موارد و مقدار مصرف :
درمان اولیه و ثانویه (Palliative) کارسینوم تخمدان، رتینوبلاستوما، سرطان پیشرفته مثانه، سرطان ریه، سرطان سر و گردن، تومور ویلمز، تومور اولیه مغز، نئوپلاسم بیضه، سرطان سرویکس.
بزرگسالان: مقدار توصیه شده اولیه برای منوتراپی mg/m2 360 است که در روز اول از راه وریدی تزریق می‌شود. این مقدار هر چهار هفته تکرار می‌شود. هنگامی که همراه با سیکلوفسفامید تجویز می‌شود، میزان mg/m2 300 از راه وریدی، در روز اول و هر ۴ هفته برای ۶ دوره مصرف می‌شود.
تنظیم دوز: تنظیم دوز دارو براساس کمترین میزان پلاکت یا نوتروفیل پس از درمان، که به صورت هفتگی شمارش می‌گردند، انجام می‌شود (به جدول توجه کنید.)
در صورتی که کلیرانس کراتینین ml/min 59-41 باشد، دوز اولیه mg/m2 250 خواهد بود؛ اگر ml/min 40-16 باشد دوز اولیه به mg/m2 200 کاهش می‌یابد.
در بیمارانی که کلیرانس کراتینین آنها ml/min 15 یا کمتر می‌باشد، استفاده از این دارو توصیه نمی‌گردد.
موارد منع مصرف و احتیاط :
موارد منع مصرف: در سابقه حساسیت مفرط به سیس پلاتین، ترکیبات حاوی پلاتینیوم، مانیتول، خونریزی یا کاهش شدید فعالیت مغز استخوان (در طول درمان ممکن است انتقال خون به بیمار به دلیل کم‌خونی تجمعی ضروری باشد. کاهش فعالیت مغز استخوان ممکن است در بیماران دارای کلیرانس کرآتینین کمتر از ml/min 60 شدیدتر باشد. بیماران بزرگتر از ۶۵ سال در معرض خطر بیشتر مسمومیت عصبی قرار دارند). منع مصرف دارد.
موارد احتیاط: الف) در صورت کاهش عملکرد کلیوی، دارو باید با احتیاط تجویز شده و مقدار مصرف تنظیم شود.
ب) هنگام تهیه یا مصرف کاربوپلاتین باید احتیاط فراوان رعایت شود تا از بروز خطرات موتاژنیک، تراتوژنیک و کارسینوژنیک دارو جلوگیری شود.
به هنگام تهیه باید از دستکش، ماسک و سرنگهای مخصوصی که از نشت دارو جلوگیری می‌کنند، استفاده شود. همچنین سوزنها، ویالها و داروهای استفاده نشده باید به طرز صحیح از بین بروند و از آلوده کردن محل کار خودداری گردد. از استنشاق گرد و بخار دارو و از تماس دارو با پوست و غشاهای مخاطی باید خودداری شود.
عوارض جانبی :
اعصاب مرکزی: نوروپاتی محیطی، ضعف، گیجی، نوروتوکسیسیته مرکزی.
دستگاه گوارش: یبوست، اسهال، استفراغ، از دست دادن الکترولیت‌ها، حساسیت مفرط، تهوع، تغییر حس چشایی.
خون: کاهش فعالیت مغز استخوان (ترومبوسیتوپنی، لکوپنی، نوتروپنی، کم‌خونی، ضعف).
کبدی: مسمومیت کبدی، درد.
سایر عوارض: آلوپسی، حساسیت مفرط، اتوتوکسیسیته، درد، آنافیلاکسی، نارسایی قلبی، آمبولی، اختلالات بینایی.
مسمومیت و درمان :
تظاهرات بالینی: مسمومیت کبدی یا کاهش فعالیت مغز استخوان.
درمان: هیچ نوع پادزهری برای مصرف بیش از حد کاربوپلاتین شناخته نشده است.
تداخل دارویی :
مصرف همزمان کاربوپلاتین با داروهای نفروتوکسیک موجب بروز اثرات اضافی مسمومیت کلیوی ناشی از کاربوپلاتین می‌شود و باید با احتیاط مصرف شوند.
آسپیرین ممکن است منجر به افزایش ریسک خونریزی شود و باید از مصرف همزمان آنها پرهیز گردد.
سرکوب کننده‌های مغز استخوان (شامل رادیوتراپی) می‌توانند منجر به افزایش سمیت هماتولوژیک شوند.
مکانیسم اثر :
اثر ضد تومور: کاربوپلاتین موجب اتصال متقاطع رشته‌های DNA می‌شود و بدین طریق از رونویسی، ترجمه و تقسیم سلولهای سرطانی جلوگیری می‌کند.
فارماکوکینتیک :
جذب: از راه وریدی تزریق می‌شود.
پخش: حجم توزیع این دارو تقریباً معادل تمام آب بدن است. پیوند پروتئینی قابل ملاحظه نیست. ولی دارو می‌تواند به محصولات حاوی پلاتینیوم تبدیل شود که ۸۷% به پروتئین باند می‌شوند. نیمه عمر خود دارو ۳-۲ ساعت بوده در حالیکه نیمه عمر نهایی پلاتینیوم ۶-۴ ساعت می‌باشد.
متابولیسم: هیدرولیز شده و انواع هیدروکسیله و آبی (aquated) را تشکیل می‌دهد.
دفع: ۶۵ درصد دارو طی ۱۲ ساعت و ۷۱ درصد آن طی ۲۴ ساعت از طریق کلیه دفع می‌شود. گردش مجدد روده‌ای ـ کبدی ممکن است اتفاق افتد.
اشکال دارویی :
Injection: 10 mg/ml , 15ml, 10 mg/ml, 5ml
Injection, Solution : ۵۰ ,۱۵۰ mg
Injection, Solution, Concentrate : 10 mg/ml, 45ml
اطلاعات دیگر :
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: ترکیب آلکیله کننده (غیر اختصاصی چرخه سلولی).
طبقه‌بندی درمانی: ضد نئوپلاسم.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده D
نام‌های تجاری: Ebecarbo
ملاحظات اختصاصی :
علاوه بر موارد مربوط به تمامی داروهای آلکیله کننده، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:
۱- محلول دارو با استفاده از دکستروز پنج درصد در آب، محلول نمکی نرمال، یا آب استریل تزریقی تا غلظت mg/ml 10 تهیه می‌شود.
۲- کاربوپلاتین را می‌توان با محلول نمکی نرمال یا دکستروز پنج درصد در آب رقیق کرد.
۳- ویالهای باز نشده باید در دمای اتاق نگهداری شود. بعد از تهیه و رقیق کردن دارو، محلول به مدت هشت ساعت در دمای اتاق پایدار است. از آنجایی که کاربوپلاتین حاوی مواد نگهدارنده ضد باکتری نیست، داروی استفاده نشده باید بعد از هشت ساعت دور ریخته شود.
۴- از وسایل تزریقی یا سوزنهای ساخته شده از آلومینیوم نباید استفاده کرد، زیرا کاربوپلاتین ممکن است رسوب کرده و کارایی خود را از دست بدهد.
۵- اگرچه احتمال بروز تهوع و استفراغ با کاربوپلاتین کمتر از سیس‌پلاتین است، ولی این دارو می‌تواند موجب بروز استفراغ شدید شود. داروی ضد استفراغ باید تجویز شود.
۶- کاربوپلاتین باید تحت نظر پزشک آشنا به داروهای سرطانی مصرف شود.
توجه: سرکوب مغز استخوان ناشی از دارو شدید بوده و می‌تواند منجر به بروز خونریزی یا عفونت شود.
آنمی می‌تواند تجمعی باشد و حتی نیاز به تزریق خون داشته باشد. باید تست‌های آزمایشگاهی بیمار به دقت پیگیری شود.
واکنش‌های شبه آنافیلاکتیک به کاربوپلاتین طی چندین دقیقه اول پس از تزریق رخ می‌دهد.
ممکن است اپی‌نفرین، کورتیکوستروئیدها و آنتی‌هیستامین‌ها باعث تخفیف علائم شوند.
نکات قابل توصیه به بیمار :
۱- مصرف مایعات کافی برای افزایش دفع ادرار، جهت تسهیل دفع اسیداوریک ضروری می‌باشد.
۲- در صورت بروز وزوز گوش فوراً به پزشک اطلاع دهید تا از کاهش دائمی شنوایی جلوگیری شود. آزمون شنوایی باید قبل از شروع درمان و نوبت بعدی مصرف دارو انجام گیرد.
۳- از تماس با افراد مبتلا به عفونت خودداری کنید.
۴- بروز هرگونه خونریزی یا کبودی غیرمعمول را فوراً اطلاع دهید.
مصرف در سالمندان: بیماران بزرگتر از ۶۵ سال در معرض خطر بیشتر مسمومیت عصبی قرار دارند.
مصرف در کودکان: بی‌ضرری مصرف دارو ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: ترشح دارو در شیر مشخص نیست ولی به دلیل خطر ایجاد سمیت در نوزاد، بایستی از شیردهی در طی درمان خودداری شود.
مصرف در بارداری: این دارو می‌تواند باعث آسیب به جنین شود. در مواردی که فواید کربوپلاتین از مضرات آن بیشتر بوده یا در مواردی که جان بیمار در خطر باشد، ممکن است در طی دوران بارداری استفاده گردد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی :
مقادیر زیاد کاربوپلاتین ممکن است موجب افزایش غلظت بیلی‌روبین، آلکالین فسفاتاز، آسپارتات آمینوترانسفراز (AST)، کراتینین سرم و BUN شود. همچنین می‌تواند سطوح هموگلوبین، هماتوکریت و الکترولیت‌ها را کاهش دهد. ممکن است تعداد RBC, WBC، نوتروفیل‌ها و پلاکت‌ها کاهش یابند.
