موارد و مقدار مصرف:
عفونتهای سیستمیک ناشی از ارگانیسمهای حساس
بزرگسالان و کودکان با وزن بیش از ۲۰ کیلوگرم: mg 500-250 هر ۶ ساعت مصرف می شود.
کودکان بالای ۱ ماه (ز یر ۲۰ کیلوگرم ): mg/kg 100-50 روزانه در ۴ روز منقسم، هر ۶ ساعت تا حداکثر دوز روزانه g 4 مصرف می شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به هر یک از پنی سیلینها
موارد احتیاط: اختلال کار کلیه (این دارو از طریق کلیه دفع می شود و کاهش مقدار مصرف در نارسایی متوسط تا شدید کلیوی ضروری است)، بیمارانی که وارفارین مصرف می کنند، حساسیت به سفالوسپورین ها.
عوارض جانبی:
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، کولیت سودوممبران، کلستاز داخل کبدی.
ادراری ـ تناسلی: نفریت بینابینی حاد.
خون: ائوزینوفیلی، لکوپنی، گرانولوسیتوپنی، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز.
سایر عوارض: حساسیت مفرط (بثورات پوستی، کهیر، لرز، تب، عطسه، خس خس سینه، آنافیلاکسی)، عفونت ثانویه قارچی و باکتریایی.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: تشنج یا تحریک پذیری عصبی – عضلانی.
درمان: هیچ توصیه‌ای در این زمینه وجود ندارد. درمان علامتی است؛ طی چهار ساعت بعد از مصرف دارو، با واداشتن بیمار به استفراغ یا شستشو، معده را تخلیه کرده و به دنبال آن ذغال فعال برای کاهش جذب دارو تجویز می کنند. همودیالیز یا دیالیز صفاقی دارو را به طور کامل از بدن خارج نمی کند.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با آمینوگلیکوزیدها اثرات سینرژیک باکتری کش بر روی استاف یلوکوکوس اورئوس ایجاد می کند. با این وجود، این داروها از نظر فیزیکی و شیمیایی ناسازگارند و در صورت مخلوط شدن و یا مصرف همزمان ممکن است غیرفعال شوند.
اثرات وارفارین ممکن است تشدید شود. پنی سیلینها سطح متوترکسات را افزایش می‌دهند.
مکانیسم اثر:
اثر ضد باکتری: کلوگزاسیلین یک باکتری کش است. این دارو به پروتئین‌های مخصوص پنی سیلین در باکتری متصل می شود و ساخت دیواره سلولی باکتر ی را مهار می کند.
کلوگزاسیلین در برابر اثرات آنزیم پنی سیلیناز که پنی سیلین را غیرفعال می سازد، مقاوم است، بنابراین، بر بسیاری از گونه های باکتری تولیدکننده پنی سیلیناز مؤثر است. فعالیت این دارو بیشتر در مقابل استافیلوکوکهای تولیدکننده پنی سیلیناز است، ولی بعضی از گونه ها ممکن است مقاوم باقی بمانند. همچنین، کلوگزاسیلین بر باسیلهای بی هوازی و هوازی گرم مثبت مؤثر است ولی بر روی باسیلهای گرم منفی تأثیر قابل توجهی ندارد.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به سرعت ولی ناقص (۶۰-۳۷ درصد) جذب می شود. این دارو نسبتاً در مقابل اسید پایدار است. حداکثر غلظت پلاسمایی طی ۲-۵/۰ ساعت حاصل می شود. غذا ممکن است سرعت و مقدار جذب دارو را کاهش دهد.
پخش: به طور گسترده در بدن انتشار می یابد. نفوذ این دارو در مایع مغزی – نخاعی (CSF) بسیار ناچیز است، ولی در التهاب مننژ افزایش می یابد. از جفت عبور کرده حدود ۹۶-۹۰ درصد به پروتئین پیوند می یابد.
متابولیسم: کبدی.
دفع: کلوگزاسیلین و متابولیتهای آن از طریق ترشح توبولی و فیلتراسیون گلومرولی در کلیه دفع می شوند. در شیر مادر ترشح می شود. نیمه عمر دفع آن در بزرگسالان ۱-۵/۰ ساعت است، ولی در بیماران مبتلا به اختلال کار کلیه به ۵/۲ ساعت می رسد.
اشکال دارویی:
Injection, Powder: 250, 500mg, 1g
Tablet: ۲۵, ۱۰۰, ۲۵۰, ۵۰۰mg
Capsule: ۲۵۰, ۵۰۰mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: پنی سیلین مقاوم به پنی سیلیناز.
طبقه‌بندی درمانی: آنتی بیوتیک.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی پنی سیلینها، رعایت موارد زیر نیز توصیه می شود:
دارو با یک لیوان آب مصرف می شود. اسید موجود در آب میوه و کربنات موجود در نوشیدنی ها موجب غیرفعال شدن دارو می شود.
دارو با معده خالی مصرف شود ، زیرا غذا جذب دارو را کاهش می دهد.
مصرف در کودکان: دفع کلوگزاسیلین در نوزادان کاهش می یابد. بی ضرر ی این دارو در نوزادان ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: کلوگزاسیلین در شیر مادر ترشح می شود. بنابراین، مصرف این دارو در دوران شیردهی با ید با احتیاط صورت گیرد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
کلوگزاسیلین نتایج آزمون پروتئین‌های سرم و ادرار را تغییر می دهد. این دارو موجب افزایش و یا بروز پاسخ مثبت کاذب در آزمونهای توربیدیمتریک پروتیئن سرم و ادرار با استفاده از اسید سولفوسالیسیلیک یا اسید تری کلرو استیک می شود.
کلوگزاسیلین ممکن است سبب افزایش گذرا در نتایج آزمونهای کبدی و کاهش گذرا در تعداد پلاکتها، گلبولهای سفید و گلبولهای قرمز خون شود.
بالا رفتن نتایج آزمون عملکرد کبدی ممکن است نشانگر هپاتیت یا کلستاز ناشی از دارو باشد. کلوگزاسیلین ممکن است غلظت‌های سرمی آمینوگلیکوزیدها را به طور کاذب کاهش دهد.
