مکانیسم اثر :
اثر ضد نئوپلاسم: مکانیسم دقیق اثر دارو مشخص نیست. تاموکسیفن ممکن است از طریق انسداد گیرنده‌های استروژن در سلولهای توموری که برای رشد نیاز به استروژن دارند، عمل کند. کمپلکس گیرنده استروژن تاموکسیفن ممکن است به داخل هسته سلول توموری انتقال یافته و در آنجا ساخت DNA را مهار کند.
فارماکوکینتیک :
جذب: از راه دستگاه گوارش به خوبی جذب می شود. غلظت پایدار سرمی پس از ۴ـ۳ هفته ایجاد می شود.
پخش: پخش دارو و متابولیتهای آن در بافت های بدن و مایعات آن شناخته نشده است.
متابولیسم: به میزان زیادی در کبد به چندین متابولیت متابولیزه می شود.
دفع: تاموکسیفن و متابولیتهای آن عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شوند. نیمه عمر انتشار این دار ۱۴ـ۷ ساعت است. نیمه عمر مرحله نهایی دفع دارو بیش از هفت روز است.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی :
ممکن است غلظت سرمی کلسیم، BUN، کلسترول، آنزیم‌های کبدی، تیروکسین و تری گلیسیریدها را افزایش دهد. تاموکسیفن می تواند باعث کاهش WBC و پلاکت گردد.
تاموکسیفن می تواند تغییراتی در اندکس کاریوپیکنوتیک اسمیرهای واژینال ایجاد نماید و نیز باعث درجات متفاوتی از تأثیر استروژن بر پاپ اسمیر خانم های یائسه گردد.
عوارض جانبی :
اعصاب مرکزی: سکته مغزی.
پوست: تغییرات پوستی.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال.
ادراری ـ تناسلی: ترشح و خونریزی مهبلی، آمنوره ، سرطان اندومتر، قاعدگی نامنظم، سارکوم رحم.
خون: کاهش گذرای تعداد پلاکتها یا گلبولهای سفید خون.
متابولیک: افزایش کلسیم خون، تغییرات وزن.
عضلانی ـ اسکلتی: بدتر شدن کوتاه مدت متاستاز استخوانی، درد موقت تومور یا استخوان.
تنفسی: آمبولی ریه.
سایر عوارض: احتباس مایعات، گر گرفتگی.
موارد منع مصرف و احتیاط :
موارد منع مصرف: خانم‌های باردار، حساسیت به دارو، زنانی که جهت کاهش ریسک این دارو را دریافت می نمایند و از ضد انعقادهای کومارینی نیز استفاده می نمایند و یا سابقه DVT و یا ادم ریوی دارند.
موارد احتیاط: لکوپنی، ترومبوسیتوپنی.
تداخل دارویی :
آنتی اسیدها می توانند جذب قرص‌های روکش دار روده‌ای را تحت تأثیر قرار دهند. توصیه می شود با ۲ ساعت فاصله گذاری مصرف شوند.
بروموکریپتین می تواند سطح تاموکسیفن را افزایش دهد. ریفامپین می تواند سطح تاموکسیفن را کاهش دهد. تاموکسیفن می تواند اثر ضد انعقادی وارفارین را افزایش دهد. توصیه می شود PT و INR بیمار مانیتور شود. مصرف همزمان داروهای سایتوتوکسیک می تواند وقوع حوادث ترومبوآمبولیک را افزایش دهد.
موارد و مقدار مصرف :
توجه: موارد و مقدار مصرف این دارو ممکن است تغییر یابد. برای کسب اطلاعات جدید به منابع پزشکی مراجعه شود.
الف) سرطان سینه.
بزرگسالان: مقدار mg 40-20 خوراکی در روز مصرف شود. دوزهای بالاتر از mg 20 به‌صورت منقسم دوبار در روز مصرف شود.
ب) کاهش ریسک سرطان سینه در خانم های در ریسک بالا.
بزرگسالان: mg 20 خوراکی روزانه به مدت ۵ سال.
پ) کارسینوم in situ رکتال.
بزرگسالان : mg 20 خوراکی روزانه به مدت ۵ سال.
ت) تحریک تخمک‌گذاری.
بزرگسالان : mg 40-5 خوراکی دوبار در روز به مدت ۴ روز.
اطلاعات دیگر :
طبقه‌بندی درمانی: ضد نئوپلاسم.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده D
اشکال دارویی :
Tablet: 10, 20mg
ملاحظات اختصاصی :
۱ـ عوارض جانبی اولیه (افزایش درد استخوان) ممکن است شبیه شعله ور شدن بیماری باشد.
۲ـ برای برطرف کردن درد می توان از داروهای ضد درد استفاده کرد.
۳ـ عوارض جانبی معمولاً جزئی هستند و به خوبی تحمل می شوند. این عوارض معمولاً با کاهش مقدار مصرف کنترل می شوند.
۴ـ این دارو در بیمارانی که از قبل مبتلا به لکوپنی ترومبوسیتوپنی بوده‌اند، باید با احتیاط تجویز شود.
۵ـ گلبولهای سفید و پلاکتهایی بیمار اندازه گیری و وضعیت آنها پیگیری شود.
۶ـ غلظت سرمی کلسیم بیمار پیگیری شود. دارو ممکن است موجب زیادی کلسیم خون ناشی از متاستازهای استخوانی شود.
۷ـ تاموکسیفن به عنوان یک داری ضد استروژن عمل می کند. بهترین نتایج در بیمارانی بروز می کند که گیرنده‌های استروژنی مثبت دارند.
۸ـ این دارو برای درمان سرطان پستان در مردان، سرطان پیشرفته تخمدان در زنان و ملانوم متاستاتیک (درمان ترکیبی ) نیز به کار می رود.
۹ـ در مصرف دارو سمیت کبدی (کلستاز، کبد چرب، هپاتیت و…) ایجاد گردیده است.
مصرف در شیردهی: ترشح این دارو در شیر مشخص نیست. با این وجود، به دلیل خطر بروز عوارض جانبی وخیم و کارسینوژن بودن دارو برای شیرخوار، شیردهی در دوران مصرف دارو توصیه نمی شود.
