موارد و مقدار مصرف
الف) درمان نگهدارنده پس از سم زدایی.
بزرگسالان: قبل از اینکه تست نالوکسان در فرد منفی شده باشد و حدودا ۷ تا ۱۰ روز از پاک شدن فرد از اپیوئید گذشته باشد نالتروکسون آغاز نشود. به منظور اطمینان می توان از آزمایش ادرار جهت تشخیص اپیوئید مصرفی توسط بیمار استفاده کرد.
دوز شروع را می توان ۲۵ میلی گرم خوراکی در نظر گرفت و در صورتی که در عرض یک ساعت علائم قطع در فرد آغاز نشد می توان ۲۵ میلی گرم دیگر استفاده نمود یا با دوز ۵/۱۲-۱۰ میلی گرم شروع و روزانه ۵/۱۲-۱۰ میلی گرم به آن اضافه نمود تا دوز ۵۰ میلی گرم یا با دوز ۵ میلی گرم و هر ساعت ۱۰ میلی گرم به آن اضافه نمود تا دوز ۵۰ میلی گرم. پس از رسیدن به دوز ۵۰ میلی گرم هر ۲۴ ساعت بر حسب مورد می توان از دوز نگهدارنده ۱۵۰-۵۰ میلی گرم روزانه استفاده نمود. ولی بطور معمول دوز روزانه دارو ۵۰ میلی گرم در روز می باشد.
ب) درمان کمکی در ترک الکل (کوتاه مدت).
بزرگسالان: ۵۰ میلی گرم روزانه.
مکانیسم اثر
نالترکسون آنتاگونیست خالص گیرنده‌های اپیوئیدی بدون اثر آگونیستی می باشد. مکانیسم دقیق دارو مشخص نیست. ولی به نظر می رسد این دارو بطور رقابتی بیش از یک رسپتور اپیوئیدی را در CNS آنتاگونیزه می نماید.
تداخل دارویی
داروهایی که باعث تغییر متابولیسم کبدی دارویی شوند می توانند باعث افزایش یا کاهش غلظت نالترکسون شوند.
مصرف همرمان نالترکسون‌ها فرآورده‌های حاوی اپیوئیدها مانند فرآورده‌های مورد استفاده در سرفه و سرماخوردگی، ضد اسهال‌ها و ضد دردهای اپیوئیدی باعث از بین رفتن اثرات اپیوئیدی می شود. در مصرف همزمان با تیوریدازین احتمال خواب آلودگی وجود دارد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
ممکن است باعث افزایش LDH, ALT, AST گردد. ممکن است باعث افزایش تعداد لنفوسیت گردد.
فارماکوکینتیک
جذب: به دلیل متابولیسم گذر اول کبدی بالای دارو تنها ۴۰ – ۵ درصد از دارو بدون تغییر به جریان خون سیستمیک می رسد.
پخش: حدود ۲۸ – ۲۱ درصد از دارو به پروتئین های پلاسما متصل شده دارو در سطح وسیعی از بدن پخش می شود.
متابولیسم: دارو بطور گسترده توسط کبد متابولیزه می گردد و متابولیت آن دارای اثرات آنتاگونیستی اپیوئیدی می باشد و دارو و متابولیت‌های کبدی آن وارد چرخه انتروهپاتیک می گردند.
دفع: دارو بیشتر از کلیه‌ها دفع می شود. نیمه عمر حذفی دارو در حدود ۴ ساعت و در مورد متابولیت اصلی و فعال دارو حدودا ۱۳ ساعت می باشد.
موارد منع مصرف و احتیاط
موارد منع مصرف: سابقه حساسیت به دارو، بیماران مصرف کننده ضد دردهای اپیوئیدی، بیماران وابسته به اپیوئید، بیماران در فاز حاد قطع داروهای اپیوئیدی، بیماران با آزمایش مثبت ادراری اپیوئید، بیماران مبتلا به هپاتیت حاد یا نارسایی کبد.
موارد احتیاط: بیماران با سابقه بیماریهای خفیف کبدی و یا سابقه اختلالات کبدی.
اشکال دارویی:
Capsule: 25, 50 mg
