مصرف همزمان با کلاریترومایسین، دیلتیازم، اریترومایسین، ایتراکونازول، کتوکونازول، نفازودون، نلفیناویر، ریتوناویر، ترولاندومایسین و سایر مهار کنندههای CYP3A4 باعث افزایش سطح پلاسمایی دارو و عوارض آن میشود.
متیل پردنیزولون و دگزامتازون باعث افزایش سطح پلاسمایی دارو و عوارض آن میشوند. دوز کورتیکواستروئید خوراکی ۵۰% و متیل پردنیزولون وریدی، ۲۵% کاهش یابد.
دوستاکسول، اتوپوزید، ایفوسفامید، ایماتینیب، ایرینوتکان، پاکلیتاکسول، وینبلاستین، وینکریستین، وینورلبین باعث افزایش سطوح پلاسمایی دارو و عوارض ناشی از آن میشود.
اپرپیتانت باعث کاهش اثر داروهای پیشگیری از بارداری میشود.
مصرف همزمان پاروگزتین و اپرپیتانت باعث کاهش اثرات هر دو دارو میشود.
اپرپیتانت باعث کاهش سطح پلاسمایی فنیتوئین میشود. بیمار به دقت مانیتور شده و دوز فنیتوئین افزایش یابد. در صورت لزوم همزمان با هم به کار نروند.
دارو باعث افزایش سطح پیموزید میشود، همزمان با هم به کار نروند.
مصرف همزمان با تولبوتامید باعث کاهش اثرات آن میشود. قندخون بیمار به دقت مانیتور شود.
دارو باعث کاهش اثر وارفارین میشود. تا دو هفته بعد از استفاده از اپرپیتانت، INR بیمار مانیتور شود.
مصرف همزمان آب گریپفروت نیز باعث افزایش سطح پلاسمایی دارو و عوارض آن میشود.
مکانیسم اثر :
اثر ضد استفراغ : دارو به صورت انتخابی رسپتورهای ماده P/نوروکینین ۱ در مغز را مهار میکند. دارو با آنتاگونیستهای ۵-HT3 و کورتیکواستروئیدها اثر سینرژیسم دارد.
فارماکوکینتیک :
جذب : دارو به خوبی جذب شده و فراهمی زیستی آن حدود ۶۰ تا ۶۵ درصد میباشد. غذا روی جذب دارو تأثیری ندارد. دارو بعد از حدود ۴ ساعت به اوج اثر خود میرسد.
پخش : به میزان ۹۵% به پروتئینهای پلاسما اتصال مییابد. از سد خون و مغز عبور میکند.
متابولیسم : دارو به میزان زیادی در کبد توسط CYP3A4 و به میزان کمتر توسط CYP1A2 و CYP2C19متابولیزه میشود. تمام متابولیتها غیرفعال هستند.
دفع : متابولیتها در ادرار و مدفوع دفع میشوند. متوسط نیمهعمر دارو بین ۹ تا ۱۳ ساعت است.
اشکال دارویی :
Capsule: 80,125mg