروتئینوری و سندرم نفروتیک بروز کند.
۴- انالاپریل را می‌توان قبل از غذا، طی آن و یا بعد از غذا مصرف کرد، زیرا به نظر نمی‌رسد غذا بر جذب دارو تأثیری داشته باشد.
نکات قابل توصیه به بیمار:
نکات قابل توصیه به بیمار:
۱- موارد زیر را به اطلاع پزشک برسانید:
احساس منگی بخصوص در روزهای اول (تا مقدار مصرف را تنظیم کند)، علائم عفونت، مانند گلودرد و تب (این دارو ممکن است تعداد گلبولهای سفید خون را کاهش دهد)، تورم صورت یا اشکال در تنفس (انالاپریل ممکن است موجب آنژیوادم شود)، کاهش حس چشایی (ممکن است قطع مصرف دارو ضروری شود).
۲- برای اجتناب از بروز افت فشار خون اورتوستاتیک، به آرامی از جای خود برخیزید.
۳- پیش از مصرف داروهای بدون نسخه، مانند داروهای ضد سرماخوردگی، با پزشک مشورت کنید.
مصرف در سالمندان: بیماران سالخورده به دلیل نارسایی در کلیرانس انالاپریل ممکن است به مقادیر کمتر این دارو احتیاج داشته باشند.
مصرف در کودکان: بی‌ضرری و اثربخشی مصرف این دارو در کودکان ثابت نشده است. به هنگام تجویز انالاپریل منافع دارو بر مضرات آن سنجیده شود.
مصرف در شیردهی: ترشح انالاپریل در شیر مادر مشخص نیست. قطع شیردهی در دوران مصرف این دارو توصیه می‌شود.
مصرف در بارداری: مرگ جنین در صورت مصرف در سه ماهه دوم و سوم بارداری ممکن است رخ دهد.
عوارض جانبی
اعصاب مرکزی: سردرد ، سرگیجه، خستگی، بی‌خوابی.
قلبی- عروقی: افت فشار خون اورتوستات یک، برادیکاردی.
پوست: بثورات پوستی.
دستگاه گوارش: اسهال، تهوع، دردهای شکمی.
ادراری- تناسلی: نارسایی عملکرد کلیوی.
خون: نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز، تضعیف مغز استخوان.
سایر عوارض: سرفه، آنژیوادم.
توجه: در صورت بروز نوتروپنی یا نارسایی کلیوی ، باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: کمی فشار خون.
درمان: بعد از مصرف زیاد دارو، باید معده را با واداشتن بیمار به استفراغ یا شستشوی آن تخلیه کرد. برای کاهش جذب، ذغال فعال به دنبال استفراغ به بیمار داده می‌شود. در موارد شدید همودیالیز انجام می‌گیرد. درمان بعدی معمولاً علامتی و حمایتی است.
