موارد و مقدار مصرف:
الف) انحلال ترومبوز شریان کرونر پس از انفارکتوس حاد میوکارد ( MI)
بزرگسالان: مقدار ۰۰۰/۵۰۰/۱ واحد، طی یک ساعت انفوزیون وریدی یا مقدار ۰۰۰/۲۰ واحد از طریق کاتتر کرونر در داخل شریان کرونر در داخل شریان کرونر به صورت مقدار حمله‌ای تزریق و به دنبال آن مقدار نگهدارنده IU/min ۲۰۰۰ به مدت یک ساعت، انفوزیون می‌شود.
ب) باز کردن انسداد کانول‌های شریانی – وریدی
بزرگسالان: مقدار ۰۰۰/۲۵۰ واحد در دو میلی‌لیتر محلول تزریق وریدی، توسط پمپ به داخل هر یک از شاخه‌های کانول مسدود شده، طی ۳۵-۲۵ دقیقه انفوزیون می‌شود. کانول به مدت دو ساعت بسته شده و سپس، محتویات آن با استفاده از سرنگ آسپیره و کانول با محلول نمکی شسته شده و مجدداً وصل می‌شود.
پ) انحلال ترومبوز وریدی، آمبولی ریوی، ترومبوز و آمبولی شریانی
بزرگسالان: مقدار ۰۰۰/۲۵۰ واحد طی ۳۰ دقیقه انفوزیون وریدی و سپس در ادامه، برای درمان ترومبوز ورید عمقی، ۰۰۰/۱۰۰ واحد در ساعت، به مدت ۷۲ ساعت، انفوزیون وریدی می‌شود. برای درمان‌آمبولی ریوی، مقدار ۰۰۰/۱۰۰ واحد در ساعت، به مدت ۷۲-۲۴ ساعت، توسط پمپ، انفوزیون وریدی می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف:
زخم‌های سرباز، خونریزی فعال داخلی، آسیب‌دیدگی اخیر یا احتمال صدمات داخلی، بدخیمی داخل جمجمه‌ای یا احشایی، کولیت اولسروز، دیورتیکولیت، هیپرتانسیون شدید، نارسایی حاد یا مزمن کبدی یا کلیوی، اختلال انعقادی، بیماری مزمن ریوی همراه با حفره‌سازی، آندوکاردیت باکتریایی تحت حاد یا بیماری دریچه‌ای روماتیسمی، آمبولی، ترومبوز یا خونریزی اخیر مغزی، رتینوپاتی خونریزی‌دهنده دیابتی (خونریزی بیش از حد ممکن است بروز کند).
موارد احتیاط فراوان: بارداری تا ۱۰ روز بعد از زایمان، تا ۱۰ روز پس از انجام هر گونه روش‌های تشخیصی داخل جمجمه‌ای، داخل نخاعی یا داخل شریانی، انجام هر گونه روش‌های جراحی (بیوپسی کبد یا کلیه، پونکسیون مایع نخاعی، توراکوسنتز، پاراسنتز، کات‌داون‌های گسترده یا متعدد).
موارد احتیاط:
آمبولی شریانی با منشأ قلب چپ (خطر انفارکتوس مغزی وجود دارد).
عوارض جانبی:
قلبی – عروقی: افزایش یا کاهش گذرا در فشارخون، آریتمی بطنی یا دهلیزی (ناشی از برقراری جریان مجدد خون).
پوست: کهیر، اکیموز.
چشم، دهان: ادم اطراف چشم‌ها، خونریزی لثه.
دستگاه گوارش: تهوع.
خون: خونریزی خودبه‌خود، کاهش طولانی مدت و سیستمیک قابلیت انعقاد خون، خونریزی یا نشت خون از طریق پوست محل آسیب‌دیده.
موضعی: فلبیت در محل تزریق.
سایر عوارض: حساسیت مفرط، تب، آنافیلاکسی، درد عضلانی – اسکلتی، اشکال خفیف در تنفس، برونکو اسپاسم، کهیر غول‌آسا، هماچوری.
توجه: در صورت بروز واکنش آلرژیک یا خونریزی شدید، باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: علائم بالقوه خونریزی وخیم که عبارت‌اند از خونریزی لثه‌ها، خون دماغ، هماتوم، اکیموز خودبه‌خود، نشت از محل کاتتر، تاکیکاردی، درد ناشی از خونریزی داخلی.
درمان: مصرف دارو را قطع کرده و بعد از متوقف شدن خونریزی، درمان را مجدداً شروع می‌کنند.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروهای ضد انعقاد ممکن است موجب خونریزی شود. مصرف هپارین باید متوقف شود تا اثر آن از بین برود. خنثی کردن اثر داروهای خوراکی ضد انعقاد قبل از شروع درمان ممکن است ضروری باشد.
مصرف همزمان با آسپیرین، ایندومتاسین یاسایر داروهایی که بر عملکرد پلاکت‌ها تأثیر می‌گذارند، خطر خونریزی را افزایش می‌دهد. این داروها نباید همراه با هم مصرف شوند.
مکانیسم اثر:
اثر ترومبولیتیک: استرپتوکیناز با فعال کردن پلاسمینوژن در دو مرحله، موجب پیشرفت روند ترومبولیز می‌شود:
۱- پلاسمینوژن و استرپتوکیناز یک مجموعه تشکیل داده و محل فعال‌کننده پلاسمینوژن را به وجود می‌آورد.
۲- با جدا شدن پیوند پپتیدی، پلاسمینوژن به پلاسمین تبدیل می‌شود.
در درمان انفارکتوس حاد میوکارد، استرپتوکیناز از تشکیل ترومبوزهای اولیه یا ثانویه در عروق کوچک اطراف ناحیه نکروزه جلوگیری می‌کند.
فارماکوکینتیک:
جذب: پلاسمینوژن بلافاصله پس از انفوزیون یا چکاندن استرپتوکیناز فعال می‌شود. سیستم فیبرینولیتیک طی ۴-۳ ساعت تا حد کافی فعال می‌شود.
پخش: استرپتوکیناز توسط آنتی‌بادی‌ها و سیستم رتیکولوآندوتلیال از دستگاه گردش خون خارج می‌شود. نیمه عمر دارو دو مرحله‌ای است؛ ابتدا ۱۸ دقیقه (غیرفعال شدن سریع در اثر آنتی‌بادی‌های موجود در گردش خون و سپس در عدم حضور آنتی‌بادی‌ها یا در مصارف بعدی) ؛ نیمه عمر دارو ممکن است تا ۸۳ دقیقه افزایش یابد. اثر ضد انعقاد دارو ممکن است به مدت ۲۴-۱۲ ساعت پس از قطع انفوزیون باقی بماند.
اشکال دارویی:
Injection, Powder: 750,000 IU
Injection, Powder, Lyophilized: 250,000 IU
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: فعال‌کننده پلاسمینوژن.
طبقه‌بندی درمانی: آنزیم ترومبولیتیک.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نام‌های تجاری: Streptase
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی آنزیم‌های ترومبولیتیک، رعایت موارد زیرنیز توصیه می‌شود:
۱- برای تهیه محلول، پنج میلی‌لیتر محلول نمکی نرمال به ویال اضافه و سپس، تا ۴۵ میلی‌لیتر رقیق می‌شود. برای مخلوط کردن، محلول به آرامی غلطانده می‌شود. از تکان دادن شدید آن خودداری گردد. محلول تهیه شده بلافاصله مصرف شود. بعد از استفاده، باقیمانده محلول در یخچال نگهداری شده و بعد از ۲۴ ساعت دور ریخته شود. شکل پودر دارو در دمای اتاق نگهداری می‌شود.
۲- سرعت انفوزیون وریدی به زمان پروترومبین و مقاومت در مقابل استرپتوکیناز بستگی دارد. در بیماران مبتلا به عفونت استرپتوکوکی اخیر یا در صورت درمان اخیر با استرپتوکیناز، برای جبران مقدار داروی خنثی شده توسط آنتی‌بادی‌های خنثی‌کننده دارو، ممکن است به مقدار مصرف حمله‌ای بیشتری نیاز باشد.
۳- واکنش‌های خفیف آلرژیک که با ضد هیستامین‌ها با کورتیکواستروئیدها درمان می‌شوند، احتیاج به قطع مصرف دارو ندارند. در یک سوم از بیماران، درجه حرارت بدن به طور مختصر افزایش می‌یابد. در بعضی از بیماران لرز بروز می‌کند. اگر درجه حرارت بدن بالای ۴۰ درجه سانتی‌گراد باشد، می‌توان از استامینوفن (از آسپیرین یا سایر سالیسیلات‌ها استفاده نمی‌شود) برای درمان علامتی استفاده نمود. برای به حداقل رساندن واکنش‌های آلرژیک یا تب‌زا در بیماران، قبل از شروع و در طی درمان با این دارو می‌توان از کورتیکواستروئیدها استفاده کرد.
۴- اگر خونریزی خفیف با فشار موضعی قابل کنترل باشد، نیازی به کاهش مقدار مصرف نیست، زیرا پلاسمینوژن بیشتری برای تبدیل به پلاسمین در دسترس خواهد بود.
۵- پس از مصرف دارو برای اولین بار، آنتی‌بادی‌های ضد استرپتوکیناز می‌توانند به مدت ۶-۳ ماه یا طولانی‌تر باقی بمانند. در صورت نیاز مجدد به درمان ترومبولیتیک، باید اوروکیناز مصرف شود.
مصرف در سالمندان: امکان بروز خونریزی مغزی در بیماران بالای ۷۵ سال بیشتر است، زیرا امکان وجود بیماری قلبی و مغزی – عروقی در این بیماران بیشتر است.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
استرپتوکیناز زمان ترومبین، زمان ترومبوپلاستین نسبی فعال و زمان پروترومبین را افزایش می‌دهد. گاهی اوقات، این دارو به طور متوسط هماتوکریت را کاهش می‌دهد.
