موارد و مقدار مصرف:
الف) پیشگیری و درمان طولانی مدت آسم.
بزرگسالان و کودکان بالای ۱۲ سال: mg 20 خوراکی دو بار در روز یک ساعت قبل و یا ۲ ساعت بعد از غذا مصرف می‌شود.
کودکان ۱۱-۵ سال: mg 10 خوراکی دو بار در روز یک ساعت قبل و یا ۲ ساعت بعد از غذا مصرف می‌شود.
ب) پیشگیری از رینیت آلرژیک فصلی:
بزرگسالان: mg 40-20 خوراکی یک بار در روز قبل از مواجهه با آلرژن‌های محیطی.
تداخل دارویی:
آسپیرین می‌تواند باعث افزایش سطح زفیرلوکاست شود. مصرف همزمان این داروها توصیه نمی‌شود.
مصرف همزمان اریترومایسین و تئوفیلین باعث کاهش سطح زفیرلوکاست می‌شود.
مصرف همزمان وارفارین می‌تواند باعث افزایش PT و INR شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
زفیرلوکاست می‌تواند باعث افزایش آنزیم‌های کبدی گردد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: ضعف، گیجی، تب، سردرد، درد.
دستگاه گوارش: درد شکم، اسهال، سوء هاضمه، تهوع، استفراغ.
عضلانی – اسکلتی:کمر درد، درد عضلات.
سایر عوارض: جراحات تصادفی، عفونت.
مسمومیت و درمان:
تجربه‌ای با مسمومیت ناشی از زفیرلوکاست وجود ندارد. بیماران باید بصورت علامتی و حمایتی تحت درمان قرار گیرند. در صورت امکان باید مانع از جذب دارو توسط دستگاه گوارش گردید.
نکات قابل توصیه به بیمار:
به بیمار توصیه نمایید، دارو جهت درمان طولانی مدت تجویز شده و در صورت از بین رفتن نشانه‌های بیماری دارو را قطع نکنند.
بیمار در طی مصرف دارو باید از سایر داروهای ضد آسم نیز استفاده نماید.
دارو همراه غذا نباید مصرف شود. زمان مناسب مصرف ۱ ساعت قبل و یا ۲ ساعت بعد از صرف غذا است.
مکانیسم اثر:
اثر ضد آسم: زفیرلوکاست بطور اختصاصی و رقابتی رسپتورهای لکوترین (LTD4 و LTE4) را مهار نموده و باعث اثر ضد التهابی می‌شود.
فارماکوکینتیک:
جذب: سریع.
پخش: بیش از ۹۹% دارو به پروتئینهای پلاسما اتصال می‌یابد (عمدتاً آلبومین).
متابولیسم: به طور گسترده توسط سیستم CYP2C9 متابولیزه می‌شود. زفیرلوکاست ایزوآنزیم‌های CYP3A4 و CYP2C9 را مهار می‌کند.
دفع: عمدتاً از طریق مدفوع می‌باشد. نیمه عمر نهایی میانگین حدود ۱۰ ساعت است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت به دارو.
موارد احتیاط : بیماران سالمند، نارسایی کبد.
اشکال دارویی:
Tablet: 20mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آنتاگونیست رسپتور لوکوترین.
طبقه‌بندی درمانی: ضد آسم.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B
نام‌های تجاری: Accolate
ملاحظات اختصاصی:
۱- دارو جهت درمان برونکواسپاسم ناشی از حملات حاد آسم کارآیی ندارد.
۲- در صورت بروز علائمی چون درد سمت راست و بالای شکم، تهوع، خستگی، خارش، زردی، علائم شبه آنفلوانزا، بی اشتهایی و بزرگی کبد دارو باید قطع شود.
۳- در صورت بروز این علائم آنزیم‌های کبدی باید ارزیابی شوند (بخصوص ALT)، در صورت قطعی شدن نارسایی کبد، از مصرف دوباره دارو خودداری کنید.
مصرف در سالمندان: کلیرانس دارو در سالمندان کاهش می‌یابد. هم چنین سالمندان احتمال بیشتری برای ابتلا به عفونت دارند.
مصرف در کودکان: ایمنی و کارآیی این دارو در کودکان زیر ۵ سال شناخته نشده است.
مصرف در شیردهی: دارو در شیر ترشح می‌شود. مصرف در دوران شیردهی توصیه نمی‌شود.
