مکانیسم اثر:
الف) اثر مدر: آمیلوراید به طور مستقیم بر روی لوله های کلیوی انتهایی اثر کرده و بازجذب سدیم و دفع پتاسیم را مهار و درنتیجه از دفع پتاسیم بدن جلوگیری می کند.
ب) کاهنده فشار خون: آمیلوراید اغلب در ترکیب با مدرهای مؤثرتر برا ی رفع ادم ناشی از CHF، سیروز کبدی و هیپرآلدوسترونیسم مصرف می شود. مکانیسم اثر کاهنده فشارخون آمیلوراید مشخص نیست.
تداخل دارویی:
آمیلوراید ممکن است اثر کاهنده فشار خون سایر داروهای کاهنده فشارخون را تشدید کند. از این اثر می توان به عنوان یک اثر مفید استفاده کرد.
این دارو خطر افزایش پتاسیم را در صورت مصرف همزمان با سایر مدرهای حفظ کننده پتاسیم، مهارکننده های ACE، مکمل های پتاسیم، داروهای حاوی پتاسیم (پنیسیلین G تزریقی) یا مکمل های نمک افزایش می دهد.
آمیلوراید ممکن است کلیرانس کلیوی لیتیم را کاهش و غلظت خونی آن را افزایش دهد.
داروهای ضدالتهاب غیر استروئیدی مانند ایندومتاسین یا ایبوپروفن ممکن است عملکرد کلیه را تغییر داده و درنتیجه بر دفع پتاسیم اثر بگذارند.
در صورت مصرف همزمان با دیگوکسین ممکن است کلیرانس کلیوی همراه با اثر اینوتروپیک دیگوکسین کاهش یابد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
اختلال گذرا در آزمونهای عملکرد کلیه و کبد مشاهده شده است. آمیلوراید سبب افزایش شدید پتاسیم خون در بیماران دیابتی به دنبال آزمون تحمل گلوکز با تزریق وریدی می شود. مصرف آمیلوراید باید حداقل سه روز قبل از انجام این آزمون قطع شود.
فارماکوکینتیک:
جذب: حدود ۵۰ درصد از دستگاه گوارش جذب می شود. غذا جذب آن را تا ۳۰ درصد کاهش می دهد. دیورز طی ۲ ساعت شروع و طی ۱۰-۶ ساعت به اوج می رسد.
پخش: انتشار گسترده خارج عروقی دارد.
متابولیسم: قابل ملاحظه نیست.
دفع: قسمت اعظم دارو از طریق ادرار دفع می شود. نیمه عمر دارو در بیماران دارای کلیه سالم ۹-۶ ساعت است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: زیادی غلظت سرمی پتاسیم (بیش از mEq/L 5/5)، در صورت مصرف همزمان با سایر مدرهای حفظ کننده پتاسیم مانند اسپیرونولاکتون و تریامترن، آنوری، نارسایی حاد و مزمن کلیوی، نفروپاتی دیابتی و حساسیت مفرط به دارو.
موارد احتیاط: دیابت قندی.
موارد و مقدار مصرف:
الف) کاهنده فشار خون، ادم ناشی از نارسایی احتقانی قلب (CHF)، معمولاً در بیماران تحت درمان با تیازید یا سایر مدرهای دفع کننده پتاسیم.
بزرگسالان: معمولاً مقدار mg/day 5 مصرف می شود. در صورت لزوم، مقدار مصرف ممکن است تا mg/day 10 افزایش یابد. مقدار مصرف نباید از mg/day 20 بیشتر شود.
ب) پرادراری ناشی از لیتیم.
بزرگسالان: مقدار ۱۰-۵ میلی گرم دو بار در روز مصرف می شود.
پ) فیبروز سیستیک.
بزرگسالان: آمیلوراید آئروسله شده حل شده در ۳/۰ درصد محلول نمکی نرمال مصرف می شود.
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مدر حفظ کننده پتاسیم.
طبقه‌بندی درمانی: مدر، کاهنده فشار خون.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سردرد، ضعف، سرگیجه، آنسفالوپاتی.
قلبی ـ عروقی: کاهش فشار خون وضعیتی.
دستگاه گوارش: تهوع، بی اشتهایی، اسهال، استفراغ، درد شکم، یبوست، تغییر اشتها.
ادراری ـ تناسلی: ناتوانی جنسی.
خون: کم خونی آپلاستیک، نوتروپنی.
سایر عوارض: افزایش پتاسیم خون، خستگی، کرامپهای عضلانی، تنگی نفس.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: دهیدراتاسیون و اختلال الکترولیتی.
درمان: حمایتی و علامتی است. در صورت مصرف حاد، محتویات معده را با واداشتن بیمار به استفراغ یا لاواژ تخلیه می کنند. در افزایش شدید پتاسیم خون (بیش از mEq/L 5/6) غلظت پتاسیم را باید با تزریق وریدی بیکربنات سدیم یا گلوکز همراه با انسولین کاهش داد. یک رزین تعویض کننده کاتیون، مثل سدیم پلیاستیرن سولفونات خوراکی یا انما ممکن است غلظت سرمی پتاسیم را کاهش دهد.
مصرف در سالمندان: از آنجا که سالخوردگان نسبت به دیورز و زیادی پتاسیم خون ناشی از مصرف دارو مستعدتر هستند، باید به دقت پیگیری شوند. کاهش مقدار مصرف ممکن است لازم باشد.
مصرف در کودکان: بیضرری و اثربخشی ا ین دارو در کودکان ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: آمیلوراید در شیر حیوانات ترشح می شود. در مورد انسان اطلاعاتی در دست نیست.
