موارد و مقدار مصرف:
الف) اضطراب، فشار عصبی، آشفتگی، تحریک پذیری بخصوص در نِورُز اضطرابی یا اختلالات عضوی (بخصوص اختلالات گوارشی یا قلبی- عروقی).
بزرگسالان: در ابتدا mg 3-2 روزانه در ۲ تا ۳ دوز منقسم مصرف می‌شود. دوز معمول mg/day 6-2 و حداکثر دوز روزانه mg 10 می‌باشد.
سالمندان و افراد ناتوان: در ابتدا mg 2-1 در دوزهای منقسم مصرف شده و سپس برحسب نیاز دوز افزایش داده شده و به‌صورت منقسم مصرف می‌شود.
ب) بی‌خوابی.
بزرگسالان: مقدار ۴-۲ میلی‌گرم هنگام خواب مصرف می‌شود.
پ) درمان تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی.
بزرگسالان: مقدار mg 5/2 خوراکی، عصر روز قبل از شیمی درمانی مصرف شده و پس از شروع شیمی درمانی تکرار می‌شود.
مکانیسم اثر:
مکانیسم اثر:
اثر ضداضطراب و خواب آور: لورازپام CNS را در بخشهای زیرقشری و لیمبیک مغز تضعیف می‌کند. این دارو باعث تحریک گیرنده‌های اسید گاماآمینوبوتیریک (GABA) در سیستم فعال کننده مشبک (ARAS) شده و بعد از تحریک تشکیلات مشبک تنه مغزی، اثر مهاری را افزایش داده و تحریک قشر مغز و سیستم لیمبیک را مسدود می‌سازد.
تداخل دارویی:
لورازپام اثرات مضعف CNS داروهایی مانند فنوتیازینها، مخدرها، باربیتوراتها، الکل، ضد هیستامینها، مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز (MAO)، بیهوشی کننده‌های عمومی، و داروهای ضد افسردگی را تشدید می‌کند.
سایمتیدین در صورت مصرف همزمان با لورازپام متابولیسم کبدی این دارو را کاهش و در نتیجه غلظت پلاسمایی آن را افزایش می‌دهد.
استعمال زیاد دخانیات متابولیسم لورازپام را تسریع می‌کند و موجب کاهش اثربخشی بالینی آن می‌شود.
لورازپام ممکن است باعث افزایش سطح سرمی دیگوکسین شود.
لورازپام ممکن است اثرات لوودوپا را کاهش دهد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
لورازپام ممکن است نتایج آزمونهای عملکرد کبد ( ALT، AST، ALP و LDH) را افزایش دهد.
فارماکوکینتیک:
جذب: بعد از مصرف خوراکی، از دستگاه گوارش به خوبی جذب می‌شود.
پخش: به‌طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار می‌یابد. حدود ۸۵ درصد به پروتئین پیوند می‌یابد.
متابولیسم: در کبد به متابولیتهای غیرفعال متابولیزه می‌شود.
دفع: متابولیتهای لورازپام به صورت گونژوگه‌های گلوکورونید از طریق ادرار دفع می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به دارو یا هر یک از اجزای فرمولاسیون، گلوکوم حاد با زاویه باز، اغما (اثر کاهنده فشار خون یا تسکین بخش دارو ممکن است طولانی یا تشدید شود)، مسمومیت شدید با الکل همراه با تضعیف علائم حیاتی (موجب تشدید ضعف CNS می‌شود )، بارداری.
موارد احتیاط : اختلالات روانی (به دلیل بی‌اثر بودن دارو و احتمال بروز واکنشهای متناقض)، میاستنی گراویس یا بیماری پارکینسون (ممکن است موجب تشدید این موارد گردد)، نارسایی عملکرد کبدی (این حالت دفع دارو را طولانی می‌سازد)، بیماران سالخورده یا ناتوان (معمولاً نسبت به اثرات CNS دارو حساس تر هستند )، بیماران مستعد به اعتیاد یا سوء استفاده از دارو، نارسایی عملکرد دستگاه تنفسی، مانند بیماری مزمن انسدادی ریوی، افرادی که در کار خود نیاز به هوشیاری کامل دارند (مثل رانندگی، کار با ماشین‌آلات و … ).
اشکال دارویی:
Tablet: 1,2mg
Injection: 2, 4 mg/ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: بنزودیازپین.
طبقه‌بندی درمانی: ضداضطراب، تسکین بخش، خواب آور.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده D
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی بنزودیازپینها، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:
۱- لورازپام یکی از بنزودیازپین‌های ترجیحی در بیماران مبتلا به بیماری کبدی است.
۲- برای جلوگیری از خواب آلودگی بیش از حد، باید کمترین مقدار مؤثر مصرف شود.
۳- لورازپام باید در مقادیر منقسم مصرف شود. بیشترین دوز، قبل از خواب استفاده شود.
۴- به دلیل طولانی بودن اثر لورازپام، این دارو دیگر به عنوان داروی قبل از جراحی مصرف نمی‌شود، ولی ممکن است در اعمال طولانی مؤثر باشد.
۵- پس از مصرف طولانی مدت، دارو نباید بطور ناگهانی قطع شود بلکه این کار باید طی چند هفته به صورت تدریجی صورت گیرد.
نکات قابل توصیه به بیمار:
۱- هرگونه تغییر در مصرف دارو باید زیر نظر پزشک انجام گیرد.
۲- برای جلوگیری از صدمه دیدن، به آهستگی تغییر وضعیت دهید و به آرامی قدم بزنید.
۳- از مصرف مقادیر زیاد فرآورده‌های حاوی کافئین خودداری کنید، زیرا ممکن است در اثربخشی لورازپام تداخل کند.
۴- مصرف طولانی مدت دارو ممکن است موجب بروز وابستگی فیزیکی و روانی به آن شود.
مصرف در سالمندان :
۱- بیماران سالخورده نسبت به اثرات مضعف CNS لورازپام حساس تر هستند. این بیماران در شروع درمان یا بعد از افزایش مقدار مصرف ، ممکن است برای انجام فعالیت روزانه احتیاج به کمک داشته باشند.
۲- در این بیماران به دلیل کاهش دفع دارو، اغلب مقادیر کمتر دارو مؤثر است.
مصرف در کودکان:
۱- ایمنی مصرف لورازپام در کودکان کوچکتر از ۱۲ سال ثابت نشده است.
۲- در صورت مصرف طولانی مدت لورازپام در دوران بارداری، باید نشانه‌های قطع مصرف دارو در نوزادان به دقت بررسی شود.
مصرف در شیردهی: لورازپام ممکن است در شیر ترشح شود. این دارو نباید در دوران شیردهی مصرف شود .
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: بی‌قراری ، فراموشی، عدم آگاهی به زمان و مکان، افسردگی، خواب آلودگی، افوریا، آتاکسی، سرگیجه، اختلال تکلم، لرزش، هیجان متناقض، ضعف، سردرد، بی‌خوابی.
سایر عوارض: سندرم قطع مصرف حاد (پس از قطع ناگهانی مصرف دارو در بیماران وابسته به آن).
توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط یا واکنشهای متناقض مانند حالت هیجان مفرط حاد، اضطراب، توهم، اسپاسم عضلانی، بی‌خوابی یا خشم، مصرف دارو باید قطع شود.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: خواب آلودگی، کانفیوژن، اغما، کاهش رفلکسها، تنگی نفس، اشکال در تنفس، افت فشار خون، برادیکاردی، اختلال تکلم، عدم تعادل در حرکت.
درمان: شامل حفظ فشار خون و تنفس، تا قطع اثر دارو، است. علائم حیاتی بیماری باید پیگیری شود. تهویه مکانیکی برای حفظ مسیر تنفسی و ورود اکسیژن کافی به بدن ممکن است ضروری باشد.
برای درمان افت فشار خون، در صورت لزوم، می‌توان از مایعات تزریقی و داروهای بالابرنده فشار خون، مانند دوپامین و فنیل افرین استفاده کرد. در صورت هوشیار بودن بیمار، باید او را وادار به استفراغ کرد. در صورت بلع اخیر دارو، می توان معده را شستشو داد ولی باید از آسپیراسیون جلوگیری کرد. بعد از استفراغ یا شستشوی معده، ذغال فعال با یک مسهل به صورت مقدار واحد به بیمار داده می‌شود. دیالیز ارزشی کمی دارد.
