موارد و مقدار مصرف:
الف) تشدید COPD ناشی از عفونت باکتریایی حاد ناشی از هموفیلوس آنفلوانزا، موراکسلا کاتارالیس، استرپتوکوک پیوژنس، استرپتوکوک آگالاکتیه، درمان خط دوم فارنژیت یا تونسیلیت ناشی از استرپتوکوک پیوژنس.
بزرگسالان و نوجوانان بزرگتر از ۱۶ سال: ابتدا ۵۰۰ میلی گرم در روز اول دریافت کرده و سپس دوز ۲۵۰ میلی گرم از روز دوم تا پنجم ادامه یابد. دوز تجمعی کل ۱٫۵ گرم است، یا در موارد تشدید COPD به صورت ۵۰۰ میلی گرم روزانه برای ۳ روز مصرف شود.
ب) پنومونی اکتسابی از جامعه ناشی از کلامیدیا پنومونیه، هموفیلوس آنفلوانزا، مایکوپلاسما پنومونیه، استرپتوکوک پنومونیه در بالغین و کودکان؛ فرم وریدی میتواند برای عفونتهای فوق و همچنین موارد ناشی از لژیونلا پنوموفیلا، موراکسلا کاتارالیس و استافیلوکوک اورئوس در بالغین و نوجوانان استفاده شود.
بزرگسالان و نوجوانان بزرگتر از ۱۶ سال: ۵۰۰ میلی گرم تک دوز در روز اول و سپس به صورت ۲۵۰ میلی گرم روزانه از روز ۲ تا ۵ ادامه یابد. دوز کل ۱٫۵ گرم می باشد. در موارد درمان وریدی، ۵۰۰ میلی گرم روزانه برای دو روز و سپس به صورت ۵۰۰ میلی گرم خوراکی روزانه برای ۱۰-۷ روز ادامه یابد. تبدیل فرم وریدی به خوراکی باید بر مبنای پاسخ بالینی بیمار باشد.
کودکان بزرگتر از ۶ ماه: mg/kg 10 (ماکزیمم ۵۰۰ میلی گرم) تک دوز خوراکی روز اول و سپس به صورت mg/kg ۵ روزانه (ماکزیمم ۲۵۰ میلی‌گرم) از روز ۲ تا ۵ ادامه یابد.
پ) اورتریت یا سرویسیت غیرگونوکوکی ناشی از کلامیدیا تراکوماتیس
بزرگسالان و نوجوانان بزرگتر از ۱۶ سال: ۱ گرم خوراکی تک دوز مصرف شود.
ت) عفونتهای التهابی لگن ناشی از کلامیدیا تراکوماتیس، نایسریا گونورهآ یا مایکوپلاسما هومینیس در بیمارانی که درمان وریدی احتیاج دارند.
بزرگسالان: ۵۰۰ میلی گرم وریدی تک دوز برای ۱ تا ۲ روز و سپس ۲۵۰ میلی گرم روزانه برای ۱ تا ۲ روز و سپس ۲۵۰ میلی گرم روزانه برای ۷ روز دریافت میشود. تبدیل فرم وریدی به خوراکی بسته به پاسخ بالینی بیمار است.
ث) اوتیت مدیا
کودکان بزرگتر از ۶ ماه: mg/kg 30 خوراکی تک دوز یا mg/kg 10 خوراکی برای ۳ روز یا mg/kg 10 خوراکی روز اول و سپس mg/kg 5 روزانه از روز ۲ تا ۵ ادامه یابد.
ج) فارنژیت، تونسیلیت
کودکان بزرگتر از ۲ سال: mg/kg 12 خوراکی روزانه برای ۵ روز.
چ) پروفیلاکسی اندوکاردیت در بیماران با ریسک متوسط تا زیاد حساس به پنیسیلین
بزرگسالان: ۵۰۰ میلی گرم یک ساعت قبل از عمل استفاده میشود.
ح) افتالمیا کلامیدیایی نوزادان
نوزادان- mg/kg 20 خوراکی روزانه برای ۳ روز
خ) شانکروئید ناشی از هموفیلوس دوکرئی
بزرگسالان و نوجوانان: ۱ گرم خوراکی به صورت تک دوز
نوزادان و کودکان: mg/kg 20 (ماکزیمم ۱ گرم) خوراکی به صورت تک دوز
د) پیشگیری از مایکوباکتریوم آویوم کمپلکس در بیماران مبتلا به HIV پیشرفته
بزرگسالان و نوجوانان: ۱٫۲ گرم خوراکی هفتگی به تنهایی یا همراه با ریفابوتین.
کودکان: mg/kg 20 خوراکی (ماکزیمم ۱٫۲ گرم) هفتگی یا mg/kg 5 (ماکزیمم ۲۵۰ میلی گرم) خوراکی روزانه مصرف می شود.
کودکان بزرگتر از ۶ سال: ریفابوتین ۳۰۰ میلی گرم خوراکی روزانه نیز دریافت کنند.
ذ) درمان MAC منتشر در بیماران مبتلا به HIV پیشرفته
بزرگسالان: ۶۰۰ میلی گرم خوراکی روزانه به همراه اتامبوتول mg/kg 15 روزانه مصرف می شود.
ر) سینوزیت حاد باکتریایی خفیف تا متوسط ناشی از هموفیلوس آنفلوانزا، موراکسلا کاتارالیس یا استرپتوکوک پنومونیه، پنومونی اکتسابی از جامعه ناشی از کلامیدیا پنومونیه، هموفیلوس آنفلوانزا، مایکوپلاسما پنومونیه یا استرپتوکوک پنومونیه.
بزرگسالان: ۲ گرم خوراکی به صورت تک دوز ۱ ساعت قبل یا ۲ ساعت بعد از غذا استفاده می شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت به دارو یا سایر ماکرولیدها و یا دیگر ترکیبات فرمولاسیون.
موارد احتیاط: ماکرولیدها می توانند باعث افزایش فاصله QT و آریتمی های بطنی مانند torsade de pointes شوند. در بیماران با ریسک رپولاریزاسیون قلبی با احتیاط استفاده شوند.
مصرف طولانی مدت دارو باعث عفونتهای ثانویه قارچی یا باکتریایی از جمله اسهال ناشی از کلستریدیوم دیفیسیل می شود که حتی تا ۲ ماه بعد از قطع دارو نیز رخ داده است. آزیترومایسین باعث پنهان شدن یا تأخیر علائم سیفیلیس یا گونوره می شود.
در بیماران با سابقه بیماریهای کبدی (هپاتوسلولار یا کلستاتیک) با احتیاط استفاده شده و در صورت بیحالی، تهوع، استفراغ، دردهای شکمی و تب مصرف دارو قطع شود.
در بیماران با نارسایی شدید کلیوی (کلیرانس کراتینین کمتر از ml/min 10) با احتیاط استفاده شود.
ایمنی و اثربخشی دارو در کودکان زیر شش ماه مبتلا به اوتیت مدیا، سینوزیت حاد باکتریایی یا پنومونی اکتسابی از جامعه و همچنین کودکان کوچکتر از دو سال با فارنژیت / تونسیلیت اثبات نشده است.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سرگیجه، خستگی، سردرد، خواب آلودگی.
قلبی ـ عروقی: طپش قلب، درد قفسه سینه
دستگاه گوارش: دردهای شکمی، یرقان کلستاتیک، اسهال، سوء هاضمه، نفخ، ملنا، تهوع، کولیت سودوممبران، استفراغ
ادراری ـ تناسلی: کاندیدیاز، نفریت، واژینیت
پوست: بثورات جلدی، حساسیت به نور
سایر عوارض: آنژیو ادم
مسمومیت و درمان
اطلاعاتی در دسترس نیست. علامتی درمان شود.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با آنتی اسیدهای حاوی آلومینیوم یا منیزیم جذب دارو را به تأخیر میاندازد. با دو ساعت فاصله از هم مصرف شود.
مصرف همزمان با ارگوتامین ممکن است منجر به سمیت حاد شود.
مصرف همزمان با ارگوتامین ممکن است منجر به سمیت حاد شود.
باعث اختلال در متابولیسم داروهایی میشود که توسط سیستم سیتوکرومی P450 متابولیزه می شوند (مانند باربیتوراتها، کاربامازپین، سیکلوسپورین و فنیتوئین) و ریسک سمیت ناشی از این داروها را افزایش می دهد.
نلفیناویر باعث افزایش سطح خونی آزیترومایسین می شود. از نظر اختلال کبدی و شنوایی بیمار را پایش کنید.
ماکرولیدها باعث افزایش سطح پلاسمایی تئوفیلین می شوند.
دارو باعث کاهش کلیرانس تریازولام شده و ریسک سمیت را افزایش می‌دهد.
اثر دارو روی متابولیسم وارفارین مشخص نیست. PT و INR پایش شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد باکتریایی: دارو مشتق اریترومایسین بوده که به زیر واحد S 50 ریبوزوم باکتریایی متصل شده و سنتز پروتئین را مهار می کند. بسته به غلظت باکتریواستاتیک یا باکتریسید است. بر ضد باکتریهای گرم مثبت و گرم منفی هوازی و بیهوازی، بورلیا بورگدوفری، کلامیدیا تراکوماتیس، مایکوپلاسما پنومونیه و MAC مؤثر است.
فارماکوکینتیک:
جذب: به سرعت از دستگاه گوارش جذب شده، غذا سرعت و میزان جذب دارو را به تأخیر می اندازد.
پخش: به سرعت در تمام بدن پخش شده و به راحتی به درون سلولها نفوذ می کند؛ نفوذ خوبی به CNS ندارد. دارو در فیبروبلاست ها و فاگوسیتها تغلیظ شده و به غلظتی بالاتر از پلاسما می رسد. با تجویز دوز سرشار غلظت حداکثر و حداقل دارو بعد از ۴۸ ساعت پایدار می شود. بدون این دوز بعد از ۷-۵ روز به غلظت پایدار می رسد.
متابولیسم: متابولیسم قابل توجهی ندارد.
دفع: عمدتاً در صفرا و از طریق مدفوع دفع می شود. کمتر از ۱۰% دارو وارد ادرار می شود. نیمه عمر نهایی دارو ۶۸ ساعت است. برداشت و آزاد شدن دارو از بافت باعث این نیمه عمر طولانی است.
اشکال دارویی:
Tablet: 250, 500mg
Capsule: 250, 500mg
Powder, For Solution: 2g
Powder, For Suspension: 100 mg/5ml, 200 mg/5ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: ماکرولید آزالید
طبقه‌بندی درمانی: آنتیبیوتیک
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B
نام‌های تجاری: Zithromax
ملاحظات اختصاصی:
قبل از اولین دوز، کشت و آزمایشهای حساسیتی انجام شود. قبل از آماده شدن نتایج درمان شروع شود.
و یالهای ۵۰۰ میلی گرمی با ۸/۴ میلی لیتر آب استریل جهت تزریق رقیق شوند. تا حل شدن کامل دارو خوب تکان دهید (غلظت mg/ml 100 بدست می آید). محلول رقیق شده را با حداقل ۲۵۰ میلی‌لیتر نرمال سالین یا نیم نرمال، دکستروز ۵%، یا محلول رینگر مخلوط کنید تا غلظت mg/ml 2-1 بدست آید.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
موردی گزارش نشده است.
