موارد و مقدار مصرف:
الف) زیادی فشار خون.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار ۱ میلی گرم ۳-۲ بار در روز مصرف می شود. این مقدار به طور تدریجی تا حداکثر mg/day 20 افزایش می یابد. مقدار معمول نگهدارنده mg/day 15-6 در مقادیر منقسم است. در صورت اضافه شدن داروهای دیگر کاهنده فشار خون یا داروهای مدر به برنامه درمانی، مقدار مصرف پرازوسین به ۲-۱ میلی گرم سه بار در روز کاهش می یابد. سپس، در صورت لزوم به طور تدریجی افزایش می یابد.
ب) هایپرپلازی خوش خیم پروستات.
بزرگسالان: ابتدا mg 2، دوبار در روز مصرف می شود. مقدار مورد نیاز روزانه mg 9-1 می باشد.
مکانیسم اثر:
اثر کاهنده فشار خون: پرازوسین به طور انتخابی و رقابتی گیرنده‌های آلفا ـ آدرنرژیک را مهار کرده و موجب گشاد شدن شریانها و وریدها می شود و در نتیجه، مقاومت عروق محیطی و فشار خون را کاهش می دهد.
اثر ضد هایپرتروفی پروستات: اثر مهار گیرنده‌های آلفا در عضلات صاف غیر عروقی بویژه در پروستات، باعث شل شدن آنها شده و علائم ادراری را در مردان مبتلا به BPH کاهش می دهد.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان پرازوسین با داروهای بلوکر بتا (پروپرانولول ، آتنولول، متوپرولول، …) باعث افزایش خط افت فشار خون وضعیتی در شروع درمان می شود.
پرازوسین اثر کاهنده فشار خون دیورتیک‌ها و دیگر داروهای ضد فشار خون را تشدید می کند.
وراپامیل ممکن است سطح پلاسمایی پرازوسین و افت فشار ناشی از آن را افزایش دهد.
از آنجایی که پرازوسین تا حد زیادی به پروتئینهای پلاسما پیوند می یابد، ممکن است با داروهای دیگری که پیوندشان به پروتئین زیاد است، تداخل کند.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
پرازوسین نتایج آزمونهای تشخیصی فئوکروموسیتوم را تغییر داده و موجب افزایش غلظت ادراری متابولیت نوراپی نفرین و اسید وانیلیل مندلیک می شود. ممکن است کاهش گذرای تعداد گلبولهای سفید و افزایش غلظت سرمی اسید اوریک و ازت اوره خون (BUN) نیز بروز کند. ممکن است باعث افزایش آنزیم های کبدی شود.
فارماکوکینتیک:
جذب: جذب این دارو از دستگاه گوارش متغیر است ، اثر کاهنده فشار خون طی دو ساعت شروع می شود و طی ۴-۲ ساعت به حداکثر می رسد. برای کامل شدن اثر کاهنده فشار خون، ۶-۴ هفته زمان لازم است.
پخش: در سرتاسر بدن انتشار یافته و تا حد زیادی (حدود ۹۷ درصد) به پروتئین پیوند می یابد.
متابولیسم: به میزان زیادی در کبد متابولیزه می شود.
دفع: بیش از ۹۰ درصد یک دوز مصرفی از طریق صفرا در مدفوع و باقیمانده آن از راه ادرار دفع می شود. نیمه عمر پلاسمایی پرازوسین ۴-۲ ساعت است. اثر کاهنده فشار خون برای کمتر از ۲۴ ساعت باقی می ماند.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به دارو، مصرف همزمان با داروهای مهار کننده فسفودی استراز نوع ۵ شامل سیلدنافیل (بیش از mg 25)، تادالافیل و واردنافیل.
موارد احتیاط: بیماران سالخورده، بیمارانی که داروهای دیگر کاهنده فشار خون مصرف می کنند، بیماران مبتلا به نارسایی مزمن کلیوی.
اشکال دارویی:
Tablet: 1, 5mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مهار کننده آلفا ـ آدرنرژیک.
طبقه‌بندی درمانی: کاهنده فشار خون.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی داروهای مهار کننده آلفا ـ آدرنرژیک، رعایت موارد زیر نیز توصیه می شود:
سنکوپ بر اثر مصرف نوبت اول (سرگیجه، منگی و سنکوپ) ممکن است طی ۱-۰٫۵ ساعت بعد از مصرف مقدار اولیه بروز کند. اگر مقدار مصرف اولیه بیش از ۲ میلی گرم باشد، ممکن است این عارضه شدید باشد و با کاهش هوشیاری همراه شود. این عارضه گذرا است و ممکن است با مصرف دارو به هنگام خواب کاهش یابد. این عارضه در بیماریهای همراه با تب شایع تر است و در صورت کمی سدیم خون تشدید می شود. مقدار مصرف باید به طور تدریجی افزایش یابد و در صورت بروز سرگیجه، بیمار باید دراز بکشد یا بنشیند.
اثر پرازوسین بر فشار خون دیاستولیک بارزتر است.
پرازوسین برای درمان اسپاسم عروق ناشی از سندرم رینود به کار رفته است. همچنین، این دارو همراه با داروهای مدر و گلیکوزیدهای قلبی برای درمان نارسایی احتقانی قلب، کنترل علائم و نشانه‌های فئوکروموسیتوم قبل از جراحی و درمان ایسکمی محیطی ناشی از ارگوتامین تجویز شده است.
نکات قابل توصیه به بیمار:
دارو را طبق دستور پزشک مصرف کنید. حتی در صورت احساس بهبودی، مصرف دارو را ادامه دهید. از قطع ناگهانی دارو خودداری کنید، زیرا زیادی واجهشی و شدید فشار خون ممکن است بروز کند. در صورت بروز کسالت یا هرگونه عوارض جانبی غیر عادی به پزشک مراجعه کنید.
از انجام فعالیتهای خطرناکی که نیاز به هوشیاری دارند، تا زمان بروز تحمل نسبت به اثرات تسکین بخش، خواب آلودگی و سایر عوارض CNS دارو ، خودداری کنید. برای کاهش بروز افت فشار خون در حالت ایستاده ، از تغییر ناگهانی وضعیت خود خودداری نمایید. مصرف تکه‌های یخ، شکلات یا آدامس، خشکی دهان را برطرف می‌کند.
قبل از مصرف داروهای سرماخوردگی بدون نسخه با پزشک تماس بگیرید.
مصرف در سالمندان: بیماران سالخورده ممکن است نسبت به اثرات کاهنده فشار خون این دارو حساس تر باشند و به دلیل تغییر در متابولیسم دارو به مقادیر کمتری از این دارو نیاز داشته باشند.
مصرف در کودکان: بی ضرری و اثر بخشی مصرف این دارو در کودکان ثابت نشده است. منافع دارو در مقابل مضرات آن باید سنجیده شود.
مصرف در شیردهی: مقادیر کمی از دارو در شیر ترشح می شود. شیردهی در طول مصرف این دارو توصیه نمی شود.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سرگیجه، سردرد، خواب آلودگی، ضعف، سنکوپ بر اثر مصرف دوز اول، افسردگی، تب، عصبانیت، پارستزی.
قلبی ـ عروقی: کمی فشار خون در حالت ایستاده، طپش قلب، ادم.
چشم، دهان: تاری دید، کونژکتیویت، اپیستاکسی، احتقان بینی.
دستگاه گوارش: استفراغ، اسهال، کرامپهای شکمی، یبوست، تهوع.
ادراری ـ تناسلی: نعوظ دردناک و مداوم، ناتوانی جنسی، تکرر ادرار.
خونی: لکوپنی گذرا.
اسکلتی ـ عضلانی: درد عضلانی، درد مفاصل.
تنفسی: تنگی نفس.
پوست: خارش.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: کمی فشار خون، خواب آلودگی.
درمان: محتویات معده را می توان با ایجاد استفراغ یا شستشوی معده تخلیه و برای کاهش جذب دارو، ذغال فعال تجویز کرد. سایر اقدامات درمانی معمولاً جنبه علامتی و حمایتی دارند. پرازوسین قابل دیالیز نیست.
