فارماکوکینتیک:
جذب: بعد از مصرف خوراکی، ۵۰-۳۰ درصد دارو از طریق دستگاه گوارش جذب می‌شود. غذا بر فراهمی زیستی دارو تأثیری ندارد. بعد از مصرف خوراکی، اوج غلظت دارو طی حدود سه ساعت حاصل می‌شود.غلظت درمانی دارو در پلاسما mcg/ml 10 است. غلظت mcg/ml 8 بعد از مصرف یک گرم و mcg/ml 15 بعد از مصرف دو گرم داروی خوراکی حاصل می‌شود.
پخش: غلظت دارو در شیر مادر تقریباً یک درصد غلظت سرمی است. پیوند پروتئینی این دارو بسیار کم است (کمتر از سه درصد بوده و عمدتاً به پلاسمینوژن پیوند می‌یابد). اسید ترانگزامیک به آلبومین سرم پیوند نمی‌یابد.
متابولیسم: کمتر از پنج درصد دارو متابولیزه می‌شود.
دفع: بیش از ۹۵ درصد دارو به صورت تغییر نیافته از طریق فیلتراسیون گلومرولی از راه ادرار دفع می‌شود. نیمه عمر دفع دارو (بعد از تزریق وریدی مقدار یک گرم آن) تقریباً دو ساعت است.
عوارض جانبی:
قلبی ـ عروقی: کمی فشار خون (سرگیجه یا منگی، خستگی یا ضعف غیرمعمول) (ممکن است ناشی از تزریق سریع وریدی باشد)، ترومبوز یا ترومبوآمبولی (سردرد ناگهانی و شدید، درد قفسه سینه، کشاله ران، یا ساق پاها، از دست رفتن ناگهانی تعادل بدن، تنگی نفس ناگهانی و بدون علت، اختلال در تکلم، تغییرات بینایی، ضعف یا کرختی در بازو یا ساق پا) (به محل تشکیل ترومبوز یا آمبولی بستگی دارد).
چشم: تاری دید یا سایر تغییرات بینایی.
دستگاه گوارش: اسهال، تهوع، استفراغ.
سایر عوارض: ناراحتی غیرمعمول در قاعدگی (ناشی از لخته شدن خون قاعدگی).
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: مشکلات ترومبوآمبولیک.
درمان: باید مصرف دارو قطع شده، بیمار به دقت پیگیری شود و بر اساس محل و اندازه ترومبوز درمان لازم انجام گیرد. در موارد بسیار شدید می‌توان هپارین یا یک داروی ترومبولیتیک استفاده کرد. با این وجود، این داروها در بیمارانی که اسید ترانگزامیک را برای جلوگیری یا درمان خونریزی مصرف می‌کنند، باید با احتیاط فراوان تجویز شود، زیرا در این بیماران خطر بروز خونریزی غیر قابل کنترل وجود دارد.
در صورت مصرف خوراکی دارو، واداشتن بیمار به استفراغ، شستشوی معده، و یا مصرف ذغال فعال ممکن است جذب دارو را کاهش دهد.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: وجود لخته فعال داخل عروق (خطر تشکیل ترومبوز شدید و حتی کشنده وجود دارد).
موارد احتیاط:
اختلال اکتسابی در بینایی رنگها (این مورد در سنجش بینایی رنگها که ممکن است برای تعیین مسمومیت ضروری باشد، تداخل دارد)، هماچوری با منشأ قسمت فوقانی مجاری ادراری (در صورت هماچوری شدید، خطر انسداد داخل کلیوی ناشی از احتباس لخته در لگنچه کلیه و حالبها وجود دارد. اگر هماچوری همراه با بیماری پارانشیمی کلیوی باشد، ممکن است فیبرین در داخل عروق رسوب کرده و بیماری را تشدید کند)، خونریزی زیر عنکبوتیه (خطر بروز ادم و انفارکتوس مغزی افزایش می‌یابد)، عیب کار کلیه (دارو ممکن است تجمع یابد؛ تنظیم مقدار مصرف بر اساس میزان عیب کار کلیه‌ها توصیه شده است)، سابقه حساسیت به اسید ترانگزامیک، سابقه یا زمینه تشکیل ترومبوز (از انحلال لخته جلوگیری می‌کند و ممکن است با مکانیسم های بازنگهدارنده عروق خونی تداخل کند؛ در صورت لزوم مصرف اسید ترانگزامیک، مصرف همزمان آن با یک دارو ضد انعقاد توصیه شده است).
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با کمپلکس ضد مهار انعقادی یا فاکتور IX کمپلکس ممکن است خطر بروز عواقب ترومبوتیک را افزایش دهد.
مصرف همزمان با داروهای خوراکی جلوگیری کننده از بارداری حاوی استروژن یا استروژنها ممکن است خطر تشکیل ترومبوز را افزایش دهد.
اسید ترانگزامیک متضاد داروهای ترومبولیتیک (مانند استرپتوکیناز، یا اوروکیناز) است. اسید ترانگزامیک ممکن است در درمان خونریزی شدید ناشی از داروهای ترومبولیتیک مؤثر باشد.
موارد و مقدار مصرف:
شکل خوراکی:
الف) خونریزی بعد از جراحی دندان در بیماران مبتلا به هموفیلی (پیشگیری و درمان).
قبل از جراحی: از یک روز قبل از جراحی، مقدار mg/kg 25 سه یا چهار بار در روز مصرف می‌شود. با این وجود، ممکن است تزریق وریدی این دارو بلافاصله قبل از جراحی ترجیح داده شود. فاکتورهای انعقادی (فاکتور VIII یا فاکتور IX) نیز باید بلافاصله قبل از جراحی مصرف شوند.
توجه: به دلیل افزایش خطر عواقب ترومبوتیک در صورت مصرف همزمان اسید ترانگزامیک و فاکتور IX یا کمپلکس ضد مهار انعقادی، بعضی از متخصصین بیماریهای خون توصیه می‌کنند که اسید ترانگزامیک تا هشت ساعت پس از مصرف این فاکتورهای انعقادی استفاده نشود.
بعد از جراحی: مقدار mg/kg 25 سه یا چهار بار در روز، به مدت ۸-۲ روز پس از جراحی، مصرف می‌شود.
ب) خونریزی بعد از اعمال جراحی.
مخروط برداری از بافت گردن رحم (Conization of the cervix).
۱٫۵-۱ گرم هر ۱۲-۸ ساعت، به مدت ۱۲ روز بعد از جراحی، مصرف می‌شود.
پ) برداشت پروستات یا جراحی مثانه: مقدار یک گرم ۴-۳ بار در روز، از روز چهارم بعد از جراحی مصرف می‌شود (در سه روز اول بعد از جراحی، دارو به صورت تزریق وریدی مصرف می‌شود).
درمان باید تا برطرف شدن هماچوری ماکروسکوپیک ادامه یابد.
ت) خونریزی ناشی از هیپرفیبرینولیز.
خونریزی از بینی: مقدار ۱٫۵-۱ گرم ۴-۳ بار در روز ، به مدت ۱۰ روز مصرف می‌شود.
هیپرمنوره: با شروع خونروی بیش از حد ، مقدار ۱٫۵-۱ گرم ۴-۳ بار در روز، به مدت ۳ یا چهار روز مصرف می‌شود.
خونریزی درون اتاقک چشم: مقدار ۱٫۵-۱ گرم ۴-۳ بار در روز، به مدت هفت روز، مصرف می‌شود.
سایر موارد: مقدار ۲۵-۲۰ میلی گرم ۳-۲ بار در روز مصرف می‌شود. درمان باید تا قطع خونریزی یا عدم لزوم ادامه درمان، بر اساس نتایج آزمونهای آزمایشگاهی، دنبال شود.
ث) کهیر غول آسای ارثی: مقدار ۱٫۵-۱ گرم ، ۳-۲ بار در روز مصرف می‌شود. بعضی از بیماران می‌توانند شروع حمله را احساس کنند و ممکن است با بروز اولین علائم حمله درمان را شروع کنند و به مدت چند روز ادامه دهند. در سایر بیماران همین مقدار مصرف به طول مداوم تجویز می‌شود.
کودکان: مقدار مصرف این دارو در درمان خونریزی بعد از جراحی دندان در بیماران مبتلا به هموفیلی مانند بزرگسالان است.
شکل تزریقی:
الف) خونریزی بعد از جراحی دندان در بیماران مبتلا به هموفیلی.
قبل از جراحی: مقدار mg/kg 10 بلافاصله قبل از جراحی تزریق وریدی می‌شود. فاکتورهای انعقادی (فاکتور VIII یا فاکتور IX) نیز باید در این زمان مصرف شوند.
توجه: به دلیل افزایش خطر عواقب ترومبوتیک در صورت مصرف همزمان اسید ترانگزامیک و فاکتور IX یا کمپلکس ضد مهار انعقادی ، بعضی از متخصصین بیماریهای خون توصیه می‌کنند که اسید ترانگزامیک تا هشت ساعت پس از مصرف این فاکتورهای انعقادی استفاده نشوند.
بعد از جراحی (برای بیمارانی که قادر به مصرف خوراکی دارو نیستند): مقدار mg/kg 10 سه یا چهار بار در روز، به مدت ۸-۲ روز، تزریق وریدی می‌شود.
ب) خونریزی بعد از اعمال جراحی برداشت پروستات یا جراحی مثانه: ابتدا مقدار یک گرم طی جراحی و سپس هر هشت ساعت به مدت سه روز تزریق وریدی می‌شود. پس از آن، درمان با مصرف خوراکی اسید ترانگزامیک، تا زمانی که هماچوری ماکروسکوپیک وجود دارد، ادامه می‌یابد.
توجه: اسید ترانگزامیک تزریقی ممکن است برای شستشوی بعد از جراحی مثانه استفاده شود . یک گرم اسید ترانگزامیک در یک لیتر کلرور سدیم ۰٫۹ درصد برای شستشو با سرعت ml/min 1 یک بار در روز، به مدت ۵-۲ روز بعد از جراحی، در مثانه چکانده می‌شود.
پ) خونریزی ناشی از هیپرفیبرینولیز: مقدار mg/kg 15 یا یک گرم هر ۸-۶ ساعت تزریق وریدی می‌شود. درمان باید تا قطع خونریزی یا عدم لزوم ادامه درمان، براساس نتایج آزمونهای آزمایشگاهی، ادامه یابد.
توجه: در بیمارانی که قادر به مصرف خوراکی دارو نیستند، ممکن است mg/kg 10 اسید ترانگزامیک، بر اساس مقدار مصرف توصیه شده برای بیمار، تجویز شود.
برای برطرف کردن خونریزی شدید بینی، اسید ترانگزامیک تزریقی به صورت موضعی نیز در مخاط بینی به کار می‌رود. این عمل را می‌توان به صورت اسپری یا قرار دادن یک نوار تنزیب آغشته به محلول در حفره بینی انجام داد.
به دلیل خطر تجمع اسید ترانگزامیک در بیماران مبتلا به عیب متوسط تا شدید کار کلیه، باید مقدار مصرف این دارو مطابق جدول زیر کاهش یابد:
کودکان: مقدار مصرف این دارو برای درمان خونریزی بعد از جراحی دندان در بیماران مبتلا به هموفیلی مانند بزرگسالان است.
مکانیسم اثر:
اسید ترانگزامیک به طور رقابتی از فعال شدن پلاسمینوژن جلوگیری می‌کند و در نتیجه، تبدیل پلاسمینوژن به پلاسمین (فیبرینولیزین) را کاهش می‌دهد. پلاسمین آنزیمی است که موجب تجزیه لخته‌های فیبرین و فیبرینوژن و سایر پروتئینهای پلاسما، از جمله فاکتورهای پیش انعقادی V و VIII می‌شود. همچنین، اسید ترانگزامیک به طور مستقیم فعالیت پلاسمین را مهار می‌کند، اما مقادیر لازم برای این عمل بیش از مقادیر لازم برای کاهش تشکیل پلاسمین است.
در بیماران مبتلا به کهیر غول آسای ارثی، مهار تشکیل و فعالیت پلاسمین توسط اسید ترانگزامیک ممکن است از بروز حملات کهیر غول آسا جلوگیری کند. این عمل از طریق کاهش فعال شدن جزء اول کمپلمان (C1) توسط پلاسمین انجام می‌شود.
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی درمانی: بندآورنده خون.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B
اشکال دارویی:
Tablet: 500mg
Capsule: 250mg
Injection: 50 mg/ml, 5ml, 100 mg/ml, 10ml, 100 mg/ml, 5ml
ملاحظات اختصاصی:
انجام اقدامات زیر در پیگیری وضعیت بیمار اهمیت دارند:
معاینات چشمی، از جمله آزمونهای صحت بینایی، بینایی رنگها، ته چشم و میدان بینایی (انجام این آزمونها قبل و در فواصل منظم در طول درمان برای بیمارانی که این دارو را به مدتی بیش از چند روز مصرف می‌کنند، توصیه شده است، زیرا اسید ترانگزامیک موجب بروز استحاله موضعی شبکیه چشم در حیوانات و اختلالات بینایی در انسان شده است، هرچند که ضایعات شبکیه گزارش نشده است).
نکات قابل توصیه به بیمار:
۱ـ دارو را طبق دستور مصرف نمایید.
۲ـ در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو، به محض به یاد آوردن، آن را مصرف کنید، ولی اگر تقریباً زمان مصرف نوبت بعدی فرا رسیده باشد، از مصرف آن خودداری کرده و مقدار مصرف بعدی را نیز دو برابر نکنید.
۳ـ در حین درمان طولانی مدت، به طور مرتب به چشم پزشک مراجعه کنید.
مصرف در سالمندان: عوارضی برای بیماران سالخورده ثابت نشده است.
مصرف در کودکان: عوارضی برای کودکان ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: در شیر ترشح می‌شود. غلظت این دارو در شیر تقریباً یک درصد غلظت پلاسمایی مادر است.
