موارد و مقدار مصرف :
توجه: موارد و مقدار مصرف لوموستین ممکن است تغییر یابد. برای کسب اطلاعات جدید به منابع پزشکی مراجعه شود.
کارسینوم مغز، بیماری هوچکین، لنفوم.
بزرگسالان و کودکان: از راه خوراکی، مقدار mg/m2 130-100 به صورت مقدار واحد، هر شش هفته مصرف می‌شود.
تنظیم دوز: مقدار مصرف باید براساس میزان کاهش فعالیت مغز استخوان تقلیل یابد.
مصرف دارو نباید تا زمانی که تعداد گلبولهای سفید خون به بیش از mm3 /4000 و تعداد پلاکتها به بیش از mm3 /۱۰۰۰۰۰ نرسیده است، تکرار شود. سمیت خونی تأخیری و تجمعی است و دوره درمان نباید قبل از ۶ هفته تکرار شود.
موارد منع مصرف و احتیاط :
موارد منع مصرف: سابقه حساسیت مفرط به دارو.
موارد احتیاط: کاهش پلاکت، WBC و یا RBC و بیمارانی که داروهای سرکوب کننده مغز استخوان دریافت می‌نمایند.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی :
لوموستین ممکن است موجب افزایش ترانسامینازهای کبد، ALP، بیلی روبین و اوره شود. همچنین می‌تواند باعث کاهش هموگلوبین، پلاکت، WBC و RBC گردد.
مکانیسم اثر :
اثر ضد نئوپلاسم: لوموستین اثرات سیتوتوکسیک خود را از طریق آلکیلاسیون اعمال می‌کند و موجب مهار ساخت DNA و RNA می‌شود. لوموستین مانند سایر ترکیبات نیتروز اوره، پروتئینهای سلولی را تغییر داده، پروتئینها را آلکیله می‌کند، که این امر به مهار ساخت پروتئین منجر می‌گردد. بین لوموستین و کارموستین مقاومت متقاطع به وجود می‌آید.
فارماکوکینتیک :
جذب: بعد از مصرف خوراکی، به سرعت و به خوبی از دستگاه گوارش جذب می‌شود.
پخش: به طور گسترده در بافتهای بدن انتشار می‌یابد. میزان حلالیت لوموستین در چربی بسیار بالا است، و این دارو و متابولیتهای آن به میزان زیادی از سد خونی ـ مغزی عبور می‌کنند.
متابولیسم: به سرعت و به میزان زیادی در کبد متابولیزه می‌شود. بعضی از متابولیتها دارای اثر سمی بر روی سلول هستند.
دفع: متابولیتهای لوموستین عمدتاً از طریق ادرار و با مقادیر کمتری از طریق مدفوع و ریه‌ها دفع می‌شوند. دفع پلاسمایی لوموستین دو مرحله‌ای است، نیم‌عمر مرحله اول شش ساعت و مرحله نهایی ۲-۱ روز است. به نظر می‌رسد نیم‌عمر طولانی مرحله نهایی ناشی از گردش خون روده‌ای ـ کبدی و پیوند پروتئینی است.
اشکال دارویی :
Capsule: 40 mg
اطلاعات دیگر :
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آلکیله کننده.
طبقه‌بندی درمانی: ضد نئوپلاسم.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده D
ملاحظات اختصاصی :
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی داروهای آلکیله کننده، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:
۱- این دارو ۴-۲ ساعت بعد از غذا مصرف شود. جذب لوموستین با معده خالی کامل تر است. برای جلوگیری از بروز تهوع، باید قبل از لوموستین داروهای ضد استفراغ تجوی شود.
۲- بی‌اشتهایی ممکن است تا ۳-۲ روز بعد از مصرف دارو ادامه یابد.
۳- از مصرف فرآورده‌های حاوی الکل، تا مدت کوتاهی بعد از مصرف لوموستین خودداری شود.
۴- در صورت کاهش تعداد پلاکتها، گلبولهای سفید یا گلبولهای قرمز خون، ممکن است مقدار مصرف نیاز به تنظیم داشته باشد.
۵- شمارش کامل سلولهای خونی باید هر هفته انجام شود. دارو معمولاً با فواصل کمتر از شش هفته مصرف نمی‌شود. مسمومیت مغز استخوان به صورت تجمعی و با تأخیر بروز می‌کند.
۶- غلظت اسیداوریک پیگیری شود.
۷- وضعیت کلیه و کبد به طور مکرر بررسی شوند.
۸- داروهای ضد انعقاد خون تجویز شده و علائم خونریزی به دقت پیگیری شود.
۹- از آنجایی که لوموستین از سد خونی- مغزی عبور می‌کند، این دارو ممکن است برای درمان تومورهای اولیه مغز استفاده شود.
۱۰- اگر تعداد پلاکتها به کمتر از mm3 /100000 برسد، باید از هرگونه تزریق عضلانی داروها خودداری شود.
۱۱- دارو به طور تحقیقاتی در درمان کارسینوم برونکوژنیک، لنفوم غیر هوچکین، ملانومای بدخیم، سرطان سینه، RCC و کارسینوم دستگاه گوارش بکار رفته است.
۱۲- سمیت تنفسی به وسیله انفیلتراسیون ریوی و یا فیبروز ریه نشان داده می‌شود و ممکن است به صورت تأخیری پس از ۶ ماه و یا در دوزهای تجمعی بالای mg/m2 1100 رخ دهد.
نکات قابل توصیه به بیمار :
۱- احتمال بروز تهوع و استفراغ وجود دارد، ولی با این وجود، مصرف دارو را ادامه دهد.
۲- دارو را طبق دستور مصرف کند.
۳- اگر با فاصله کوتاهی از مصرف دارو استفراغ بروز کند، فوراً به پزشک اطلاع دهد.
۴- از تماس با افراد مبتلا به عفونت خودداری کند.
۵- از مصرف فرآورده‌های حاوی آسپرین خودداری نماید.
۶- در صورت بروز گلودرد، تب، یا هرگونه خونریزی یا کبودی غیرمعمول، فوراً به پزشک اطلاع دهد.
۷- توصیه می‌شود بیمار دارو را ۴-۲ ساعت پس از غذا مصرف نماید.
مصرف در شیردهی: متابولیتهای لوموستین در شیر ترشح می‌شوند. به دلیل افزایش خطر عوارض جانبی وخیم، موتاژنیک و کارسینوژنیک بودن دارو برای شیرخواران، شیردهی در دوران مصرف این دارو باید قطع شود.
عوارض جانبی :
اعصاب مرکزی: بی‌حالی، آتاکسی، اختلال تکلم.
دستگاه گوارش: تهوع و استفراغ، التهاب مخاط دهان.
ادراری ـ تناسلی: مسمومیت کلیوی، ازوتمی پیش‌رونده، نارسایی کلیه.
خون: کاهش فعالیت مغز استخوان (تأخیری تا ۶ هفته)، لکوپنی (با شش هفته تأخیر و ۲-۱ هفته تداوم)، ترومبوسیتوپنی (با چهار هفته تأخیر و ۲-۱ هفته تداوم)، آنمی.
کبدی: سمیت کبدی.
تنفسی: فیبروز ریه.
سایر عوارض: بدخیمی ثانویه.
مسمومیت و درمان :
تظاهرات بالینی: مهار فعالیت مغز استخوان، تهوع، استفراغ.
درمان: معمولاً حمایتی است و شامل مصرف داروهای ضد استفراغ و تجویز فرآورده‌های خونی می‌شود.
