موارد و مقدار مصرف:
درمان مثانه پرکار به همراه تکرار ادرار و بی‌اختیاری ادرار.
بزرگسالان: دوز شروع دارو mg 2 خوراکی دو بار در روز می‌باشد. می‌توان میزان دارو را به mg 1 دو بار در روز بر اساس تحمل و پاسخ بیمار کاهش داد و یا از اشکال آهسته رهش دارو استفاده نمود (mg 4 خوراکی یک بار در روز از فرآورده آهسته رهش).
تنظیم دوز: در بیمارانی که عملکرد کبد به طور چشمگیری کاهش یافته است و یا داروهای مهار کننده CYP3A4 مصرف کنند، دوز توصیه شده mg 1 دو بار در روز می‌باشد (و یا mg 2 از فرآورده آهسته رهش یک بار در روز).
مکانیسم اثر:
اثر آنتی‌کولینرژیک، تولترودین یک آگونیست رقابتی گیرنده موسکارینی است. انقباض مثانه و ترشح بزاق توسط گیرنده‌های موسکارینی کنترل می‌شوند.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان داروهای ضد قارچ مانند ایتراکونازول، کتوکونازول و میکونازول، مهار کننده‌های CYP3D4 مانند ماکرولیدها (کلاریترومایسین و اریترومایسین) می‌توانند باعث افزایش سطح تولترودین شوند. دوز دارو کاهش داده شود. غذا جذب دارو را افزایش می‌دهد.
ملاحظات اختصاصی:
۱- غذا جذب دارو را افزایش می‌دهد اما نیازی به تنظیم دوز وجود ندارد.
۲- خشکی دهان شایع ترین عارضه تولترودین می‌باشد.
۳- بیمار از نظر علائم ادراری و عوارض بررسی شود.
نکات قابل توصیه به بیمار:
۱- دارو می‌تواند ایجاد تاری دید نماید.
۲- بیمار از فعالیتهای خطرناک حین مصرف دارو خودداری نماید.
مصرف در سالمندان: نکته خاصی وجود ندارد.
مصرف در کودکان: ایمنی، کارآیی دارو در کودکان اثبات نشده است.
مصرف در شیردهی: ترشح دارو در شیر مشخص نیست. مصرف تولترودین در شیردهی توصیه نمی‌شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
گزارشی موجود نیست.
فارماکوکینتیک:
جذب: دارو به خوبی جذب می‌شود و فراهمی زیستی آن ۷۷% می‌باشد. غذا فراهمی زیستی دارو را تا ۵۳% افزایش می‌دهد.
پخش: حجم پخش دارو حدود ۱۱۳ لیتر می‌باشد. تولترودین ۹۶% اتصال به پروتئین دارد.
متابولیسم: دارو در کبد توسط اکسیداسیون در مسیر CYP2D6 متابولیزه می‌شود ودر نتیجه یک متابولیت فعال ۵- هیدروکسی متیل ایجاد می‌گردد.
دفع: دارو عمدتاً از راه ادرار دفع می‌شود و مابقی آن از طریق مدفوع حذف می‌گردد.
کمتر از ۱% دارو به صورت دست نخورده و ۱۴- ۵% آن به صورت متابولیت فعال دفع می‌شود. نیمه عمر دارو ۳٫۵- ۲ ساعت است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: احتباس ادرار و یا معده، گلوکوم زاویه بسته درمان نشده، حساسیت به دارو و اجزاء آن.
موارد احتیاط: کاهش عملکرد کبد و کلیه.
اشکال دارویی:
Tablet: 1, 2mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک آنتاگونیست گیرنده موسکارینی.
طبقه‌بندی درمانی: آنتی‌کولینرژیک.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نام‌های تجاری: Detrusitol
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: گیجی، خستگی، سردرد، بی‌قراری، پاراستزی، خواب‌آلودگی، سرگیجه.
قلبی – عروقی: درد قفسه سینه، افزایش فشار خون.
چشم، گوش، حلق و بینی: بینایی غیر طبیعی، فارنژیت، آب ریزش بینی، سینوزیت، گزروفتالمی.
دستگاه گوارش: درد شکم، یبوست، اسهال، خشکی دهان، سوءهاضمه، نفخ، تهوع، استفراغ.
ادراری – تناسلی: سوزش ادرار، احتباس ادرار، عفونت ادراری، متابولیک، افزایش وزن.
عضلانی – اسکلتی: درد مفاصل، درد کمر.
تنفسی: برونشیت، سرفه، عفونت مجاری فوقانی تنفسی.
پوست: خشکی پوست، اریتم، خارش، راش.
سایر عوارض: علائم شبه آنفلوآنزا.
مسمومیت و درمان:
مصرف بیش از حد دارو می‌تواند باعث اثرات وخیم مرکزی آنتی‌کولینرژیکی شود و باید درمان گردد. در صورت مصرف بیش از حد دارو EKG از بیمار گرفته شود و به فاصله QT بسیار دقت شود.
