موارد و مقدار مصرف:
الف) گلوکوم ثانویه و گلوکوم حاد با زاویه بسته قبل از جراحی.
بزرگسالان: مقدار ۲۵۰ میلی گرم هر چهار ساعت یا ۲۵۰ میلیگرم روزی دو بار از راه خوراکی مصرف می شود.
از آنجا که تزریق عضلانی این دارو دردناک است و به علت قلیایی بودن ممکن است سبب ایجاد آبسه غی رچرکی شود، تزریق وریدی ۵۰۰-۱۰۰ میلی گرم در دقیقه آن ترجیح داده می شود.
کودکان: mg/kg 10-5 ، وریدی هر ۶ ساعت.
در موارد حاد: ۵۰۰ میلی گرم خوراکی و به دنبال آن ۱۲۵ تا ۲۵۰ میلی گرم خوراکی هر ۴ ساعت مصرف می شود. برای کاهش سریع فشار داخل چشم، ۵۰۰ میلی گرم از راه وریدی تجویز شده و در صورت نیاز می توان ۲ تا ۴ ساعت بعد این دوز را تکرار نمود و سپس دارو را با دوز ۱۲۵ تا ۲۵۰ میلی گرم خوراکی ادامه داد.
ب) ادم ناشی از دارو.
بزرگسالان: ۲۵۰ تا ۳۷۵ میلی گرم (mg/kg 5) تکدوز خوراکی برای یک تا دو روز همراه با فواصل یک روزه بدون مصرف دارو (drug-free day)
پ) فلج دورهای:
بزرگسالان: ۲۵۰ میلی گرم دو تا سه بار در روز، حداکثر دوز روزانه : ۵/۱ گرم.
ت) ادم ناشی از نارسایی احتقانی قلب.
بزرگسالان: هر روز صبح، مقدار ۳۷۵-۲۵۰ میلی گرم از راه خوراکی مصرف می شود.
کودکان: هر روز صبح، مقدار mg/kg 5 از راه خوراکی مصرف یا از راه عضلانی یا وریدی تزریق می گردد.
ث) گلوکوم با زاویه باز.
بزرگسالان: مقدار mg/day 1000-250 در چهار دوز منقسم از راه خوراکی مصرف می شود.
کودکان: mg/kg 30-8 روزانه در ۳ دوز منقسم خوراکی مصرف می شود.
ج) کوه گرفتگی حاد (درمان یا پیشگیری).
بزرگسالان: مقدار ۲۵۰ میلی گرم از راه خوراکی هر ۱۲-۸ ساعت مصرف می شود که ترجیحاً از ۲۴ تا ۴۸ ساعت قبل از صعود شروع شده و تا ۴۸ ساعت پس از ورود به ارتفاع ادامه می یابد.
چ) حملات تشنجی میوکلونیک ، حملات تشنجی تونیک – کلونیک مقاوم منتشر (صرع بزرگ) یا صرع کوچک و حملات تشنجی مختلط.
بزرگسالان و کودکان: مقدار mg/kg/day 30-8 در مقادیر منقسم از راه خوراکی مصرف می شود. مقدار مصرف معمول ۱۰۰۰-۳۷۵ میلی گرم در روز از راه خوراکی می باشد.
در صورت مصرف همزمان با دیگر داروهای ضد تشنج، معمولاً مقدار مصرف اولیه آن mg/day 250 است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: بی کفایتی عملکرد کبد (ممکن است باعث بروز ناگهانی اغمای کبدی شود)، کمبود پتاسیم و سدیم خون و یا اسیدوز هیپرکلرمیک (ممکن است اختلالات الکترولیتی را تشدید کند)، نارسایی کلیوی (مسمومیت کلیوی با این دارو گزارش شده است).
موارد احتیاط: اسیدوز تنفسی و هرگونه مشکل تنفسی (سبب بروز اسیدوز می شود)، دیابت (ممکن است سبب افزایش غلظت قند خون و ادرار شود)، مصرف همزمان گلیکوزیدهای قلبی (به دلیل هیپوکالمی ناشی از استازولامید زمینه مسمومیت با دیژیتال افزایش می‌یابد) و مصرف همزمان با داروی مدر.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی : خواب آلودگی، اختلال حس، اغتشاش شعور.
پوست: بثورات جلدی.
چشم: نزدیکبینی موقت.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، بی اشتهایی.
ادراری ـ تناسلی: کریستالوری، سنگهای کلیوی و هماچوری.
خون: کم خونی آپلاستیک، کمخونی همولیتیک، لکوپنی.
متابولیک: اسیدوز هیپرکلرمیک، هیپوکالمی، افزایش بدون نشانه اسید اوریک خون.
موضعی: درد در محل تزریق، آبسه غی رچرکی.
توجه: در صورتی که pH خون از ۲/۷ کمتر باشد، باید مصرف دارو قطع گردد.
مسمومیت و درمان:
دفع بیکربنات را افزایش می دهد و ممکن است باعث کاهش پتاسیم خون و اسیدوز هیپرکلرمیک شود.
درمان: با ایجاد استفراغ و یا شستشوی معده می توان دارو را از بدن خارج کرد. وضعیت الکترولیت ها و مایعات بدن باید پیگیری شود.
تداخل دارویی:
استازولامید با قلیایی کردن ادرار باعث کاهش دفع آمفتامینها، پروکائین آمید، کینیدین و فلکائینید می شود.
این دارو ممکن است دفع سالیسیلات‌ها، فنوباربیتال و لیتیم را افزایش داده و غلظت پلاسمایی این داروها را کاهش دهد که در این صورت، تنظیم مقدار مصرف این داروها لازم است.
مکانیسم اثر:
اثر مدر: استازولامید آنزیم کربنیک انهیدراز (که مسئول تشکیل یونهای هیدروژن و بیکربنات از دیاکسیدکربن و آب است) را به طور قابل برگشت و غیر رقابتی مهار می کند که این امر سبب کاهش غلظت یون هیدروژن در لولههای کلیوی و افزایش ترشح یونهای بیکربنات، سدیم، پتاسیم و آب می‌شود.
اثر ضدگلوکوم: استازولامید در گلوکوم با زاویه باز و گلوکوم حاد با زاویه بسته قبل از جراحی، با کاهش تولید مایع زلالیه، فشار داخل چشم را کاهش می دهد.
اثر ضدتشنج: مکانیسم این اثر شناخته نشده است، ولی استازولامید با دیگر داروهای ضد تشنج در انواع مختلف صرع، بخصوص صرع کوچک مصرف می شود.
بیماری کوه گرفتگی: استازولامید مدت زمان لازم برای تطبیق با ارتفاع را کوتاه می کند. این دارو با مهار تبدیل دی اکسید کربن به بیکربنات، ممکن است فشار دی اکسید کربن را در بافتها افزایش و فشار آن را در ریه‌ها کاهش دهد. اسیدوز متابولیک حاصل می تواند با تحریک مرکز تنفسی، اکسیژنگیری را طی هیپوکسی افزایش دهد.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به خوبی جذب می شود.
پخش: در تمامی بافتهای بدن انتشار می یابد.
متابولیسم: ندارد.
دفع: به طور عمده از طریق ترشح لولههای کلیوی و بازجذب غیر فعال در ادرار دفع می شود.
اشکال دارویی:
Tablet: 250mg
Injection, Powder: 500mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مهارکننده آنزیم کربنیک انهیدراز.
طبقه‌بندی درمانی: ضد گلوکوم، ضدتشنج، دیورتیک، درمان و جلوگیری از موارد حاد کوه گرفتگی.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی:
بیمارانی که بلعیدن قرص برای آنها مشکل است، می توانند قرص را با دو قاشق چایخوری آب گرم حل کنند و بعد دو قاشق چایخوری عسل و یا شربت به آن اضافه کرده بلافاصله میل کنند. قرص را نباید در آب میوه حل کرد.
سوسپانسیون حاوی mg/5ml 250 از دارو می تواند توسط داروساز تهیه شود و تا یک هفته قابل نگهداری است.
برای تهیه محلول تزریقی باید حداقل پنج میلی لیتر آب استریل را به ویال محتوی دارو اضافه کرد.
تزریق عضلانی دارو به دلیل قلیایی بودن محلول آن دردناک است و تزریق وریدی آن ترجیح داده می شود.
مصرف در سالمندان: بیماران سالخورده و ضعیف بیشتر مستعد دیورز ناشی از دارو هستند و باید وضعیت آنها به دقت پیگیری شود. افزایش بیش از حد ترشح ادرار باعث دهیدراسیون سریع می شود که خود به کاهش حجم خون، کمی پتاسیم و سدیم خون منجر شده و ممکن است سبب کلاپس گردش خون شود. در این افراد می توان مقدار مصرف را کاهش داد.
مصرف در شیردهی: بیضرری مصرف دارو در زنان شیرده ثابت نشده است.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
استازولامید با قلیایی کردن ادرار سبب بروز پاسخ مثبت کاذب در اندازه گیری میزان پروتئین ادرار با استفاده از Albustix یا Albutest می شود. این دارو ممکن است باعث کاهش برداشت ید توسط غده تیروئید شود.
