موارد و مقدار مصرف:
الف) جلوگیری از بارداری.
از روز پنجم قاعدگی، یک قرص در روز مصرف می‌شود.
اگر قاعدگی بعدی به موقع شروع نشود، قبل از شروع مصرف دوره بعدی این قرص‌ها، باید احتمال بارداری رد شود. اگر قاعدگی شروع شود، دوره جدید مصرف این دارو هفت روز بعد از مصرف آخرین قرص دوره قبلی شروع می‌شود. چنانچه تمام قرص‌ها به موقع مصرف شده و یک دوره قاعدگی قطع شده باشد، باید مصرف قرص‌ها را ادامه داد. اگر دو دوره قاعدگی به طور متوالی قطع شود، قبل از شروع مصرف دوره جدید قرص‌های ضد بارداری، انجام آزمون بارداری ضروری است.
در صورت مصرف قرص‌های ضدبارداری سه مرحله‌ای یک قرص در روز به دنبال هم (بر حسب دستور کارخانه سازنده) مصرف می شود.
ب) افزایش دفعات خونریزی قاعدگی (Hypermenorrhea).
از ترکیبات حاوی دوز بالای دارو ( high-dose) استفاده می‌شود. مقدار مصرف برای این مورد مانند مقدار مصرف برای جلوگیری از بارداری است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: بیماری‌های ترومبوآمبولیک، بیماری شریان کرونر یا دستگاه قلبی – عروقی یا انفارکتوس میوکارد (به دلیل همراه بودن این داروها با بیماری ترومبوآمبولیک) ؛ کارسینوم شناخته شده پستان یا شک به آن؛ کارسینوم دستگاه تناسلی یا تومورهای بدخیم یا خوش‌خیم کبد (به دلیل تومورزا بودن این داروها) ؛ خونریزی غیرطبیعی یا تشخیص داده نشده واژنی؛ بارداری و یا احتمال آن؛ شیردهی؛ در نوجوانانی که بسته شدن اپی‌فیز آنها به طور کامل صورت نگرفته ، زنان سیگاری که سن آنها بیش از ۳۵ سال است و تمام زنانی که بیش از ۴۰ سال سن دارند.
موارد احتیاط: لوپوس اریتماتوز سیستمیک، افزایش فشارخون، افسردگی روانی، میگرن، صرع، آسم، دیابت، آمنوره، قاعدگی کم یا نامنظم، بیماری فیبروسیستیک پستان، سابقه خانوادگی (مادر، مادربزرگ، خواهر) کارسینوم پستان یا مجاری تناسلی، بیماری کلیوی یا کیسه صفرا، بروز و یا بدتر شدن هر یک از حالات ذکر شده باید گزارش شود.
مصرف طولانی مدت این داروهای برای زنانی که قصد باردارشدن دارند، توصیه نمی‌شود.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی : سردرد، سرگیجه، افسردگی، تغییر در تمایلات جنسی، لتارژی، میگرن.
قلبی – عروقی: ترومبوآمبولیسم، افزایش فشارخون ، ادم.
پوست: بثورات پوستی، آکنه، سبوره، پوست چرب، اریتم مولتی‌فرم، زیادی پیگمانتاسیون پوست.
چشم: تشدید نزدیک‌بینی یا آستیگماتیسم، عدم تحمل لنز، کاهش بدون دلیل بینایی، نوریت چشمی، دوبینی، ترومبوز شبکیه، ادم پاپیل.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، کرامپ‌های شکمی، نفخ، اسهال، یبوست، تغییر در اشتها، افزایش وزن، ایسکمی روده.
ادراری ـ تناسلی: خونریزی نابه‌هنگام، کولیت گرانولومایی، قاعدگی دردناک، آمنوره، ترشحات غیرطبیعی یا ساییدگی گردن رحم، بزرگ شدن فیبروم رحم، کاندیدیاز واژنی، عفونت‌های مجاری ادرار.
کبد: بیماری کیسه صفرا، یرقان انسدادی، تومورهای کبدی.
متابولیک: زیادی قند و کلسیم خون ، کمبود اسیدفولیک.
سایر عوارض: بزرگ شدن یا حساس شدن پستان در لمس یا فشار، افزایش واریس؛ احتمال افزایش خطر ناهنجاری‌های مادرزادی.
ترکیبات دارای دوز بالا ( high-dose) نسبت به ترکیبات دارای دوز پایین (low-dose) عوارض جانبی جدی‌تر، با شروع سریع‌تر و شیوع بیشتر دارند.
توجه: در صورت بروز افزایش فشارخون، باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: مسمومیت شدید بعد از مصرف بیش از حد این داروها گزارش نشده است. می‌توان انتظار داشت که تهوع و استفراغ بروز کند. خونریزی ناشی از قطع مصرف دارو ممکن است بروز کند.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با ریفامپین، باربیتورات‌ها، فنی‌توئین، پریمیدون، کاربامازپین، ایزونیازید، متابولیسم داروهای خوراکی جلوگیری‌کننده از بارداری را افزایش و اثربخشی آنها را کاهش می‌دهند و بروز خونریزی نابه‌هنگام (breakthrough bleeding) و گاهی اوقات شکست اثر این داروها را سبب می‌شود. همین اثرات در صورت مصرف همزمان با نئومایسین، پنی‌سیلین V، تتراسیکلین، گریزئوفولوین، کلرامفنیکل، نیتروفورانتوئین، سولفونامیدها و آنتی هیستامین‌ها ممکن است بروز کنند.
مقدار مصرف انسولین و داروهای خوراکی کاهنده قند خون، در صورت مصرف همزمان با این داروها ممکن است احتیاج به تنظیم داشته باشد.
این داروها ممکن است با اثربخشی داروهای ضد انعقاد خون شبه وارفارین، داروهای ضد تشنج؛ کاهنده فشارخون و ضد افسردگی‌های سه حلقه‌ای تداخل داشته باشند.
مکانیسم اثر:
جلوگیری از بارداری: استروژن این فرآورده، آزاد شدن هورمون FSH را مهار می‌کند و در نتیجه، رشد فولیکولی را متوقف و تخمک‌گذاری را فرو می‌نشاند.
پروژستین این فرآورده، آزادشدن هورمون LH را مهار کرده و از تخمک‌گذاری، حتی در صورت توقف ناکامل رشد فولیکولی، جلوگیری می‌کند.
همچنین پروژستین‌ها محیط آندومتر را تغییر داده و لانه‌گزینی تخم بارور را نیز مهار می‌کنند و سبب غلیظ شدن موکوس گردن رحم شده و راه مهاجرت اسپرم به طرف بالا را مسدود می‌کنند.
فارماکوکینتیک:
جذب: اکثر اجزای قرص‌های جلوگیری از بارداری از دستگاه گوارش به خوبی جذب می‌شوند. فراهمی زیستی این داروها حدود ۷۰-۴۰ درصد است. میزان جذب در افراد مختلف متفاوت است. حداکثر غلظت دارو طی ۴-۵/۰ ساعت (معمولاً حدود دو ساعت) بعد از مصرف حاصل می‌شود.
پخش: پیوند پروتئینی داروهای مختلف به کار رفته در این فرآورده‌ها حدود ۹۸-۸۰ درصد است. به طور گسترده در تمام بافت‌های بدن انتشار می‌یابند.
متابولیسم: تمام این داروها قبل از دفع متابولیزه می‌شوند. سرعت متابولیسم این داروها ممکن است به وسیله داروهای القاکننده و یا مهارکننده متابولیسم تغییر یابد.
دفع: مقدار بسیار کمی از این داروها به صورت تغییر نیافته از طریق ادرار یا مدفوع دفع می‌شود. این داروها عمدتاً به صورت کونژوگه‌های گلوکورونید و سولفات ظاهر می‌شوند.
اشکال دارویی:
Contraceptive DE
Tablet : Desogestrel 0.15mg+Ethinylestradiol 30mcg
Contraceptive HD
Tablet: Norgestrel (or 1/2 amount of levonorgestrel) 0.5mg+Ethinylestradiol 50mcg
Contraceptive LD
Tablet: Norgestrel (or 1/2 amount of levonorgestrel) 0.3mg+Ethinylestradiol 30mcg
Contraceptive LD/Fe
Tablet: 21 Tab. (Norgestrel (or 1/2 amount of levonorgestrel) ۰٫۳mg+Ethinylestradiol 30mcg) + ۷ Tab. ( 24.65 mg Iron as Ferrous Sulfate or Fumarate )
Contraceptive Triphasic
Tablet: 6 Tab. (Levonorgestrel 0.05mg + Ethinylestradiol 30mcg) + 5 Tab. (Levonorgestrel ۰٫۰۷۵mg + Ethinylestradiol 40mcg) + 10 Tab. (Levonorgestrel 0.125mg + Ethinylestrdiol ۳۰mcg)
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: استروژن و پروژستین.
طبقه‌بندی درمانی: جلوگیری‌کننده از بارداری.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده X
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی استروژن‌ها و پروژستین‌ها، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:
معمولاً شش ماه بعد از مصرف داروهای جلوگیری‌کننده از بارداری، اشتباهات خطای آستیگماتیک و خطای انکساری مربوط به نزدیک‌بینی ممکن است ۳-۲ برابر افزایش یابد. تغییر در برجستگی چشمی و کیفیت لغزندگی اشک‌ها ممکن است تغییر اندازه و شکل لنز را ضروری سازد.
نکات قابل توصیه به بیمار:
۱- عوارضی مانند سردرد، تهوع، سرگیجه، حساس شدن پستان به لمس یا فشار و خونریزی نابه‌هنگام و لکه‌بینی در اوایل درمان شایع است. این عوارض می‌باید بعد از ۶-۳ دوره درمان (ماه) از بین بروند. با این وجود، در صورت بروز خونریزی نابه‌هنگام با مصرف ترکیبات دارای مقادیر زیاد استروژن – پروژست ین برای درمان اختلالات قاعدگی، ممکن است تنظیم مقدار مصرف ضروری شود.
۲- طی سه هفته اول شروع مصرف این داروها، از یک روش دیگر جلوگیری از بارداری نیز استفاده کنید.
۳- به منظور حفظ اثربخشی دارو، آن را هر روز در ساعت معین مصرف کنید. مصرف دارو به هنگام شب ممکن است احتمال بروز تهوع و سردرد را کاهش دهد.
۴- در صورت فقدان یک دوره قاعدگی با وجود مصرف به موقع قرص‌ها، مصرف آنها را ادامه دهید. در صورت فقدان دو دوره قاعدگی متوالی، مصرف داروها را قطع کرده و آزمون بارداری انجام دهید. پروژسترونها اگر در اوایل بارداری مصرف شوند ، ممکن است موجب نقص جنین شوند.
۵- دارو را هر روز در وقت معین مصرف کنید. قرص‌ها را در بسته‌بندی اصلی نگهداری کنید و آنها را به ترتیب ذکر شده مصرف کنید.
۶- برای کاهش تهوع، دارو را همراه با غذا یا بلافاصله بعد از آن مصرف نمایید.
۷- به هنگام مصرف این داروها، معاینات بالینی سالانه اهمیت بسیاری دارند.
۸- بعد از قطع مصرف دارو، احتمالاً باردار شدن به تأخیر می‌افتد.
۹- کشیدن سیگار به طور همزمان با مصرف داروهای جلوگیری کننده از بارداری خطر بروز بیماری‌ها را افزایش می‌دهد.
۱۰- وزن بدن خود را حداقل دو بار در هفته اندازه‌گیری کنید و در صورت افزایش ناگهانی وزن بدن و یا بروز ادم به پزشک اطلاع دهید.
۱۱- از قرار گرفتن در معرض نور ماورای بنفش یا نور خورشید به مدت طولانی خودداری کنید. به نظر می‌رسد کلوآسما با نور خورشید تشدید می‌شود. در تابستان، با مصرف قرص به هنگام خواب غلظت‌های هورمون در حال گردش در طول روز کاهش می‌یابد.
۱۲- بسیاری از پزشکان توصیه می‌کنند تا دو ماه بعد از قطع مصرف دارو باید از باردار شدن خودداری کرد.
۱۳- داروهای خوراکی جلوگیری‌کننده از بارداری میزان چسبندگی موکوس گردن رحم را کاهش و استعداد ابتلای به عفونت‌های واژینال را افزایش می‌دهند. بنابراین ، رعایت دقیق بهداشت ضرورت اساسی دارد.
۱۴- در صورت مصرف آمپی‌سیلین، داروهای ضد صرع، ریفامپین یا تتراسیکلین، باید از یک روش دیگر جلوگیری از بارداری استفاده کنید، زیرا خونریزی متناوب و بارداری ناخواسته ممکن است بر اثر تداخل دارویی روی دهند.
۱۵- در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف داروی یک مرحله‌ای، به ترتیب زیر عمل کنید:
در صورت فراموش کردن مصرف یک نوبت دارو، به محض یاد آوردن، آن را مصرف کنید، ولی اگر تا زمان مصرف نوبت بعدی آن را به یاد نیاوردید، در نوبت بعدی دو قرص مصرف کنید و مصرف بقیه قرص‌ها را طبق برنامه به طور منظم ادامه دهید.
در صورت فراموش کردن دو نوبت متوالی مصرف دارو، در دو روز بعد از آن، روزانه دو قرص مصرف کنید، و بعد مصرف بقیه قرص‌ها را مانند سابق ادامه دهید. و تا آخر دوره از سایر روشهای جلوگیری از بارداری استفاده کنید.
در صورت فراموش کردن سه نوبت متوالی مصرف دارو، مصرف آن را قطع کنید و تا شروع خونریزی قاعدگی، و یا رد شدن احتمال بارداری، از سایر روشهای جلوگیری از بارداری استفاده کنید. سپس، در دوره بعدی، قرص‌های جدید را مصرف کنید.
۱۶- در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف داروی سه مرحله‌ای، به ترتیب زیر عمل کنید:
در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو، به محض یاد آوردن، آن را مصرف کنید، ولی اگر تا زمان مصرف نوبت بعدی آن را به یاد نیاوردید، در نوبت بعدی دو قرص مصرف کنید، و مصرف بقیه قرص‌ها را به طور منظم ادامه دهید و تا آخر دوره از سایر روشهای جلوگیری از بارداری نیز استفاده کنید.
در صورت فراموش کردن دو نوبت متوالی مصرف دارو، در دو روز بعد از آن، روزانه دو قرص مصرف کنید، و بعد مصرف بقیه قرص‌ها را مانند سابق ادامه دهید و تا آخر دوره از سایر روشهای جلوگیری از باردار ی نیز استفاده کنید.
در صورت فراموش کردن سه نوبت متوالی مصرف دارو، مصرف آن را قطع کنید و تا شروع خونریزی قاعدگی و یا رد شدن احتمال بارداری، از سایر روشهای جلوگیری از بارداری استفاده کنید. سپس، در دوره بعدی، قرص‌های جدید را مصرف کنید.
مصرف در کودکان:
۱- برای جلوگیری از مشکلات بعدی باروری و قاعدگی در نوجوانان، جلوگیری از بارداری به طریق هورمونی حداقل تا دو سال بعد از برقراری کامل دوره قاعدگی و کامل شدن بلوغ فیزیولوژیک توصیه نمی‌شود.
۲- فرآورده‌هایی که استروژن آنها بیش از پروژسترون است، داروی انتخابی برای نوجوانانی است که خونریزی کم، آکنه متوسط یا شدید، دارند یا به کاندیدیاز مبتلا هستند. فرآورده‌هایی که پروژسترون آنها بیش از استروژن است، داروی انتخابی برای نوجوانانی است که قاعدگی دردناک (dysmenorrhea)، خونریزی بیش از حد (hypermenorrhea)، بیماری فیبروسیستیک پستان دارند، یا در هر دوره قاعدگی افزایش وزن پیدا می‌کنند.
مصرف در شیردهی: مصرف داروهای ضد بارداری در دوران شیردهی ممنوع است.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی داروهای جلوگیری‌کننده از بارداری ممکن است نتایج آزمون‌های زیر را بالا ببرند:
احتباس سولفوبرموفتالئین، پروترومبین و فاکتورهای انعقادی X یا VII، پلاسمینوژن، قابلیت تجمع پلاکت‌ها ناشی از نوراپی‌نفرین، فیبرینوژن، گلوبولین پیوندیابنده به تیروئید، تری‌گلیسریدها، فسفولیپیدها، ترانسکورتین و کورتیکواستروئیدها، ترانسفرین، پرولاکتین، رنین، و ویتامین A.
این داروها ممکن است نتایج آزمون‌های زیر را کاهش دهند:
آنتی ترومبین III، متی راپون، دفع پرگناندیول، برداشت رزینی تری یدوتیرونین آزاد، تحمل گلوکز، روی و ویتامین B12.
