موارد و مقدار مصرف:
الف) درمان عفونت HIV در موارد مورد نیاز.
بزرگسالان: ۷۵۰ میلی گرم خوراکی سه بار در روز یا ۱۲۵۰ میلی گرم خوراکی دو بار در روز همراه غذا.
کودکان ۲ تا ۱۳ سال: ۲۰ – ۳۰ mg/kg خوراکی سه بار در روز همراه غذا.
ب) پروفیلاکسی متعاقب تماس شغلی با HIV.
بزرگسالان: ۷۵ میلی گرم خوراکی سه بار در روز همراه با دو داروی ضد ویروس (زیدوودین و لامیوودین یا لامیوودین و استاوودین یا دیدانوزین و استاوودین) به مدت چهار هفته.
مکانیسم اثر
این دارو از طریق مهار پروتئاز باعث تولید ویروس نابالغ و بدون خاصیت عفونت‌زائی می‌شود.
تداخل دارویی
آمیودارون، مشتفات ارگوت، لوواستاتین، میدازولام، پیموزاید، سیمواستاتین، تریازولام ممکن است باعث افزایش سطح پلاسمائی نلفیناویر و در نتیجه افزایش احتمال بروز عوارض خطرناک یا تهدید کننده حیات گردند. از مصرف همزمان خودداری شود.
نلفیناویر باعث افزایش سطح پلاسمائی آتورواستاتین می شود. بنابر این کاهش دوز آن یا استفاده از پاراواستاتین یا فلوواستاتین توصیه می شود.
نلفیناویر باعث افزایش سطح پلاسمائی آزیترومایسین می شود. بیمار از لحاظ اختلالات کبدی تحت نظر باشد.
کاربامازپین و فنوباربیتال باعث کاهش اثر بخشی نلفیناویر می شود. در مصرف همزمان این داروها باید احتیاط شود.
به دلیل کاهش سطح پلاسمائی اتینیل استرادیول و کاهش اثر بخشی قرص‌های جلوگیری از بارداری توصیه به استفاده از روش‌های جایگزین می شود.
متادون و فنی توئین باعث کاهش سطح پلاسمائی نلفیناویر می شود. دوز دارو باید تنظیم گردد.
مهار کننده‌های فسفودی استراز نوع ۵ (سیلدنافیل، تادالافیل، واردنافیل) باعث افزایش عوارض دارویی نلفیناویر می شوند. در مصرف همزمان توصیه به احتیاط و کاهش دوز و افزایش فاصله بین دوزهای مصرف می شود.
مصرف گیاه St. John’s wort (علف چای) باعث کاهش سطح پلاسمائی نلفیناویر می شود.
عوارض جانبی
اعصاب مرکزی: تشنج، افکار خودکشی.
دستگاه گوارش: اسهال، نفخ، تهوع، پانکراتیت.
خون: لکوپنی، ترومبوسیتوپنی.
کبد: هپاتیت.
متابولیک: دهیدراتاسیون، دیابت ملیتوس، هایپرلیپیدمی، هایپراوریسمی، هایپوگلایسمی.
پوست: بثورات جلدی.
سایر عوارض: پخش مجدد یا انباشتگی چربی بدن.
مسمومیت و درمان
اطلاعات موجود محدود بوده و قسمت جذب نشده دارو می تواند توسط ذغال فعال دفع شود. دیالیز مؤثر نمی باشد.
مکانیسم اثر:
جذب: فراهمی زیستی نهائی دارو مشخص نیست ولی غذا باعث افزایش جذب دارو می شود.
پخش: حجم پخش دارو ۲-۷ L/kg می‌باشد.
متابولیسم: داروتوسط ایزوفرم‌های سیتوکروم P-450 از جمله CYP3A متابولیزه می‌گردد.
دفع: نیمه عمر نهائی دارو ۵ – ۵/۳ ساعت بوده و راه اصلی دفع دارو مدفوع می باشد.
موارد منع مصرف و احتیاط
موارد منع مصرف: سابقه حساسیت به دارو، در صورت مصرف همزمان با آمیودارون، مشتقات ارگوت، لوواستاتین، میدازولام پیموزاید، کینیدین، سیمواستاتین و تریازولام.
موارد احتیاط: اختلال عملکرد کبدی، هموفیلی نوع A , B و کودکان زیر دو سال.
اشکال دارویی:
Tablet: 250, 625mg
Powder: 50 mg/g
