موارد و مقدار مصرف :
درمان اولیه لوسمی غیرلنفوسیتیک حاد در ترکیب با سایر داروهای تأیید شده برای این بیماری.
بزرگسالان: برای اینداکشن (در شیمی‌درمانی ترکیبی)، مقدار mg/m2 12 روزانه در روزهای اول تا سوم انفوزیون وریدی، و mg/m2 100 سیتوزین آرابینوزید از روزهای اول تا هفتم به مدت هفت روز انفوزیون وریدی مداوم (طی ۲۴ ساعت) می‌شود. کامل ترین فرونشانی بیماری(remission) به دنبال دوره اولیه درمان (induction therapy) حاصل می‌شود. در صورت کامل نبودن پاسخ ضد لوسمیک، می‌توان دوره دوم درمان را آغاز کرد؛ به مدت دو روز میتوکسانترون و پنج روز سیتوزین با همان مقادیر مصرف روزانه تجویز می‌شود. در صورت بروز مسمومیت خطرناک غیرخونی، تا رفع این مسمومیت نباید دوره درمان شروع شود.
به‌صورت ترکیبی در درمان اولیه درد ناشی از سرطان پروستات پیشرفته و مقاوم وابسته به هورمون.
بزرگسالان: هر ۲۱ روز، مقدار mg/m2 14-12 طی ۳۰-۱۵ دقیقه انفوزیون وریدی می‌شود.
کاهش ناتوانی عصبی و فواصل عود مجدد در مولتیپل اسکلروزیس پیشرفته، مزمن و عود کننده.
بزرگسالان: هر سه ماه، مقدار mg/m2 12 طی ۱۵-۵ دقیقه انفوزیون وریدی می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط :
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به دارو.
موارد احتیاط: سابقه تماس با آنتراسیکلینها یا سایر داروهای کاردیوتوکسیک. مصرف این دارو در بارداری ممنوع می‌باشد مگر اینکه منافع استفاده از آن بر خطراتی که متوجه جنین است ارجح باشد.
ملاحظات اختصاصی :
۱- پیگیری دقیق و مکرر معیارهای آزمایشگاهی خونی و شیمیایی، از جمله آزمونهای علمکرد کبد، شمارش دوره‌ای تعداد سلولهای خونی با پیگیری دقیق وضعیت بیمار توصیه شده است.
۲- بی‌ضرری مصرف دارو در سایر روشهای مصرف جز تزریق وریدی ثابت نشده است. این دارو نباید از راه داخل نخاعی مصرف شود.
۳- میزان ejection fraction بطن چپ و علائم نارسایی قلبی پیش از شروع درمان بررسی شود.
۴- بیماران مبتلا به مولتیپل اسکلروزیس که دوز تجمعی دارو در آنها به mg/m2 ۱۰۰ می‌رسد، از نظر شواهد سمیت قلبی باید بررسی شوند. حداکثر دوز تجمعی دارو در این بیماران نباید از mg/m2 140بیشتر شود.
۵- زیادی اسیداوریک خون ممکن است در اثر تخریب سریع سلولهای تومور عارض شود. غلظت اسیداوریک سرم پیگیری شود. پیش از شروع درمان با داروهای ضد لوسمی، داروهای کاهنده اسیداوریک خون تجویز شود.
۶- افزایش گذرای AST و ALT 24-4 روز بعد از درمان با میتوکسانترون بروز کرده است.
۷- برای آماده کردن دارو، محلول را حداقل با ۵۰ میلی‌لیتر محلول کلرورسدیم ۹/۰ درصد یا دکستروز پنج درصد رقیق کرده و به آهستگی و طی بیش از سه دقیقه به داخل لوله در حال جریان محلول کلرورسدیم ۹/۰ درصد یا دکستروز پنج درصد تزریق می‌کنند. محلول انفوزیون استفاده نشده باید به‌طور مناسب از بین برود. برای انفوزیون نباید با هپارین مخلوط شود؛ ممکن است رسوب تشکیل شود. در مورد سازگاری دارو اطلاعات دقیقی موجود نیست.
۸- برای انفوزیون وریدی در مدت ۱۵ تا ۳۰ دقیقه محلول را رقیق کنید.
۹- در صورت نشت دارو از رگ به خارج، تزریق دارو قطع و از یک ورید دیگر شروع شود. این دارو تاول‌زا نیست و واکنش‌های موضعی شدید با آن بسیار کم است.
۱۰- ۲۴ ساعت بعد از مصرف دارو ممکن است ادرار به رنگ آبی متمایل به سبز درآید.
۱۱- صلبیه ممکن است آبی‌رنگ شود. این علامت می‌تواند ناشی از ساپرس شدن مغز استخوان باشد.
۱۲- بعد از نفوذ به ظرف محتوی دارو، میتوکسانترون رقیق نشده حداکثر ۷ روز در دمای اتاق یا ۱۴ روز در یخچال نگه‌داری شود.
نکات قابل توصیه به بیمار :
۱- پس از ۲۴ ساعت از شروع درمان، ادرار ممکن است به رنگ آبی مایل به سبز و اسکلرا آبی رنگ شود.
۲- ریزش مو ممکن است اتفاق بیفتد.
۳- علائم و نشانه‌های سرکوب فعالیت مغز استخوان (تب، گلودرد، کبودشدن آسان، یا خونریزی شدید) را فوراً به پزشک اطلاع دهید.
۴- از حاملگی طی مصرف این دارو خودداری کنید. در صورت احتمال حاملگی به پزشک اطلاع دهید.
۵- برای به حداقل رساندن نفروپاتی ناشی از اسیداوریک مایعات زیاد مصرف کنید.
مصرف در کودکان: بی‌ضروری و اثربخشی دارو ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: ترشح میتوکسانترون در شیر مادر مشخص نیست. به دلیل احتمال واکنش‌های جانبی وخیم در نوزادان، باید شیردهی قبل از مصرف دارو قطع شود.
عوارض جانبی :
اعصاب مرکزی: حملات تشنجی، تب، سردرد.
قلبی ـ عروقی: CHF، آریتمی، تاکیکاردی.
چشم، گوش، حلق و بینی: التهاب ملتحمه چشم، سینوزیت، temporary blue color to sclera
دستگاه گوارش: خونریزی، درد شکمی، اسهال، تهوع، موکوزیت، استفراغ، التهاب مخاط دهان.
ادراری ـ تناسلی: نارسایی کلیوی، آمنوره، اختلال قاعدگی، عفونت ادراری.
خون: سرکوب فعالیت مغز استخوان.
کبد: یرقان.
تنفسی:تنگی نفس، سرفه، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی.
پوست: پتشی، آلوپسی، اکیموز.
سایر عوارض: سپسیس، عفونتهای قارچی.
مکانیسم اثر :
اثر آنتی نئوپلاستیک: مکانیسم اثر میتوکسانترون کاملاً مشخص نشده است. یک داروی واکنش‌دهنده در مقابل DNA است که اثر سلول‌کش بر سلولهای پرولیفراتیو و غیر پرولیفراتیو دارد که مطرح کننده فقدان اختصاصی بودن برای چرخه سلولی است. این دارو همچنین با RNA تداخل کرده و آنزیم توپوایزومراز II را مهار می‌کند.
فارماکوکینتیک :
جذب: فقط انفوزیون وریدی می‌شود.
پخش: ۷۸ درصد به پروتئین پلاسما پیوند می‌یابد و عمدتا در بافت تیروئید، کبد، قلب و گلبولهای قرمز تجمع می‌یابد.
متابولیسم: توسط کبد متابولیزه می‌شود.
دفع: دفع از طریق سیستمهای کلیوی و کبدی ـ صفراوی انجام می‌شود؛ ۱۱-۶ درصد طی پنج روز از راه ادرار؛ ۶۵ درصد به صورت تغییر نیافته و ۳۵ درصد به صورت دو متابولیت غیرفعال و ۲۵ درصد از راه مدفوع در مدت ۵ روز دفع می‌شود.
اشکال دارویی :
Injection: 2 mg/ml, 10ml
اطلاعات دیگر :
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آنتی‌بیوتیک، آنتی‌نئوپلاستیک.
طبقه‌بندی درمانی: ضد نئوپلاسم.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده D
نام‌های تجاری: Ebexantron
اثر بر آزمایشهای تشخیصی :
ممکن است سطح AST، ALT، بیلی روبین و اسید اوریک را افزایش دهد.
مسمومیت و درمان :
تظاهرات بالینی: لکوپنی شدید همراه با عفونت.
درمان: معیارهای خونی پیگیری و درمان به صورت علامتی انجام شود. درمان ضد میکروبی ممکن است ضروری باشد.
