موارد و مقدار مصرف:
درمان کمکی در سل (زمانی که داروهای رده اول و دوم ضد سل را نتوان استفاده کرد یا مصرف آنها مؤثر نبوده است).
بزرگسالان: mg/kg 30-15 خوراکی روزانه در یک دوز یا دوزهای منقسم مصرف می‌شود. حداکثر روزانه ۲ گرم و در صورت تجویز دو بار در هفته mg/kg 75-50 (بر حسب LBW) می‌باشد. در بیماران با نارسایی کلیوی دوزهای کمتری از دارو استفاده شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده نسبت به دارو و بیماری شدید کبدی، نقرس حاد.
موارد احتیاط: سمیت کبدی وابسته به دوز به صورت افزایش ترانس آمینازها تا یرقان، هپاتیت و آتروفی کبد با این دارو رخ می‌دهد. به همین دلیل در سابقه بیماری‌های کبدی یا الکلیسم با احتیاط استفاده شود. دارو باعث مهار دفع اسید اوریک می‌شود لذا در بیماران با نقرس مزمن با احتیاط به کار رود. در دیابت، پورفیری و نارسایی کلیوی با احتیاط استفاده شود.
در بیماری‌هایی که سایر داروهای هپاتوتوکسیک بخصوص ریفامپین را دریافت می‌کنند نیز با احتیاط به کار رود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
پیرازینامید ممکن است با آزمون‌های سنجش کتون ادرار تداخل کند. اثرات سیستمیک دارو ممکن است به طور موقت غلظت ۱۷-کتواستروئید را کاهش دهد؛ این دارو ممکن است غلظت ید پیوندیافته به پروتئین، اسیداوریک و نتایج آزمون‌های آنزیمی کبد را افزایش دهد.
مکانیسم اثر:
اثر ضد باکتری: مکانیسم اثر این دارو مشخص نیست. پیرازینامید ممکن است باکتری‌کش یا متوقف‌کننده رشد باکتری باشد که این امر به حساسیت ارگانیسم و غلظت دارو در محل عفونت بستگی دارد. پیرازینامیدفقط بر میکوباکتریوم توبرکولوزیس مؤثر است. پیرازینامید به عنوان یک داروی کمکی در درمان سل شناخته شده است. برای جلوگیری از ایجاد مقاومت میکوباکتریوم تربوکولوزیس نسبت به پیرازینامید یا به تأخیر انداختن این مقاومت، همراه با سایر داروهای ضد سل به کار می‌رود.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به خوبی جذب می‌شود. اوج غلظت سرمی دارو طی دو ساعت بعد از یک نوبت مصرف حاصل می‌گردد.
پخش: به طور گسترده در بافت‌ها و مایعات بدن، از جمله ریه، کبد و مایع مغزی – نخاعی (CSF) انتشار می‌یابد. حدود ۵۰ درصد دارو به پروتئین پیوند می‌یابد. عبور این دارو از جفت مشخص نیست.
متابولیسم: در کبد هیدرولیز می‌شود؛ تا حدی از هیدرولیز دارو در معده انجام می‌گیرد.
دفع: تقریباً به طور کامل با فیلتراسیون گلومرولی از طریق ادرار دفع می‌شود. ترشح این دارو در شیر مشخص نیست. نیمه عمر دفع دارو در بزرگسالان ۱۰-۹ ساعت است. نیمه عمر دارو در نارسایی کبد و کلیه طولانی می‌شود.
اشکال دارویی:
Tablet: 500mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: پیرازین صناعی مشابه نیکوتینامید.
طبقه‌بندی درمانی: ضد سل.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی:
۱- عملکرد کبد، بخصوص غلظت آنزیمی و بیلی‌روبین، عملکرد کلیه، بخصوص غلظت سرمی اسیداوریک، قبل از درمان و سپس هر ۴-۲ هفته پیگیری شود. بیمار از نظر علائم آسیب کبدی یا کاهش عملکرد کلیه بررسی گردد.
۲- در بیماران مبتلا به دیابت، مصرف این دارو ممکن است از تثبیت غلظت سرمی گلوکز جلوگیری کند.
۳- پیرازینامید به طور شایعی غلظت سرمی اسید اوریک را افزایش می‌دهد. اگرچه این افزایش معمولاً بدون نشانه است ، ولی مصرف یک داروی دفع‌کننده اسید اوریک، مانند آلوپورینول یا پروبنسید، ممکن است ضروری باشد.
۴- بیماران مبتلا به HIV نیاز به دوره‌های درمان طولانی‌تر دارند. دارو را همراه دیگر داروهای ضد سل استفاده کنید.
۵- دارو به میزان زیاد توسط دیالیز برداشت می‌شود، لذا بعد از دیالیز تجویز شود.
نکات قابل توصیه به بیمار:
۱- دارو را طبق دستور مصرف کنید. درمان طولانی مدت است.
۲- در صورت بروز علائم و نشانه‌های حساسیت مفرط و عوارض جانبی دیگر و همچنین بروز علائم نقرس، به پزشک اطلاع دهید.
۳- دارو را به مقدار تجویز شده و سر وقت مصرف کنید و به طور مرتب توسط پزشک خود معاینه شوید.
۴- مصرف مایعات زیاد (حدود دو لیتر در روز) از صدمه به کلیه جلوگیری می‌کند.
مصرف در سالمندان: در بیماران سالخورده به علت کاهش دفع پیرازینامید ناشی از کاهش عملکرد کلیه، این دارو با احتیاط تجویز شود.
مصرف در کودکان: مصرف این دارو در کودکان توصیه نمی‌شود.
مصرف در شیردهی: بی‌ضرری مصرف دارو در دوران شیردهی ثابت نشده است. شیردهی در دوران مصرف این دارو توصیه نمی‌شود.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: تب، بی‌حالی.
پوست: بثورات ماکولوپاپولار، حساسیت به نور (تغییر رنگ پوست به قهوه‌ای متمایل به قرمز)، کهیر، خارش.
دستگاه گوارش: بی‌اشتهایی، تهوع، استفراغ.
ادراری ـ تناسلی: سوزش ادرار، نفریت بینابینی.
خون: کم‌خونی سیدروبلاستیک، احتمال تمایل به خونریزی ناشی از ترومبوسیتوپنی.
کبد: هپاتیت، یرقان.
متابولیک: تداخل در کنترل دیابت، افزایش اسید اوریک خون.
سایر عوارض: کسالت، تب، درد مفصلی، پورفیری.
توجه: در صورت بروز علائم واکنش‌های حساسیت مفرط یا آسیب کبدی، باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: هیچ گونه اطلاع خاصی در دسترس نیست.
درمان: شامل اقدامات حمایتی است. بعد از بلع اخیر دارو (چهار ساعت یا کمتر)، محتویات معده باید با القای استفراغ یا شستشوی معده تخلیه شود. به دنبال آن ذغال فعال، برای کاهش جذب، تجویز می‌شود.
