موارد و مقدار مصرف:
الف) حالات تونیک – کلونیک (صرع بزرگ) صرع کانونی، صرع ناقص کمپلکس (سایکوموتور).
بزرگسالان و کودکان ۸ ساله و بزرگتر: از راه خوراکی، روزهای اول تا سوم، هر شب mg 125-100، روزهای چهارم تا ششم mg 125-100، دو بار در روز، روزهای هفتم تا نهم، mg 125-100 سه بار در روز و در روز دهم مقدار نگهدارنده mg ۲۵۰ سه بار در روز مصرف می‌شود. ممکن است تا مقدار g 2 در روز نیاز باشد.
کودکان کوچکتر از ۸ سال: از راه خوراکی روزهای اول تا سوم هر شب mg 50، روزهای چهارم تا ششم، mg 50 دو بار در روز، روزهای هفتم تا نهم، mg 100 سه بار در روز و در روز دهم مقدار نگهدارنده mg 250 – 125 سه بار در روز مصرف می‌شود.
ب) لرزش خوش خیم خانوادگی (Benign familial tremor).
بزرگسالان: مقدار mg/day 750 در سه مقدار منقسم مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد تشنج: پریمیدون به عنوان یک داروی مضعف CNS غیر اختصاصی به تنهایی یا همراه با سایر داروهای ضد تشنج برای کنترل حملات تشنجی صرع بزرگ مقاوم و درمان تشنجات کانونی یا سایکوموتور به کار می‌رود. مکانیسم اثر دارو مشخص نیست. بخشی از فعالیت دارو ممکن است ناشی از فنوباربیتال (متابولیت فعال آن) باشد.
تداخل دارویی:
الکل و سایر داروهای مضعف CNS، از جمله ضد دردهای مخدر، موجب افسردگی شدید در بیمارانی می‌شود که پریمیدون مصرف می‌کنند.
کاربامازپین و فنی توئین ممکن است اثرات پریمیدون را کاهش داده و تبدیل آن به فنوباربیتال را افزایش دهند. برای جلوگیری از بروز مسمومیت، غلظت سرمی دارو پیگیری گردد.
استازولامید ممکن است باعث کاهش سطح پریمیدون شود.
پریمیدون ممکن است باعث کاهش اثر ضد بارداری‌های هورمونی شود.
پریمیدون ممکن است باعث کاهش اثر متوپرولول و پروپرانولول شود و افزایش دوز بتابلوکر ممکن است ضروری باشد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
پریمیدون ممکن است موجب بروز اختلال در نتایج آزمونهای عملکرد کبدی شود (افزایش یا کاهش).
ممکن است باعث کاهش Hgb و هماتوکریت و شمارش پلاکتی شود.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: خواب آلودگی، آتاکسی، اختلالات هیجانی، سرگیجه حقیقی، تحریک پذیری مفرط، خستگی، پارانویا.
پوست: بثورات شبه سرخک.
چشم: دوبینی، نیستاگموس.
دستگاه گوارش: بی اشتهایی، تهوع، استفراغ.
ادراری – تناسلی: ناتوانی جنسی، پر ادراری.
خون: آنمی مگالوبلاستیک، ترومبوسیتوپنی.
توجه: در صورت بروز علائم حساسیت مفرط یا اختلال عملکرد کبدی، باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: نشانه‌ها مانند مسمومیت با باربیتوراتها است و عبارت‌اند از ضعف تنفسی و CNS، از بین رفتن رفلکس‌ها، کاهش ترشح ادرار، تاکیکاردی، افت فشار خون، کاهش حرارت بدن، اغما (شوک ممکن است بروز کند).
درمان: حمایتی است. در بیماران هوشیار دارای رفلکس حلقی سالم، با شربت ایپکا بیمار وادار به استفراغ شده و به دنبال آن طی ۳۰ دقیقه مقادیر مکرر ذغال فعال تجویز می‌شود. در صورت عدم امکان القای استفراغ، باید معده را شستشو داد. قلیایی کردن ادرار و دیورز شدید ممکن است دفع دارو را تسریع کند. همودیالیز ممکن است ضروری باشد. علائم حیاتی و تعادل آب و الکترولیت بیمار پیگیری شود.
فارماکوکینتیک:
جذب: از مجرای گوش به راحتی جذب می‌شود. اوج غلظت سرمی دارو طی سه ساعت حاصل می‌گردد. فنوباربیتال بعد از چند روز درمان مداوم در پلاسما ظاهر می‌شود. در اغلب بررسی های آزمایشگاهی فنوباربیتال و پریمیدون هر دو در پلاسما شناسایی می‌شوند. غلظت درمانی پریمیدون mcg/ml 12-5 و فنوباربیتال mcg/ml 30-10 است.
پخش: به طور گسترده در سر تا سر بدن انتشار می‌یابد.
متابولیسم: در کبد به طور آهسته به فنیل اتیل مالونامید (PEMA) و فنوباربیتال متابولیزه می‌شود. PEMA متابولیت اصلی است.
دفع: از طریق ادرار دفع می‌شود. مقادیر زیادی از دارو در شیر ترشح می‌شود. نیمه عمر دارو ۱۵-۵ ساعت است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به باربیتوراتها، بارداری (خطر ضعف تنفسی و نقص انعقادی در نوزاد وجود دارد) بیماری شدید تنفسی یا آسم مداوم (Status Asthmaticus) (به علت اثرات مضعف تنفسی)، پورفیری (خطر بروز اثرات جانبی هماتولوژیک وجود دارد)، عیب مشهود کار کبد (به علت خطر افزایش آسیب کبدی).
موارد احتیاط: مصرف همزمان با الکل و یا سایر داروهای مضعف CNS.
اشکال دارویی:
Tablet: 250mg
Suspension: 125, 250 mg/5ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آنالوگ باربیتورات.
طبقه‌بندی درمانی: ضد تشنج.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده D
نام‌های تجاری: Apo – Primidone, Liskantin
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی باربیتوراتها، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:
۱- شمارش کامل سلولهای خونی و آزمونهای عملکرد کبد هر شش ماه انجام شود.
۲- قطع ناگهانی مصرف پریمیدون ممکن است موجب بروز صرع مداوم شود. مقدار مصرف دارو باید به تدریج کاهش یابد.
۳- باربیتوراتها انجام فعالیتهای نیازمند هوشیاری، مانند رانندگی، را مختل می‌سازند.
نکات قابل توصیه به بیمار
۱- دارو را طبق دستور مصرف کنید.
۲- از مصرف فرآورده‌های حاوی الکل و تسکین بخشهای دیگر خودداری کنید، زیرا ممکن است موجب بروز ضعف اضافی CNS شود.
۳- در صورت بروز علائم و نشانه‌های عوارض جانبی، به پزشک اطلاع دهید.
۴- قطع مصرف دارو یا تغییر مقدار آن باید با دستور پزشک انجام شود.
۵- باربیتوراتها ممکن است داروهای خوراکی جلوگیری کننده از بارداری را بی اثر سازند. بنابراین، از روش دیگر جلوگیری از بارداری استفاده کنید.
۶- کارت شناسایی پزشکی که نشانگر بیماری صرع و نام داروهای مصرفی شماست، به همراه داشته باشید.
مصرف در سالمندان: مقدار مصرف در بیماران سالخورده باید کاهش یابد. این بیماران مبتلا به کاهش عملکرد کلیه هستند.
مصرف در کودکان: پریمیدون ممکن است موجب تحریک پذیری مفرط کودکان کوچکتر از ۶ سال شود.
مصرف در شیردهی: مقادیر قابل توجهی از پریمیدون در شیر ترشح می‌شود. شیردهی در دوران مصرف دارو توصیه نمی‌شود.
