موارد و مقدار مصرف:
الف) عفونتهای سیستمیک، عفونتهای حاد و مزمن مجاری ادراری ناشی از ارگانیسمهای حساس.
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار mg/day 1500-750 در مقادیر منقسم (هر هشت ساعت) مصرف می شود.
کودکان: از راه خوراکی، مقدار mg/kg/day 40-20 در مقادیر منقسم (هر هشت ساعت) مصرف می شود.
ب ) درمان سوزاک ساده.
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار سه گرم همراه با یک گرم پروبنسید به صورت مقدار واحد مصرف می شود.
پ ) عفونتهای ساده مجاری ادراری ناشی از ارگانیسمهای حساس.
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار سه گرم به صورت مقدار واحد مصرف می شود.
مصرف در نارسایی کلیه:
اگر کلیرانس کراتینین ۳۰-۱۰ میلی لیتر در دقیقه باشد، مقدار مصرف تعیین شده هر ۱۲ ساعت و اگر کمتر از ۱۰ میلی لیتر در دقیقه باشد، مقدار مصرف تعیین شده هر ۲۴ ساعت خواهد بود. بعد از همودیالیز ممکن است مقادیر مکمل لازم باشد.
مکانیسم اثر:
آموکسی سیلین باکتری کش است. این دارو به پروتئینهای پیوند یابنده به پنی سیلین در غشای سلولی باکتری می چسبد و ساخت دیواره سلولی باکتری را مهار می کند.
طیف اثر آموکسی سیلین عبارت است از باکتری های گرم مثبت که آنزیم پنی سیلیناز تولید نمی‌کنند، استرپتوکوک گروه B، نیسریاگونوره آ، پروتئوس میرابیلیس، سالمونلا، و هموفیلوس آنفلوانزا. همچنین، این دارو بر استافیلوکوک اورئوس، استرپتوکوک پیوژن، استرپتوکوک بویس، استرپتوکوک ویریدانس، نیسریامننژیتیدیس، اشرشیاکلی، بوردتلا پرتوسیس، سالمونلا تیفی، گاردنلا واژینالیس، پپتوکوکوس و پپتو استرپتوکوکوس مؤثر است.
تداخل دارویی:
به نظر می رسد مصرف همزمان با آلوپورینول، بروز بثورات جلدی ناشی از هر دو دارو را افزایش می دهد.
پروبنسید ترشح لوله‌ای آموکسی سیلین را مسدود کرده و غلظت سرمی این دارو را افزایش می دهد.
مصرف همزمان با متوترکسات ترشح لوله‌ای این دارو را کاهش می دهد و بنابراین، دفع این دارو را به تأخیر انداخته و به افزایش و پایداری غلظت سرمی متوترکسات منجر می شود.
مصرف همزمان با آمینوگلیکوزیدها سبب بروز اثرات سینرژیک باکتری کش در مقابل بعضی از گونه‌های آنتروکوکسی و استرپتوکوک گروه B می شود. با این وجود، این داروها از نظر فیزیکی و شیمیایی با یکدیگر نارسازگارند و در صورت اختلاط یا مصرف همراه یکدیگر بی اثر خواهند شد.
ممکن است منجر به کاهش اثربخشی داروهای ضد بارداری خوراکی شود و باید به بیمار توصیه شود از یک روش ضد بارداری دیگر استفاده کند.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
ممکن است نتایج آزمونهای گلوکز ادرار با سولفات مس (آزمون بندیکت یا کلینی تست) را تغییر دهد. به هنگام مصرف آموکسی سیلین، برای تعیین میزان گلوکز ادرار باید از روش گلوکز اکسیداز (Tes Tape یا Clinistix) استفاده کرد.
ممکن است باعث کاهش کاذب غلظت سرمی آمینوگلیکوزیدها شود.
فارماکوکینتیک:
جذب: حدود ۸۰ درصد پس از مصرف خوراکی جذب می شود. حداکثر غلظت سرمی آن طی ۵/۲-۱ ساعت بعد از مصرف خوراکی حاصل می شود.
پخش: در مایعات سینوویال و صفاقی و پلور و در ریه‌ها، پروستات، عضلات، کبد و کیسه صفرا انتشار می یابد. همچنین، این دارو به داخل گوش میانی، سینوس فکی و ترشحات نایژه ها، لوزه‌ها و خلط نفوذ می کند. حدود ۲۰-۱۷ درصد این دارو به پروتئین پیوند می یابد.
متابولیسم: فقط تا حدی متابولیزه می شود.
دفع: عمدتاً از راه کلیه و از طریق ترشح لوله‌ای و فیلتراسیون گلومرولی دفع می شود.
این دارو در شیر مادر نیز ترشح می شود. نیمه عمر دفع آن در بزرگسالان حدود ۵ /۱-۱ ساعت است. در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه، نیمه عمر دارو به ۵ /۷ ساعت می رسد.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به پنی سیلین ها یا سفالوسپورین ها ، مونو نوکلئوز عفونی.
موارد احتیاط: نارسایی کلیه (مقدار مصرف در نارسایی متوسط تا شدید کلیه باید کاهش یابد).
اشکال دارویی:
Powder, For Suspension: 125 mg/5ml, 250 mg/5ml
Capsule: 250, 500mg
Tablet: 500mg
Tablet, Chewable: 250mg
Tablet, Dispersible: 125, 250 mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آمینو پنی سیلین.
طبقه‌بندی درمانی: آنتی بیوتیک.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B
ملاحظات اختصاصی:
برای جذب حداکثر دارو، آموکسی سیلین را باید با معده خالی مصرف کرد، ولی غذا تأثیر چندانی بر جذب دارو ندارد.
سوسپانسیون آموکسی سیلین بعد از تهیه به مدت هفت روز در دمای اتاق و ۱۴ روز در یخچال پایدار است.
آموکسی سیلین ممکن است کمتر از آمپی سیلین باعث بروز اسهال شود.
نکات قابل توصیه به بیمار:
سوسپانسیون را قبل از مصرف به خوبی تکان دهید.
در صورت بروز اسهال، فوراً به پزشک اطلاع دهید.
مصرف در سالمندان: نیمه عمر دارو در بیماران سالمند، به دلیل کاهش ترشح لوله‌ای، می‌تواند افزایش یابد.
مصرف در شیردهی: آموکسی سیلین به راحتی در شیر مادر ترشح می‌شود. بی ضرری مصرف دارو در زنان شیرده ثابت نشده است. قطع شیردهی و تغییر رژیم غذایی کودک در دوران درمان با این دارو توصیه می شود.
مصرف در بارداری: علیرغم نبود مطالعات کنترل شده کافی، دارو بدون هیچ شواهدی از عوارض جانبی، به شکل مؤثری بکار رفته است.
عوارض جانبی:
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، کولیت سودو ممبران، درد شکمی، گاستریت، گلوسیت، استوماتیت.
اعصاب مرکزی: بی قراری ، اضطراب، گیجی، افسردگی، منگی، خستگی، توهم، خواب آلودگی، تشنج.
ادراری ـ تناسلی : نفریت حاد بینابینی، واژینیت، نفروپاتی.
خون: کم خونی، ترومبوسیتوپنی، ائوزینوفیلی، لکوپنی، آگرانولوسیتوز، آنمی همولیتیک، پورپورای ترومبو سیتوپنیک.
سایر عوارض: حساسیت مفرط (بثورات اریتماتویی ماکولی پاپولی، کهیر، واکنش آنافیلاکسی)، سوار شدن عفونت باکتریایی یا قارچی.
توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط و یا مسمومیت مغز استخوان و یا نفریت حاد بینابینی، باید مصرف دارو قطع گردد.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: حساسیت عصبی ـ عضلانی و یا حمله تشنجی.
درمان: در صورتی که دارو طی چهار ساعت یا کمتر مصرف شده باشد، باید فوراً معده را با تحریک استفراغ و یا از طریق لوله بینی ـ معدی (NG-Tube) شستشو داد. سپس، برای کاهش جذب می توان ذغال فعال مصرف کرد. آموکسی سیلین به وسیله همودیالیز از بدن خارج می شود.
