کاسپوفونژین(Caspofungin)

مطلب را به اشتراک بگذارید

موارد و مقدار مصرف:‏
الف) آسپرژیلوز مهاجم در بیماران مقاوم به درمان یا عدم تحمل به سایر درمان‌ها (مثل آمفوتریسین ‏B، فرم‌های لیپیدی ‏آمفوتریسین ‏B، ایتراکونازول)  
بزرگسالان: یک دوز لودینگ منفرد ‏mg 70‎‏ در روز اول، سپس دوزهای ‏mg 50‎‏ به صورت روزانه بعد از آن مصرف ‏می‌شود. دارو به طور آهسته در طی حدوداً ۱ ساعت انفوزیون وریدی می‌گردد. طول مدت درمان به شدت بیماری زمینه‌ای، ‏بهبودی از وضعیت سرکوب ایمنی و پاسخ کلینیکی بیمار بستگی دارد.  
ب) عفونت‌های قارچی احتمالی در بیماران نوتروپنی تب‌دار  
بزرگسالان: یک دوز لودینگ منفرد ‏mg 70‎‏ به صورت تزریق وریدی در روز اول، بعد از آن دوز ‏mg/day 50‎‏ به ‏صورت تزریق وریدی در طی ۱ ساعت مصرف می‌شود. درمان تا زمانی که نوتروپنی برطرف شود ادامه می‌یابد. اگر ‏عفونت قارچی تأیید شود، مدت درمان حداقل ۱۴ روز می‌باشد و باید حداقل تا ۷ روز بعد از بهبود علائم و نوتروپنی ادامه ‏پیدا کند. اگر دوز ‏mg 50‎‏ به خوبی تحمل شود اما پاسخ بیمار در حد مطلوب نباشد، ممکن است دوز روزانه دارو به ‏mg ‎‎۷۰‎‏ افزایش داده شود.
پ) کاندیدیاز ازوفاژیال  
بزرگسالان: ‏mg/day 50‎‏ به صورت تزریق وریدی مصرف می‌شود. درمان خوراکی ساپرس کننده در بیماران مبتلا به ‏عفونت ‏HIV‏ در نظر گرفته شود.  
ت) کاندیدمی و سایر عفونت‌های کاندیدیایی  
بزرگسالان: ‏mg 70‎‏ به صورت تزریق وریدی در روز اول، سپس روزانه ‏mg 50‎‏ به صورت تزریق وریدی برای حداقل ‏‏۱۴ روز بعد از آخرین کشت مثبت مصرف می‌شود. در بیماران مبتلا به نوتروپنی مداوم دوره درمان طولانی‌تر است.
تنظیم دوز: در بیماران مبتلا به نارسایی کبد متوسط (۹-۷ ‏Child-Pugh Score‏ = )، بعد از دوز لودینگ ‏mg 70‎‏ اولیه، ‏روزانه ‏mg 35‎‏ مصرف می‌شود. هیچ دستورالعملی برای بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی ( ‏Child-Pugh Score‏ ۹) ‏در دست نیست.  
موارد منع مصرف و احتیاط :‏
در بیماران دارای حساسیت مفرط به دارو و اجزای آن منع مصرف دارد.  
عوارض جانبی :‏
اعصاب مرکزی: تب، سردرد، پارستزی.  
قلبی ـ عروقی: فلبیت، تاکیکاردی.  
دستگاه گوارش: درد شکم، اسهال، تهوع، استفراغ، بی‌اشتهایی.  
ادراری ـ تناسلی: هماچوری، پروتئین اوری.  
خون: آنمی، ائوزینوفیلی.  
متابولیک: هایپوکالمی.  
عضلانی ـ اسکلتی: درد عضلانی.  
تنفسی: تاکی‌پنه.  
پوست: علائم با واسطه هیستامین شامل تورم صورت، خارش، راش، حساسیت به گرما، تعریق.  
سایر عوارض: درد عضلانی.  
مسمومیت و درمان:‏
مصرف بیش از حد دارو گزارش نشده است. کاسپوفانژین قابل دیالیز نیست.  
تداخل دارویی :‏
کاربامازپین، دگزامتازون، افاویرنز، نلفیناویر، نویراپین، فنی‌توئین و ریفامپین ممکن است سطح کاسپوفانژین را کاهش ‏دهند. افزایش دوز کاسپوفانژین در صورتی که بیمار پاسخ مناسبی ایجاد نکند، باید در نظر گرفته شود.  
سیکلوسپورین: می‌تواند به میزان قابل توجهی ‏ALT‏ و سطح کاسپوفانژین را افزایش دهد. مصرف همزمان آنها توصیه ‏نمی‌شود مگر زمانی که سود آن از خطر آن بیشتر باشد.  
ممکن است کاسپوفانژین سطح تاکرولیموس را کاهش دهد. باید سطوح تاکرولیموس پیگیری و دوز آن به میزان مورد نیاز ‏تنظیم شود.
مکانیسم اثر:‏
اثر ضد قارچ: کاسپوفانژین از سنتز ‏D-Glucan (3‎‏ و ۱)‏b‏ جلوگیری می‌کند که یکی از اجزاء دیواره سلولی قارچ‌های ‏فیلامانی حساس می‌باشد و در سلولهای پستانداران یافت نمی‌شود. کاسپوفانژین دارای فعالیت ‏in vitro‏ بر ضد آسپرژیلوس ‏فومیگاتوس، آسپرژیلوس فلاووس، آسپرژیلوس ترئوس و گونه‌های کاندیدا می‌باشد. ایجاد مقاومت به کاسپوفانژین توسط ‏گونه‌های آسپرژیلوس مورد مطالعه قرار نگرفته است.  
فارماکوکینتیک:‏
پخش: توزیع بیش‌تر از دفع یا بیوترانسفورماسیون، بر کلیرانس پلاسمایی دارو تأثیرگذار است. کاسپوفانژین به طور وسیع ‏به آلبومین پیوند می‌یابد (حدود ۹۷%) ولی توزیع در ‏RBCها ناچیز است. دارو طی ۳۰ ساعت اول به میزان ناچیزی تحت ‏بیوترانسفورماسیون یا دفع قرار می‌گیرد. کاهش سطح سرمی کاسپوفانژین دارای سه مرحله می‌باشد؛ مرحله اول سریع ‏است، نیمه‌‌عمر دو مرحله بعد به ترتیب ۱۲-۹ ساعت و ۵۰-۴۰ ساعت می‌باشد.  
متابولیسم: کاسپوفانژین توسط هیدرولیز و -‏N‏ استیلاسیون به آهستگی متابولیزه می‌شود. همچنین این دارو طی واکنش ‏شیمیایی خودبخودی به یک ترکیب پپتیدی با حلقه باز تبدیل می‌شود.  
دفع: بعد از مصرف دوز منفرد وریدی، حدود ۳۵% دارو و متابولیت‌های آن از راه مدفوع و ۴۱% از راه ادرار دفع ‏می‌شود. کلیرانس کلیوی داروی مادر بسیار کم است.  
اشکال دارویی: ‏
Injection, Powder‏: ۵۰ ,۷۰‏mg‏
اطلاعات دیگر: ‏
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: جلوگیری کننده از سنتز گلوکان  
طبقه‌بندی درمانی: ضد قارچ  
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده ‏C‏  
نام‌های تجاری: ‏Cancidas‏
ملاحظات اختصاصی:‏
توجه: هرگز نباید کاسپوفانژین را با محلول دکستروز مخلوط و یا رقیق نمود. این دارو نباید با هیچ داروی دیگری مخلوط ‏یا تزریق شود. ‏
‏۱- به دستورالعمل‌های کارخانه سازنده جهت تهیه دوز وریدی دارو توجه شود. کاسپوفانژین اغلب باید به وسیله ‏ml 250‎‏ ‏از محلول نرمال‌سالین، برای تهیه تمامی دوزها ( ‏mg 70‎، ‏mg 50‎، ‏mg 35‎‏) رقیق شود. در بیماران دارای محدودیت ‏مصرف مایعات، دوزهای ‏mg 50‎‏ و ‏mg 35‎‏ ممکن است در ‏ml 100‎‏ محلول نرمال‌سالین رقیق شوند.  
‏۲- بیمار جهت واکنش‌های با واسطه هیستامین پیگیری شود (راش، تورم صورت، خارش، حساسیت به گرما).  
‏۳- کارایی رژیم با دوز ‏mg 70‎‏ در بیمارانی که به دوز ‏mg 50‎‏ پاسخ نمی‌دهند مشخص نیست. اما به نظر می‌رسد افزایش ‏دوز به خوبی قابل تحمل باشد. بی‌ضرری درمانی که به مدت بیش از ۲ هفته طول بکشد روشن نیست، اما به نظر می‌رسد ‏این دوره‌های طولانی درمان به خوبی قابل تحمل باشند.  
نکات قابل توصیه به بیمار:‏
هرگونه علائم و نشانه‌های فلبیت به پزشک گزارش شود.  
مصرف در کودکان: بی‌ضرری و کارایی دارو در این بیماران اثبات نشده است.  
مصرف در شیردهی: ترشح دارو در شیر مادر مشخص نشده است. با احتیاط مصرف شود.  
اثر بر آزمایشهای تشخیصی :‏
ممکن است سطح آلکالین فسفاتاز را افزایش و هماتوکریت، هموگلوبین و پتاسیم را کاهش دهد.  
ممکن است تعداد ائوزینوفیل‌ها را افزایش دهد. ‏

مقالات مرتبط

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *