مکانیسم اثر:
به نظر می‌رسد دارو باعث تحریک گیرنده‌های دوپامینی D2 و D3 در استریاتوم شود. پرامیپکسول باعث فعال شدن رسپتورهای دوپامینی در استریاتوم و جسم سیاه می‌شود.
فارماکوکینتیک:
جذب: با توجه به فراهمی‌زیستی بیش از ۹۰ درصد، جذب خوب و سریعی داشته با کمی متابولیسم پیش‌سیناپسی. غذا وسعت جذب را تحت تأثیر قرار نداده و زمان رسیدن به حداکثر سطح پلاسمایی را تا یک ساعت افزایش می‌دهد.
پخش: دارو به‌طور وسیعی در بدن پخش یافته، به‌طوری که حجم پخش دارو حدود ۵۰۰ لیتر می‌باشد. حدود ۱۵ درصد به پروتئین‌های پلاسما متصل شده و زمان رسیدن به سطح ثابت حدود ۲ روز پس از شروع مصرف دارو خواهد بود. این دارو داخل گلبول‌های قرمز نیز پخش می‌یابد.
متابولیسم: ۹۰ درصد از دارو بدون تغییر از طریق ادرار دفع می‌شود.
دفع: راه اصلی دفع دارو از طریق ادرار بوده و هیچ‌گونه متابولیتی از دارو در ادرار و پلاسما شناسایی نشده است. دارو احتمالاً از طریق سیستم انتقال ارگانیک به داخل توبول‌های کلیوی ترشح می‌شود.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: آکاتزیا، فراموشی، اغتشاش شعور، هذیان، گیجی، دیسکینزی، دیستونی، سندرم اکستراپیرامیدال، تب، توهم، هایپرتونی، بی‌خوابی، احساس کسالت، میوکلونوس واکنش‌های پارانوئید، اختلالات خواب، خواب‌آلودگی، تفکرات غیر طبیعی راه رفتن غیر طبیعی، رویاهای غیر طبیعی، ضعف.
قلبی – عروقی: درد قفسه سینه، ادم عمومی، افت فشار خون وضعیتی، ادم محیطی.
چشم، بینی: تطابق غیر طبیعی، دوبینی، رینیت، دید غیر طبیعی.
دستگاه گوارش: بی‌اشتهایی، یبوست، خشکی دهان، اختلال در بلع، تهوع.
ادراری – تناسلی: ناتوانی جنسی، عدم توانایی نگهداری ادرار، تکرر ادرار و عفونت ادراری.
عضلانی – اسکلتی: آرتریت، بورسیت، میاستنی، انقباض عضلانی.
تنفسی: تنگی نفس، پنومونی. سایر عوارض: جراحات تصادفی، کاهش شهوت جنسی.
ملاحظات اختصاصی:
در صورت لزوم، قطع دارو باید در مدت زمان یک هفته انجام شود.
به خصوص در ابتدای درمان، در حال افزاش دوز درمانی ممکن است بیمار دچار افت فشار خون وضعیتی گردد. بنابراین بیمار تحت نظارت کامل قرار گیرد.
توجه: سندرم نورولپتیک بدخیم (افزایش دمای بدن، سفتی عضلانی، تغییر وضعیت هوشیاری و ناپایداری اتونومیک) بدون علت مشخص در صورت کاهش سریع دوز یا تغییر و یا قطع داروهای ضد پارکینسون مشاهده شده است.
به منظور برقراری تعادل بین عوارض اصلی دارو، یعنی دیسکینزی، توهم، خواب‌آلودگی و خشکی دهان و اثرات درمان دارو باید تنظیم دوز به آهستگی صورت گیرد.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: در موارد حساسیت نسبت به دارو و اجزاء تشکیل‌دهنده دارو.
موارد احتیاط : افراد با سابقه اختلال کلیوی. به‌طور مثال در سالمندان بدلیل احتمال لزوم تنظیم دوز دارو.
تداخل دارویی:
داروهایی مانند سایمتیدین، دیلتیازم، کینیدین، کینین، رانیتیدین، تریامترن، وراپامیل ممکن است باعث کاهش کلیرانس پرامیپکسول گردند. در صورت لزوم دوز پرامیپکسول باید تنظیم شود.
آنتاگونیست‌های دوپامین مانند بوتیروفنون‌ها، متوکلوپرامید، فنوتیازین‌ها و تیوتیکسین ممکن است باعث کاهش اثربخشی پرامیپکسول گردند. بیمار باید به دقت تحت نظر باشد.
پرامی پکسول ممکن است باعث افزایش حداکثر غلظت پلاسمائی لوودوپا شود. در صورت لزوم دوز لوودوپا باید بر حسب نیاز تعدیل گردد.
مسمومیت و درمان :
آنتی‌دوت شناخته شده‌ای برای این دارو وجود ندارد. در صورت بروز علائم تحریک CNS می‌توان از فنوتیازین‌ها و یا بوتیروفنون‌ها استفاده نمود. در صورت مصرف بیش از حد، ضمن پایش ECG و تجویز وریدی مایعات باید از شستشوی معده استفاده نمود.
موارد و مقدار مصرف:
پارکینسون ایدیوپاتیک
بزرگسالان: با دوز ۰٫۳۷۵ میلی‌گرم روزانه در ۳ دوز منقسم شروع و جهت افزایش دوز می‌توان ۰٫۷۵ میلی‌گرم در دوزهای منقسم به صورت هفتگی به آن اضافه نمود، تا حداکثر دوز ۱٫۵ میلی‌گرم، ۳ بار در روز. باید توجه داشت جهت رسیدن به دوز مذکور، حداقل ۷ هفته زمان لازم می‌باشد. دوز نگهدارنده ۴٫۵-۱٫۵ میلی‌گرم در ۳ دوز منقسم می‌باشد. تنظیم دوز: در بیماران با کلیرانس کراتینین ml/min 59-35 دوز شروع ۰٫۱۲۵ میلی‌گرم خوراکی دو بار در روز و حداکثر دوز نگهدارنده ۱٫۵ میلی‌گرم دو بار در روز می‌باشد. در بیماران با کلیرانس کراتینین ml/min 34-15 دوز شروع ۰٫۱۲۵ میلی‌گرم روزانه و حداکثر دوز نگهدارنده ۱٫۵ میلی‌گرم روزانه می‌باشد.
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آگونیست دوپامینی غیرارگوت.
طبقه‌بندی درمانی: ضد پارکینسون.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نام‌های تجاری: Sifrol
اشکال دارویی:
Tablet: ۰٫۰۸۸, ۰٫۱۸, ۰٫۳۵, ۰٫۷mg
نکات قابل توصیه به بیمار:
به دلیل احتمال بروز افت فشار خون وضعیتی به بیمار توصیه شود تا از تغییر وضعیت ناگهانی از نشسته به ایستاده و یا از خوابیده به نشسته اجتناب نماید.
از انجام رانندگی و انجام کارهای ماشینی تا مشخص شدن اثرات دارو اجتناب گردد.
در صورت مصرف سایر داروها با اثر مضعف CNS احتیاط لازم صورت گیرد.
در صورت بروز تهوع، توصیه به مصرف دارو با غذا شود.
به بیمار توصیه شود قطع ناگهانی دارو ممنوع می‌باشد.
مصرف در سالمندان: در بیماران با سن بیشتر از ۶۵ سال کلیرانس کاهش ۳۰ درصدی و نیمه‌عمر افزایش ۴۰ درصدی خواهد داشت.
مصرف در کودکان: اثربخشی و ایمنی دارو در کودکان اثبات نشده است.
مصرف در شیردهی: به دلیل عدم مشخص بودن امکان ترشح دارو در شیر، مصرف دارو در دوران شیر دهی با احتیاط انجام گیرد.
