موارد و مقدار مصرف:
الف) درد متوسط تا شدید.
بزرگسالان: مقدار ۱۵۰-۵۰ میلی‌گرم هر ۴-۳ ساعت تزریق عضلانی، وریدی یا زیرجلدی یا مقدار ۳۵-۱۵ میلی‌گرم در ساعت، بر حسب نیاز با محدوده زمانی تعیین شده، انفوزیون مداوم وریدی می‌شود.
کودکان: مقدار mg/kg8/1-1/1 هر ۶-۴ ساعت یا mg/m2/day175 در شش مقدار منقسم تزریق عضلانی، وریدی یا زیرجلدی می‌شود. حداکثر مقدار مصرف در هر نوبت برای کودکان نباید از ۱۰۰ میلی‌گرم تجاوز کند.
ب) قبل از عمل جراحی.
بزرگسالان: مقدار ۱۰۰- ۵۰ میلی‌گرم ۹۰-۳۰ دقیقه قبل از جراحی تزریق عضلانی، وریدی یا زیرجلدی می‌شود. مقدار مصرف نباید از مقدار مصرف مجاز برای کودکان تجاوز کند.
کودکان: مقدار mg/kg 2/2-1 حدود ۹۰-۳۰ دقیقه قبل از جراحی تزریق عضلانی، وریدی یا زیرجلدی می‌شود. مقدار مصرف نباید از مقدار مصرف مجاز برای بزرگسالان تجاوز کند.
مکانیسم اثر:
اثر ضد درد: مپریدین (پتیدین) یک آگونیست مخدر با اثرات و قدرت اثر شبیه به مرفین است و فعالیت عمده آن در گیرنده‌های مخدر صورت می‌گیرد. مصرف این دارو برای برطرف کردن درد متوسط تا شدید توصیه شده است.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروهای دیگر مضعف CNS (داروهای ضد درد مخدر، بیهوش کننده‌های عمومی، آنتی‌هیستامین‌ها، فنوتیازینها، باربیتوراتها، بنزودیازپینها، داروهای تسکین‌بخش ـ خواب‌آور، داروهای ضد افسردگی سه حلقه‌ای، الکل و داروهای شل کننده عضلانی)، اثرات مضعف تنفسی و CNS، اثر تسکین‌بخش و کاهنده فشار خون را تشدید می‌کند.
مصرف همزمان با سایمتیدین ممکن است اثرات مضعف تنفسی و CNS را افزایش دهد و موجب بروز اغتشاش شعور، از دست رفتن حس جهت‌یابی، آپنه یا حملات تشنجی شود، در صورت نیاز به مصرف همزمان این داروها، کاهش مقدار مصرف مپریدین ضروری است.
مصرف همزمان با داروهایی که به طور گسترده‌ای در کبد متابولیزه می‌شوند (مانند ریفامپین و فنی‌توئین)، موجب تجمع دارو و افزایش اثرات آن می‌شود.
مصرف همزمان با داروهای آنتی‌کولینرژیک ممکن است موجب بروز انسداد فلجی روده شود.
مصرف یک آنتاگونیست مخدر در بیمارانی که نسبت به این دارو وابستگی فیزیکی دارند، ممکن است موجب بروز سندرم شدید قطع مصرف دارو شود.
مصرف همزمان با داروهای بیهوش‌کننده عمومی ممکن است موجب کاهش شدید فعالیت قلبی ـ عروقی شود.
در صورت مصرف همزمان مپریدین با ایزونیازید ممکن است اثرات جانبی ایزونیازید تشدید شود.
مصرف همزمان با داروهای مهار کننده مونوآمین اکسیداز (MAO)، حتی در بیمارانی که این داروها را تا ۱۴ روز قبل از مصرف مپریدین استفاده کرده‌اند، ممکن است موجب بروز واکنش‌های پیش‌بینی نشده و گاهی اوقات مرگ‌آور شود. بعضی از این واکنش‌ها با اغما، ضعف تنفسی، سیانوز و کمی فشار خون مشخص می‌شود و در بعضی بیماران، تحریک‌پذیری از حد، تشنجات، تاکیکاردی، زیادی دمای بدن و زیادی فشار خون بروز کرده است.
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی داروهای مخدر شبه تریاک، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:
۱- مپریدین را می‌توان برای بعضی از بیماران که نسبت به مرفین حساسیت دارند، تجویز کرد.
۲- مپریدین و متابولیت فعال آن (نورمپریدین) در بدن تجمع می‌یابند. بیمار باید از نظر بروز اثرات سمی دارو، پیگیری شود، بخصوص بیمارانی که عملکرد کلیوی آنها ضعیف است.
۳- از آنجایی که مسمومیت با مپریدین عمدتاً بعداز چند روز درمان ظاهر می‌شود، مصرف این دارو برای درمان دردهای مزمن توصیه نمی‌شود.
۴- مپریدین را می‌توان به آهستگی تزریق وریدی کرد (محلول رقیق شده آن برای این مورد ترجیح داده می‌شود). تزریق زیرجلدی این دارو بسیار دردناک است. طی‌تزریق وریدی دارو ممکن است تاکیکاردی بروز کند که احتمالاً ناشی از اثرات شبیه آتروپین دارو است.
۵- جانشین کردن پتیدین با یک داروی ضد درد غیر مخدر، که اثر محیطی داشته باشد (آسپیرین، استامینوفن، داروهای ضد درد و ضد التهاب غیر استروئیدی)، ممکن است موجب کنترل بهتر درد و ایجاد امکان کاهش مقدار مصرف داروی مخدر شود.
۶- محلول تزریقی مپریدین را می‌توان با محلول‌های کلرور سدیم تزریقی و دکستروز پنج درصد در آب و ترکیبات آنها و همچنین، محلول رینگر لاکتات و سدیم لاکتات مخلوط کرد.
۷- باید از بیمار در مورد مصرف داروهای مهارکننده MAO طی ۱۴ روز گذشته سؤال شود.
مصرف در سالمندان: مقادیر مصرف برای سالمندان معمولاً کمتر است، زیرا این بیماران ممکن است نسبت به اثرات درمانی و عوارض جانبی این دارو حساس‌تر باشند.
مصرف در کودکان: مپریدین نباید در شیرخواران کوچکتر از شش ماه تجویز شود.
مصرف در شیردهی: مپریدین در شیر ترشح می‌شود. مصرف این دارو در دوران شیردهی باید با احتیاط همراه باشد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
مپریدین غلظت پلاسمایی آمیلاز و لیپاز را از طریق افزایش فشار مجاری صفراوی افزایش می‌دهد؛ غلظت این آنزیمها ممکن است تا ۲۴ ساعت بعد از مصرف پتیدین قابل اعتماد نباشد.
فارماکوکینتیک:
جذب: زمان لازم برای شروع اثر ضد درد این دارو ۴۵-۱۰ دقیقه است. طول مدت اثر ۴-۲ ساعت است.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار می‌یابد.
متابولیسم: عمدتاً توسط هیدرولیز در کبد متابولیزه می‌شود.
دفع: حدود ۳۰ درصد در ادرار به صورت مشتق ان ـ دمتیل و حدود پنج درصد آن به‌صورت تغییر نیافته دفع می‌شود. اسیدی کردن ادرار این دارو را افزایش می‌دهد.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط نسبت به این دارو یا ترکیبات مشابه آن.
موارد احتیاط فراوان: آریتمی فوق بطنی، ضربه مغزی یا افزایش فشار داخل جمجمه‌ای (معیارهای‌نورولوژیک را مبهم می‌سازد)، دوران حاملگی و زایمان (به راحتی از جفت عبور می‌کند؛ نوزادان نارس بخصوص نسبت به اثرات مضعف تنفسی و CNS آگونیستهای مخدر حساس هستند).
موارد احتیاط: الف) اختلال کار کلیه یا کبد (احتمال تجمع این دارو یا طولانی شدن طول مدت اثر آن وجود دارد)، بیماریهای ریوی، مانند آسم یا بیماری انسدادی مزمن ریوی (موجب کاهش فعالیت تنفسی و رفلکس سرفه می‌شود)، بیمارانی که تحت عمل جراحی مجاری صفراوی قرار می‌گیرند (ممکن است موجب بروز حملات تشنجی‌شود)، بیماران سالخورده یا ناتوان که نسبت به اثرات جانبی و درمان دارو حساس‌تر‌هستند، بیماران مستعد به اعتیاد فیزیکی و روانی به این دارو (خطر اعتیاد به این دارو زیاد است).
ب) مپریدین اثرات شبیه آتروپین دارد. مصرف این دارو در بیماران مبتلا به گلوکرم باید با احتیاط همراه باشد.
اشکال دارویی:
Injection: 25 mg/ml, 1ml , 50 mg/ml, ۱ml , 50 mg/ml, 2ml
