موارد و مقدار مصرف:
الف) کم کاری غدد جنسی در مردان.
بزرگسالان: mg 400 -50 عضلانی هر ۴-۲ هفته.
ب) تأخیر در بلوغ پسران.
پسران: هر ۴-۲ هفته، مقدار ۲۰۰-۵۰ میلی گرم، به مدت شش ماه، تزریق عضلانی می‌شود.
پ) سرطان غیر قابل جراحی پستان.
بزرگسالان: هر ۴-۲ هفته، مقدار ۴۰۰-۲۰۰ میلی گرم عضلانی مصرف می‌شود.
تداخل دارویی:
در بیماران مبتلا به دیابت، کاهش غلظت گلوکز خون ناشی از مصرف این دارو ممکن است تنظیم مقدار مصرف انسولین یا داروهای خوراکی پایین آورنده قند خون را ضروری سازد.
تستوسترون ممکن است اثر داروهای ضد انعقاد شبه وارفارینی را تشدید کرده و زمان پروترومبین را طولانی کند.
در مصرف همزمان با سایر داروهای هپاتوتوکسیک، سمیت کبدی تشدید می‌گردد.
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی آندروژنها، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:
۱ـ بروز صفات ثانویه جنسی مردانه در زنان به دقت پیگیری شود. در صورت امکان، یا بروز اولین علائم صفات ثانویه جنسی مردانه، باید مصرف دارو قطع شود، زیرا بعضی از عوارض جانبی (خشونت صدا، بزرگ شدن کلیتوریس) غیر قابل برگشت هستند. در بیماران مبتلا به سرطان متاستاتیک پستان، غلظت سرمی کلسیم باید به طور منظم پیگیری شود تا از بروز زیادی وخیم کلسیم خون جلوگیری گردد.
۲ـ دارو باید در داخل عضلات حجیم، مانند یک چهارم فوقانی ـ خارجی عضله سرینی به طور عمیق تزریق شود.
۳ـ این دارو برای درمان استئوپروز بعد از یائسگی و تحریک خونسازی به کار می‌رود.
۴ـ در صورت استفاده از سوزن خیس برای کشیدن محلول، ممکن است رنگ دارو کدر شود. این تغییر رنگ تأثیری بر قدرت اثر دارو ندارد.
۵ـ در بیمارانی که مبتلا به هیپرتروفی خوش خیم پروستات هستند احتمال انسداد میزراه وجود دارد. در صورت بروز این مشکل درمان باید قطع گردد و در صورتی که PSA>3 باشد تا ارزیابی اورولوژیک کامل دارو مجددا آغاز نگردد.
۶ـ در بیماران مبتلا به شرایطی که باعث ادم می‌گردد با احتیاط مصرف شود.
۷ـ در برخی بیماران مذکر باعث ایجاد آپنه در هنگام خواب گردیده است.
۸ـ این دارو در مواردی جهت دوپینگ استفاده می‌شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
ممکن است غلظت سرمی سدیم، پتاسیم، کلسیم، فسفات، کلسترول، آنزیم‌های کبدی و کراتینین افزایش یابد. تستوسترون می‌تواند باعث افزایش INR,PT، برداشت رزین T4,T3 و RBC گردد.
تستوسترون می‌تواند باعث افزایش یا کاهش تست تحمل گلوکز گردد.
تستوسترون می‌تواند گلوبولین متصل شونده به تیروکسین و سطح T4 را کاهش دهد .
مکانیسم اثر:
اثر آندروژنیک: تستوسترون آندروژن درونزاد است که گیرنده‌های موجود در اعضا و بافتهای پاسخ دهنده به آندروژن را تحریک کرده و بلوغ اعضای جنسی مردانه و ایجاد صفات ثانویه جنسی را تسریع می‌کند.
اثر ضد نئوپلاسم: تستوسترون اثر مهارکننده و ضد استروژن بر روی تومورها و متاستازهای پستان (که حساس به هورمون باشند) دارد.
فارماکوکینتیک:
جذب: تستوسترون و استرهای آن باید به صورت تزریقی مصرف شوند، زیرا بعد از مصرف خوراکی توسط کبد به سرعت غیر فعال می‌شوند. استرهای انانتات در مقایسه با خود تسترستورن شروع اثر نسبتاَ آهسته تری دارند.
پخش: به طور طبیعی ۹۹-۹۸ درصد به پروتئین پلاسما پیوند می‌یابد. به طور عمده به گلوبولین پیوندیابنده به تستوسترون ـ استرادیول پیوند می‌یابد.
متابولیسم: توسط دو مسیر اصلی در کبد به چند نوع ۱۷ ـ کتوا استروئید متابولیزه می‌شود. سپس، بخش بزرگی از این متابولیتها کونژوگه‌های گلوکورونید و سولفات تشکیل می‌دهند. نیمه عمر پلاسمایی تستوسترون ۱۰۰-۱۰ دقیقه است.
دفع: مقدار بسیار ناچیزی از داروی تغییر نیافته در ادرار یا مدفوع ظاهر می‌شود. تقریباَ ۹۰ درصد داروی متابولیزه شده به شکل کونژوگه‌های گلوکورونید و سولفات از طریق ادرار دفع می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به دارو، هیپرکلسمی، نارسایی قلبی، کبدی و کلیوی، مردان مبتلا به سرطان سینه یا پروستات، خانم‌های باردار و شیرده.
موارد احتیاط: بیماران سالمند، زنان در سنین باروری.
اشکال دارویی:
Injection: 100, 250 mg/ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آندروژن.
طبقه‌بندی درمانی: آندروژن، ضد نئوپلاسم.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده X
نکات قابل توصیه به بیمار:
۱ـ صفات ثانویه جنسی مردانه در زنان ممکن است بروز کند. اثرات آندروژنیک دارو را بلافاصله گزارش دهید (در مورد خانم ها). قطع مصرف دارو از تغییرات بیشتر آندروژنیک جلوگیری خواهد کرد، ولی اثرات موجود را تغییر نخواهد داد.
۲ـ در صورت بروز قاعدگی نامنظم، به پزشک اطلاع دهید. مصرف دارو را قطع کنید تا علت آن مشخص شود.
۳ـ نعوظ مداوم و مکرر آلت تناسلی را به پزشک گزارش دهید.
۴ـ دیسترسهای مداوم گوارشی، اسهال یا بروز یرقان را به پزشک اطلاع دهید.
مصرف در سالمندان: بیماران سالخورده مرد باید از نظر پروستات بررسی شوند. در صورت بروز هیپرتروفی پروستات نشانه دار یا کارسینوم پروستات، باید مصرف دارو قطع شود.
مصرف در کودکان: این دارو در کودکان باید با احتیاط فراوان تجویز شود تا از بلوغ و بسته شدن زودرس اپی فیز جلوگیری شود. انجام رادیوگرافی هر شش ماه برای ارزیابی بلوغ استخوانها توصیه می‌شود.
مصرف در شیردهی: ترشح دارو در شیر مشخص نیست. به دلیل خطر بروز عوارض جانبی شدید آندروژنی بر روی شیرخوار، شیردهی در دوران مصرف این دارو توصیه نمی‌شود.
عوارض جانبی:
آندروژنیک
در زنان: بم شدن صدا، بزرگ شدن کلیتوریس، کاهش میل جنسی، ادم، پرمویی، پوست چرب، افزایش وزن.
در مردان: بسته شدن زود هنگام اپی فیز، بزرگ شدن آلت تناسلی (قبل از بلوغ)، آتروفی بیضه، اولیگواسپرمی، کاهش حجم منی، ناتوانی جنسی، بزرگ شدن پستان، التهاب اپیدیدم (بعد از بلوغ)، آکنه قبل از بلوغ، رشد موهای صورت و بدن، پریاپیسم.
تستوسترون هم چنین باعث اثرات هیپواستروژنی در زنان می‌گردد (دیافورز، گرگرفتگی، تغییرات قاعدگی، خونریزی واژینال، واژینیت (خارش، سوزش و خشکی).
اعصاب مرکزی: سردرد، اضطراب، افسردگی روانی، پارستزی عمومی، آپنه در هنگام خواب.
قلبی ـ عروقی: ادم.
پوست: واکنش‌های حساسیتی، ادم موضعی، درد و التهاب در محل تزریق.
دستگاه گوارش: تهوع.
کبدی: هپاتیت کلستاتیک، زردی برگشت ناپذیر.
متابولیک: هیپرکلسمی، هیپرکالمی، هیپرناترمی، هیپرفسفاتمی.
مسمومیت و درمان:
گزارشی موجود نمی‌باشد.
