موارد و مقدار مصرف:
تحریک رنگدانه‌سازی دوباره در ویتیلیگو
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از ۱۲ سال: یک روز در میان، از راه خوراکی مقدار ۲۰ میلی‌گرم ۴-۲ ساعت قبل از قرار گرفتن در معرض اشعه ماورای بنفش (UV) یا نور خورشید مصرف می‌شود.
پسوریازیس
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار ۷۰- ۱۰ میلی‌گرم حدود ۲-۵/۱ ساعت قبل از قرار گرفتن در معرض اشعه ماورای بنفش A با شدت زیاد مصرف می‌شود. این مقدار ۳-۲ بار در هفته، با حداقل ۴۸ ساعت فاصله، مصرف می‌شود. مقدار مصرف براساس وزن بیمار تعیین می‌شود.
در صورت پاسخ ناکافی یا عدم درمان، پس از پانزدهمین درمان، می‌توان دوزاژ را یک بار به اندازه ۱۰ میلی‌گرم افزایش داد.
درمان نگه دارنده: هنگامی که ۹۵% پسوریازیس پاک شد، شروع با یک درمان هر هفته برای حداقل دو درمان، به دنبال آن یک درمان هر دو هفته برای حداقل دو درمان، سپس هر سه هفته برای حداقل دو درمان، سپس ادامه درمان در صورت نیاز برای حفظ پاسخ و کم کردن تماس با UVA انجام می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به دارو، بیماریهای همراه با حساسیت به نور (موجب بروز حساسیت به نور می‌شود)، ملانوم، سابقه ملانوم یا کارسینوم تهاجمی سلولهای سنگفرشی (ممکن است فتوکارسینوژن باشد). موارد فقدان عدسی چشم (apakia) (ممکن است آسیب به قرنیه افزایش یابد).
موارد احتیاط: بیماریهای قلبی ـ عروقی، نارسایی کبد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سرگیجه، سردرد، افسردگی، عصبانیت، اشکال در خوابیدن.
پوست: سوختگی، تاول زدن، پوسته پوسته شدن، تورم اندامهای انتهایی، خارش، اریتم، حساسیت به نور.
دستگاه گوارش: تهوع، ناراحتی گوارشی، اسهال.
سایر عوارض: آب مروارید، هپاتیت سمی، کرامپهای ساق پا.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: سوزش و تاول شدید پوست که ممکن است بر اثر مصرف بیش از حد دارو و یا قرار گرفتن بیش از حد در معرض نور UV بروز کنند.
درمان: در صورتی که زمان زیادی از مصرف دارو نگذشته باشد (۳-۲ ساعت بعد از مصرف دارو) می‌توان معده را شستشو داد. بیمار باید ۲۴- ۸ ساعت یا تا زمان برطرف شدن واکنش‌های پوستی، در اتاق تاریک بماند. سوختگی پوست را نیز باید در صورت لزوم درمان کرد.
تداخل دارویی:
متوکسالن با دارو و غذاهایی که موجب بروز حساسیت به نور می‌شوند، از جمله سولفونامیدها، تتراسیکلینها، فنوتیازینها، تیازیدها، گریزئوفولوین، نالیدیکسیک اسید و قطران زغال سنگ واکنش نشان می‌دهد و اثر حساس کننده به نور را افزایش می‌دهد.
از مصرف غذاهایی مانند هویج، لیمو، انجیر، کرفس، خردل و جعفری باید اجتناب شود. این غذاها حاوی فوروکومارین هستند و ممکن است سبب بروز اثر اضافی دارو شوند. با مصرف این غذاها هیچ‌گونه عوارض جانبی گزارش نشده است، ولی رعایت احتیاط ضروری است.
مکانیسم اثر:
اثر تحریک رنگدانه‌سازی: مکانیسم دقیق اثر این دارو مشخص نیست. اثر بخشی این دارو به وجود ملانوسیتهای فعال و نور UV بستگی دارد. متوکسالن ممکن است آنزیمهای لازم برای کاتالیز پیش‌سازهای ملانین را تحریک کند. همچنین، پاسخ التهابی ایجاد شده ممکن است تولید ملانین را تحریک کند.
اثر ضد پسوریازیس: اثر ضد پسوریازیس متوکسالن احتمالاً ناشی از مهار ساخت DNA و کاهش تکثیر سلولی است. اثرات این دارو بر تنظیم سلولی، گلبولهای سفید و عروق ممکن است در این اثر نقشی داشته باشند.
فارماکوکینتیک:
جذب: بعد از مصرف خوراکی، به خوبی (ولی به طور متغیر) جذب می‌شود. حداکثر غلظت سرمی دارو طی ۳-۵/۱ ساعت حاصل می‌شود. غذا جذب این دارو و حداکثر غلظت سرمی آن را افزایش می‌دهد. حساسیت پوست به نور UV طی ۲- ۱ ساعت حاصل می‌شود، طی ۴-۱ ساعت به حداکثر می‌رسد و ۸-۳ ساعت باقی می‌ماند.
پخش: در سرتاسر بدن و به طور ترجیحی در سلولهای اپیدرم انتشار می‌یابد. حدود ۹۱- ۷۵ درصد به پروتئین‌های سرم (بیشتر به آلبومین) پیوند می‌یابد. عبور این دارو از جفت یا ترشح آن در شیر مشخص نیست.
متابولیسم: توسط UV با طول موج بلند فعال می‌شود و در کبد متابولیزه می‌شود.
دفع: تقریباً به طور کامل و به صورت متابولیت از طریق ادرار دفع می‌شود. حدود ۹۰-۸۰ درصد دارو طی هشت ساعت اول درمان دفع می‌شود.
اشکال دارویی:
Tablet: 10mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مشتق پسورالن.
طبقه‌بندی درمانی: محرک رنگدانه‌سازی، ضد پسوریازیس.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی:
۱- در صورت بروز سوزش یا تاول پوست، باید مصرف دارو را به طور موقت قطع کرد.
۲- درمان با متوکسالن همراه با UV با طول موج بین ۴۰۰- ۳۲۰ نانومتر (UVA)، PUVA نامیده می‌شود. این درمان موجب لوسمی میلوئید حاد شده و زمینه را برای ابتلای به لوسمی فراهم کرده است.
۳- شمارش تام سلولهای خونی و شمارش افتراقی گلبولهای سفید خون، آنتی‌بادی ضد هسته‌ای، آزمونهای عملکرد کبد، ازت اوره خون (BUN) و کراتینین باید در شروع درمان و هر شش ماه یک بار در طول درمان انجام شود.
۴- انجام معاینات دوره‌ای چشم در طول درمان توصیه می‌شود.
۵- در صورت بروز علائم ناشی از قرار گرفتن بیش از حد در معرض نور خورشید، باید مصرف دارو قطع شود.
نکات قابل توصیه به بیمار:
۱- دارو را طبق دستور مصرف کنید. در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو، مقدار مصرف بعدی را افزایش ندهید. اگر بیش از یک بار مصرف دارو را فراموش کردید، هنگام مصرف دوباره آن، مقدار کمتری از دارو را مصرف نمایید.
۲- برای کاهش تحریکات گوارشی و احتمالاً افزایش جذب، دارو را همراه با غذا و شیر مصرف کنید.
۳- از عینک آفتابی و داروهای پوستی محافظ پوست در مقابل نور خورشید استفاده کنید، هرچند که داروهای پوستی ممکن است اثر کمتری داشته باشند. پوست را تا هشت ساعت بعد از مصرف دارو محافظت نمایید.
۴- دستیابی به اثر دارو ممکن است به چند ماه زمان نیاز داشته باشد. از افزایش مقدار مصرف دارو یا قرار گرفتن بیش از حد در معرض نور UV در طول این مدت خودداری کنید.
مصرف در کودکان: مصرف این دارو در کودکان کوچکتر از ۱۲ سال توصیه نمی‌شود.
مصرف در شیردهی: ترشح متوکسالن در شیر مشخص نیست. بنابراین، مصرف این دارو در دوران شیردهی باید با احتیاط صورت گیرد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
غیرطبیعی شدن نتایج آزمون عملکرد کبد گزارش شده است، ولی رابطه دقیق میان مصرف این دارو و بروز این حالت مشخص نیست.
