موارد و مقدار مصرف:
عفونتهای حاد و مزمن مجاری ادرار ناشی از ارگانیسم‌های گرم منفی حساس.
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار یک گرم چهار بار در روز به مدت ۱۴-۷ روز، یا g/day 2 به مدت طولانی مصرف می‌شود.
کودکان بزرگتر از سه ماه: از راه خوراکی، مقدار mg/kg/day 55 در چهار مقدار منقسم به مقدار ۱۴-۷ روز، یا mg/kg/day 33 در چهار مقدار منقسم به مدت طولانی مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد میکروب: نالیدیکسیک اسید یک داروی باکتری‌کش است و ساخت اسید در ریبونوکلئیک (DNA) میکروب را مهار می‌سازد. طیف اثر این دارو شامل اکثر ارگانیسم‌های گرم منفی، به جز سودوموناس، است.
(در تقریباً ۱۰ درصد بیماران در طول درمان با نالیدیکسیک اسید، مقاومت ایجاد می‌شود).
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به خوبی جذب می‌شود. حداکثر غلظت سرمی دارو طی ۲-۱ ساعت حاصل می‌شود.
پخش: در بافت کلیه و مایع منی تجمع می‌یابد. وارد بافت پروستات نمی‌شود و مقدار کمی از آن در مایع مغزی – نخاعی (CSF) و جفت یافت می‌شود. به میزان زیادی به پروتئین پیوند می‌یابد.
متابولیسم: در کبد به هیدروکسی نالیدیکسیک اسید و کونژوگه‌های غیرفعال متابولیزه می‌شود.
دفع: متابولیت‌های این دارو و ۳-۲ درصد از داروی تغییر نیافته از طریق کلیه دفع می‌شوند. نیمه عمر پلاسمایی دارو در بیماران دارای علمکرد طبیعی کلیه ، ۵/۲-۱ ساعت، و در بیماران مبتلا به آنوری، تا ۲۱ ساعت است.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
واکنش‌های کاذب مثبت در آن دسته از آزمون‌های گلوکز ادرار که با استفاده از معرف‌های سولفات مس انجام می‌شوند (مانند آزمون بندیکت، آزمون فهلینگ و Clinitest)، ممکن است بروز کنند که ناشی از واکنش با اسید گلوکورونیک (که به وسیله متابولیت‌های ادراری نالیدیکسیک اسید آزاد می‌شود) و سولفات مس است. غلظت ۱۷- کتواستروئیدهای ادرار و استروئیدهای ۱۷- کتوژنیک ادرار ممکن است به‌طور کاذب افزایش یابد، زیرا نالیدیکسیک اسید با ام – دی‌نیتروبنزن مصرفی برای اندازه‌گیری این متابولیت‌های ادراری واکنش نشان می‌دهد. غلظت‌های ادراری اسید وانیلیل ماندلیک نیز ممکن است به‌طور کاذب افزایش یابد.
تعداد گلبول‌های قرمز، پلاکت‌ها و گلبول‌های سفید ممکن است در طول درمان با نالیدیکسیک اسید به‌طور گذرا کاهش یابند.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: خواب‌آلودگی ، ضعف، سردرد، سرگیجه، سرگیجه حقیقی، تشنجات در بیماران مبتلا به صرع، اغتشاش شعور، توهمات.
پوست: خارش، حساسیت به نور، کهیر، بثورات پوستی.
چشم: حساسیت به نور، تغییر در تشخیص رنگ‌ها، دوبینی، تاری دید.
دستگاه گوارش: درد شکمی، استفراغ، اسهال.
خون: ائوزینوفیلی، ترومبوسیتوپنی، لکوپنی، کم‌خونی همولیتیک.
سایر عوارض: آنژیوادم، تب، لرز، افزایش داخل جمجمه و برآمده شدن ملاج در شیرخواران و کودکان.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: سایکوز سمی ، حملات تشنجی، افزایش فشار داخل جمجمه، اسیدوز متابولیک، لتارژی، تهوع و استفراغ، (هر چند که به دلیل دفع سریع نالیدیکسیک اسید، چنین واکنش‌هایی معمولاً طی ۳-۲ ساعت برطرف می‌شوند).
درمان: در صورتی که زمان زیادی از بلعیدن دارو نگذشته باشد، می‌توان از شستشوی معده استفاده کرد، ولی در صورت جذب دارو، مراقبت‌های حمایتی، از جمله افزایش مصرف مایعات، را باید شروع کرد. برای درمان حملات تشنجی ناشی از مصرف نالیدیکسیک اسید می‌توان داروهای ضد تشنج را تجویز کرد، ولی تجویز این داروها به ندرت ضروری می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: سابقه اختلالات تشنجی (ممکن است موجب بروز حملات تشنجی شود)، کمبود گلوکز – ۶- فسفات دهیدروژناز (G6PD) (ممکن است موجب بروز کم‌خونی همولیتیک شود)، حساسیت مفرط شناخته شده به دارو.
موارد احتیاط: اختلال کار کلیه یا کبد (به دلیل خطر تجمع دارو)، آرتریواسکلروز شدید مغزی (به دلیل خطر مسمومیت CNS).
تداخل دارویی:
در صورت مصرف همزمان با وارفارین یا سایر داروهای ضد انعقاد خوراکی، ممکن است این دارو مقادیر زیادی از داروهای ضد انعقاد را از محل‌های اتصال به آلبومین سرم جابه‌جا کند و موجب تشدید اثرات ضد انعقادی شود.
در صورت مصرف همزمان با داروهای دیگری که موجب بروز حساسیت به نور می‌شوند، اثرات اضافی ممکن است بروز کند.
اشکال دارویی:
Tablet: ۵۰۰mg
Suspension: 60 mg/ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آنتی‌بیوتیک کینولون.
طبقه‌بندی درمانی: ضد عفونی‌کننده مجاری ادرار.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B
ملاحظات اختصاصی:
آزمون‌های کشت میکروبی و تعیین حساسیت باید قبل از شروع درمان انجام و در صورت لزوم تکرار شوند.
شمارش کامل سلول‌های خونی و مطالعه عملکرد کبد به‌طور دوره‌ای در طول درمانی طولانی‌مدت انجام شوند.
این دارو در مقابل عفونتهای ناشی از پسودموناس یا عفونتهای خارج از مجاری ادراری بی‌تأثیر است.
بعد از ۴۸ ساعت درمان (بخصوص با تجویز مقادیر ناکافی دارو)، ممکن است مقاومت باکتریایی بروز کند.
اگرچه مسمومیت CNS به ندرت بروز می‌کند ، ولی ممکن است تشنجات مختصر، افزایش فشار داخل جمجمه و سایکوز سمی در شیرخواران ، کودکان و بیماران سالخورده بروز کنند.
نکات قابل توصیه به بیمار:
۱- در صورت بروز اختلالات بینایی، به پزشک اطلاع دهید. این عوارض معمولاً با کاهش مقدار مصرف برطرف می‌شوند.
۲- قرار گرفتن در معرض نور خورشید ممکن است موجب بروز حساسیت به نور شوند. حساسیت به نور ممکن است تا سه ماه بعد از پایان درمان ادامه یابد. تا سه ماه بعد از پایان درمان، در صورت قرار گرفتن در معرض نور خورشید و ضربه خفیف به پوست، ممکن است تاول‌های بزرگ ظاهر شوند.
مصرف در کودکان: بی‌ضرری مصرف نالیدیکسیک اسید در شیرخواران کوچکتر از سه ماه ثابت نشده است و نباید برای این گروه سنی تجویز شود. هم‌چنین، این دارو نباید در کودکان تا قبل از سن بلوغ مصرف شود، زیرا ممکن است برای غضروف‌ها سمی باشد (بخصوص در مفاصلی که وزن بدن را تحمل می‌کنند). مقدار مصرف باید براساس وزن بدن تنظیم شود.
مصرف در شیردهی: مقادیر کمی از دارو در شیر ترشح می‌شود. در یک مورد، کم‌خونی همولیتیک در شیرخواری مشاهده شده که مادرش مقدار یک گرم دارو چهار بار در روز مصرف می‌کرده است. کاهش دفع و افزایش غلظت سرمی دارو موجب افزایش ترشح آن در شیر می‌شود.
