موارد و مقدار مصرف:
درمان اختلالات اضطرابی
بزرگسالان: ابتدا ۵/۷ میلی‌گرم دو بار در روز از راه خوراکی مصرف می‌شود. مقدار مصرف را می‌توان هر دو تا سه روز به میزان mg5 افزایش داد. مقدار معمول نگهدارنده mg/day30-20 به‌صورت منقسم است. مقدار مصرف نباید از mg/day60 تجاوز کند.
مکانیسم اثر:
اثر ضد اضطراب
بوسپیرون رفتار تهاجمی و کشمکش زا را فرو می‌نشاند و واکنشهای گریز یا اجتناب (conditioned avoidance) را مهار می‌کند. مکانیسم دقیق اثر دارو مشخص نیست، اما به نظر می‌رسد به اثرات همزمان بر چندین نوروترانسمیتر و گیرنده مربوط می‌شود. فعالیت عصبی سروتونین را کاهش و متابولیسم نوراپی‌نفرین را افزایش می‌دهد و به طور نسبی به‌عنوان یک آنتاگونیست پیش‌سیناپسی دوپامین عمل می‌کند. مطالعات به عمل آمده یک اثر غیر مستقیم بر روی مجموعه گیرنده های بنزودیازپینی و GABA دارد.
بوسپیرون از نظر فارماکولوژیک ربطی به بنزودیازپینها، باربیتوراتها، یا سایر داروهای ضداضطراب و تسکین بخش ندارد. این دارو اثر بالینی برجسته‌ای دارد و به طور منحصر به فردی ضد اضطراب است. اثر شل‌کننده عضلانی یا ضد تشنج ندارد و به نظر نمی‌رسد سبب وابستگی جسمی یا تسکین‌بخشی قابل توجه شود.
تداخل دارویی:
در صورت مصرف همزمان با مهارکننده‌های MAO، بوسپیرون ممکن است فشار خون را افزایش دهد. از مصرف همزمان آنها خودداری شود.
با فرآورده‌های حاوی الکل یا سایر داروهای مضعف CNS با احتیاط مصرف شود، زیرا ممکن است رخوت، بخصوص با مقادیر بیش از mg/day30، بروز کند. بوسپیرون اختلال ذهنی و عملکرد حرکتی ناشی از الکل را افزایش نمی دهد. با این وجود، اثرات CNS دارو در افراد قابل پیش‌بینی نیست. غلظت سرمی هالوپریدول ممکن است افزایش یابد.
مصرف همزمان مهارکننده‌ها یا القاکننده‌های سیتوکروم ۳A4 می‌تواند باعث تغییر سطح بوسپیرون شود.
مصرف همزمان با دیگوکسین می‌تواند دیگوکسین را از محل اتصال آن جابجا نماید. سطح دیگوکسین باید ارزیابی شود.
بوسپیرون می‌تواند سطح هالوپریدول را افزایش دهد، بنابراین در مصرف همزمان دوز هالوپریدول باید کاهش داده شود.
ضد قارچ‌های آزولی باعث مهار متابولیسم گذر اول بوسپیرون می‌شود.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سرگیجه، خواب آلودگی، عصبانیت، بیخوابی، سردرد، منگی، کرختی.
چشم: تاری دید.
دستگاه گوارش: خشکی دهان، تهوع، اسهال، دیسترس شکمی.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: سرگیجه، خواب آلودگی، تنگی غیرمعمول مردمکها، تهوع و استفراغ.
درمان: علامتی و حمایتی است. محتویات معده با شستشوی سریع معده تخلیه شود. تنفس، نبض و فشار خون بیمار پیگری گردد. پادزهر خاصی ندارد. اثر دیالیز معلوم نیست.
فارماکوکینتیک:
جذب: به سرعت و کامل جذب می‌شود اما متابولیسم شدید عبور اول آن فراهمی زیستی مطلق دارو را تا ۱۳-۱ درصد مقدار مصرف شده محدود می‌کند. غذا جذب دارو را کند می‌کند، اما مقدار داروی تغییر نیافته در سیستم گردش خون را افزایش می‌دهد.
پخش: ۹۵ درصد به پروتئین پیوند می‌یابد. سایر داروهایی را که به میزان زیادی به پروتئین پیوند می‌یابند، مانند وارفارین، جابه‌جا نمی‌کند. برای شروع اثر درمانی دارو ممکن است به ۲-۱ هفته زمان نیاز باشد.
متابولیسم: در کبد از طریق هیدروکسیلاسیون و اکسیداسیون متابولیزه و به حداقل یک متابولیت فعال از نظر فارماکولوژیک تبدیل می‌شود.
دفع: طی ۲۴ ساعت ۶۳-۲۹ درصد، عمدتاً به صورت متابولیت از راه ادرار، و ۳۸-۱۸ درصد، از طریق مدفوع دفع می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به دارو یا تا ۱۴ روز پس از مصرف مهارکننده‌های MAO.
موارد احتیاط: اختلال کار کلیه یا کبد.
اشکال دارویی:
Tablet: 5,10mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آزاسپیرودکاندیون
طبقه‌بندی درمانی: ضد اضطراب
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B
نام‌های تجاری: BUSP
ملاحظات اختصاصی:
۱- بیمارانی که قبلاً با بنزودیازپین ها تحت درمان بوده اند، ممکن است پاسخ بالینی خوبی به این دارو ندهند.
۲- اگرچه به نظر نمی‌رسد بوسپیرون سبب وابستگی جسمی یا روانی شود، ولی این احتمال وجود دارد که بیمار برای تجربهاین اثرات به سوء مصرف دارو دست بزند.
۳- بوسپیرون سندرم قطع مصرف ناشی از بنزودیازپین ها یا سایر داروهای خوابآور و تسکین‌بخش را مسدود نمی‌کند. از این رو، مصرف این داروها پیش از جایگزینی با بوسپیرون به تدریج قطع شود.
۴- وضعیت عملکرد کبد و کلیه بیمار پیگیری شود؛ اختلال کار کلیه و کبد متابولیسم و دفع دارو را مختل کرده و ممکن است به تجمع سمی دارو منجر شود. کاهش مقدار مصرف ممکن است ضروری باشد.
۵- بوسپیرون به صورت تحقیقاتی در درمان افسردگی غیرملانکولیک و سندرم پارکینسون استفاده شده است.
۶- بعلت احتمال بروز اختلال شناختی توصیه می‌شود بیماران از فعالیتهایی که هوشیاری کامل نیاز دارند خودداری نمایند.
۷- سندرم پای بیقرار در برخی بیماران گزارش شده است که می‌تواند در ارتباط با اثرات آنتاگونیستی دوپامینی بوسپیرون باشد. بیمار از جهت علائم دیستونی، بی قراری و سودوپارکینسونیسم بررسی شود.
۸- در بیماران با نارسایی کلیه و کبد با احتیاط مصرف شود.
۹- در مصرف همزمان با MAOIها ممکن است افزایش فشار خون رخ دهد، مصرف همزمان توصیه نمی‌شود.
۱۰- ایمنی و کارآیی دارو در کودکان زیر ۶ سال شناسایی نشده است. مطالعات در مورد مصرف طولانی دارو در کودکان در دسترس نیست.
۱۱- بوسپیرون تحمل متقاطع با بنزودیازپینها ندارد.
نکات قابل توصیه به بیمار:
۱- دارو را طبق دستور پزشک مصرف و از دو برابر کردن مقدار مصرف دارو خودداری کنید. در صورت فراموشی یک نوبت مصرف مقدار فراموش شده را هرچه زودتر مصرف کنید، مگر آنکه نوبت مصرف بعدی رسیده باشد.
۲- تا مشخص شدن اثر دارو از انجام فعالیت های خطرناک اجتناب کنید. اثرات الکل و سایر مضعفهای CNS (مانند آنتی هیستامینها، تسکین‌بخشها، آرام‌بخشها، داروهای خوابآور، ضد درد، باربیتوراتها، داروهای ضد تشنج، شل کننده‌های عضلانی، داروهای ضد سرماخوردگی، ضد سرفه یا آلرژی) ممکن است با رخوت و خواب‌آلودگی اضافی ناشی از بوسپیرون افزایش یابند.
۳- دارو را دور از گرما و نور و دسترس کودکان نگهداری کنید.
۴- هرگونه عوارض جانبی را فوراً اطلاع دهید.
مصرف در شیردهی: مطالعات بر روی حیوانات نشان داده است که بوسپیرون و متابولیتهای آن در شیر موش صحرایی ترشح می‌شوند. میزان ترشح دارو در شیر انسان مشخص نیست. در زنان شیرده نباید تجویز شود.
