اسموپرازول ( Esomeprazole )

مطلب را به اشتراک بگذارید

موارد و مقدار مصرف

الف) بیماری رفلاکس معده به مری ( GERD)، رفع ازوفاژیت فرسایشی.

بزرگسالان : mg 40-20 خوراکی، روزانه به مدت ۴ تا ۸ هفته استفاده می‌شود.

کودکان و نوجوانان ۱۲ تا ۱۷ ساله : ( GERD: 20-40 mg) خوراکی، روزانه به مدت حداکثر ۸ هفته استفاده می‌شود.

ب) درمان نگهدارنده در ازوفاژیت فرسایشی (Erosive).

بزرگسالان : mg 20خوراکی، روزانه به مدت ۴ هفته استفاده می‌شود. در صورت پایدار ماندن علائم، درمان ممکن است ۴ هفته دیگر ادامه یابد.

ت) کاهش خطر بروز زخم معده در بیمارانی که به طور مداوم دارو‌های NSAID مصرف می‌کنند.

بزرگسالان : روزانه mg 40-20 خوراکی، روزانه به مدت حداکثر ۶ ماه مصرف می‌شود.

ث) ریشه‌کنی هلیکوباکتر پیلوری برای کاهش موارد عود زخم روده.

بزرگسالان : روزانه mg 40 خوراکی همراه با آموکسی‌سیلین mg 1000 خوراکی دو بار در روز کلاریترومایسین mg 500 خوراکی دو بار در روز به مدت ۱۰ روز دو بار در روز مصرف می‌شود.

ج) درمان طولانی مدت حالت‌های پر‌ترشحی اسید معده، شامل سندرم زولینجر – الیسون.

بزرگسالان : روزانه mg 40 خوراکی دو بار در روز مصرف شده و بر اساس پاسخ بیمار دوز دارو تعدیل می‌شود.

تعدیل دوز : در بیماران با نارسایی شدید کبدی، حداکثر دوز مصرفی،mg 20 در روز می‌باشد.

مکانیسم اثر

اثر مهار کنندگی ترشح اسید – ازومپرازول با مهار پمپ H+-K+-ATPase در سلول‌های جداری معده ، ترشح اسید را مهار می‌نماید.

تداخل دارویی

آموکسی‌سیلین و کلاریترومایسین ممکن است سطح ازومپرازول را افزایش دهند.

ازومپرازول ممکن است کلیرانس دیازپام را کاهش دهد.

ازومپرازول ممکن است جذب دارو‌های وابسته به PH معده از جمله دیگوکسین ، املاح آهن و کتوکونازول را کاهش دهد.

ازومپرازول در مصرف همزمان با وارفارین ممکن است باعث افزایش PT و INR و خونریزی شود.

عوارض جانبی 

اعصاب مرکزی : سر درد.

دستگاه گوارش : درد شکمی، یبوست، اسهال، خشکی دهان، نفخ، تهوع، استفراغ.

مسمومیت و درمان

این دارو به مقدار زیادی به پروتئین‌های پلاسما پیوند می‌یابد، بنابراین نمی‌توان دارو را با دیالیز برداشت نمود. درمان حمایتی است.
فارماکوکینتیک : 

جذب : سطح پلاسمایی حاصل از یک دوز ۴۰ میلی‌گرمی، ۳ برابر سطح حاصل از یک دوز ۲۰ میلی‌‌گرمی است. با تجویز مکرر دوز mg 40 در روز ، فرا‌همی زیستی دارو %۹۰ و با تجویز تک دوز mg 40 ، %۶۴ خواهد بود. این ممکن است ناشی از کاهش متابولیسم کبدی و کلیرانس دارو با تجویز مکرر باشد.

پخش : حدود %۹۷ دارو به پروتئین متصل می‌شود. حجم پخش دارو در بیماران بدون مشکل همراه ، ۱۶ لیتر است.

متابولیسم : به طور وسیع توسط آنزیم CYP2c19 متابولیزه می‌شود. این آنزیم پلی‌مورنیسم داشته و افراد متابولیزه کننده ضعیف سطح بالاتری از ازومپرازول را خواهند داشت. بقیه دارو توسط آنزیم CYP3A4 متابولیزه می‌شود.

دفع : نیمه عمر حذفی دارو حدود ۵/۱-۱ ساعت است. کمتر از %۱ داروی اصلی در ادرار ترشح می‌شود. حدود %۸۰ یک دوز خوراکی، به صورت متابولیت‌های غیر فعال در ادرار ترشح می‌شود. بقیه متابولیت‌ها از راه مدفوع دفع می‌شوند. پس از تجویز‌های مکرر، کلیرانس سیستمیک دارو کاهش می‌یابد.

موارد منع مصرف و احتیاط : 

موارد منع مصرف : حسایست به امپرازول، ازومپرازول هر یک از اجزای فرمولاسیون.

موارد احتیاط : نارسایی کبدی.

اشکال دارویی :

Tablet: 20, 40 mg
Capsule: 20, 40 mg

مقالات مرتبط

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *