پیرازینامید یکی از داروهای مهم ضد سل است که بهصورت درمان کمکی و همزمان با سایر داروهای ضد سل بهکار میرود و نقش مهمی در افزایش اثربخشی درمان و جلوگیری از بروز مقاومت دارویی دارد. در ادامه، اطلاعات جامع مربوط به موارد مصرف، مقدار و نحوه مصرف، مکانیسم اثر، فارماکوکینتیک، عوارض جانبی و نکات مراقبتی این دارو ارائه شده است.
موارد و مقدار مصرف پیرازینامید
درمان کمکی در سل (زمانی که داروهای رده اول و دوم ضد سل را نتوان استفاده کرد یا مصرف آنها مؤثر نبوده است).
بزرگسالان:
mg/kg ۳۰_۱۵۲ خوراکی روزانه در یک دوز یا دوزهای منقسم مصرف میشود. حداکثر روزانه ۲ گرم و در صورت تجویز دو بار در هفته mg/kg ۵۰_۷۵ (بر حسب LBW) میباشد. در بیماران با نارسایی کلیوی دوزهای کمتری از دارو استفاده شود.
موارد منع مصرف و احتیاط
موارد منع مصرف
- حساسیت مفرط شناخته شده نسبت به دارو
- بیماری شدید کبدی
- نقرس حاد
موارد احتیاط
سمیت کبدی وابسته به دوز به صورت افزایش ترانس آمینازها تا یرقان، هپاتیت و آتروفی کبد با این دارو رخ میدهد. به همین دلیل در سابقه بیماریهای کبدی یا الکلیسم با احتیاط استفاده شود. دارو باعث مهار دفع اسید اوریک میشود لذا در بیماران با نقرس مزمن با احتیاط به کار رود. در دیابت، پورفیری و نارسایی کلیوی با احتیاط استفاده شود.
در بیماریهایی که سایر داروهای هپاتوتوکسیک بخصوص ریفامپین را دریافت میکنند نیز با احتیاط به کار رود.
اثر پیرازینامید بر آزمایشهای تشخیصی
پیرازینامید ممکن است با آزمونهای سنجش کتون ادرار تداخل کند. اثرات سیستمیک دارو ممکن است به طور موقت غلظت 17-کتواستروئید را کاهش دهد؛ این دارو ممکن است غلظت ید پیوندیافته به پروتئین، اسیداوریک و نتایج آزمونهای آنزیمی کبد را افزایش دهد.
مکانیسم اثر پیرازینامید
اثر ضد باکتری:
مکانیسم اثر این دارو مشخص نیست. پیرازینامید ممکن است باکتریکش یا متوقفکننده رشد باکتری باشد که این امر به حساسیت ارگانیسم و غلظت دارو در محل عفونت بستگی دارد. پیرازینامید فقط بر میکوباکتریوم توبرکولوزیس مؤثر است.
پیرازینامید به عنوان یک داروی کمکی در درمان سل شناخته شده است. برای جلوگیری از ایجاد مقاومت میکوباکتریوم توبرکولوزیس نسبت به پیرازینامید یا به تأخیر انداختن این مقاومت، همراه با سایر داروهای ضد سل به کار میرود.
فارماکوکینتیک پیرازینامید
جذب
از دستگاه گوارش به خوبی جذب میشود. اوج غلظت سرمی دارو طی دو ساعت بعد از یک نوبت مصرف حاصل میگردد.
پخش
به طور گسترده در بافتها و مایعات بدن، از جمله ریه، کبد و مایع مغزی-نخاعی (CSF) انتشار مییابد. حدود ۵۰ درصد دارو به پروتئین پیوند مییابد. عبور این دارو از جفت مشخص نیست.
متابولیسم
در کبد هیدرولیز میشود؛ تا حدی از هیدرولیز دارو در معده انجام میگیرد.
دفع
تقریباً به طور کامل با فیلتراسیون گلومرولی از طریق ادرار دفع میشود. ترشح این دارو در شیر مشخص نیست. نیمه عمر دفع دارو در بزرگسالان ۱۰_۹ ساعت است. نیمه عمر دارو در نارسایی کبد و کلیه طولانی میشود.
اشکال دارویی
Tablet: ۵۰۰mg
اطلاعات دارویی تکمیلی
طبقهبندی فارماکولوژیک: پیرازین صناعی مشابه نیکوتینامید
طبقهبندی درمانی: ضد سل
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی مصرف پیرازینامید
- عملکرد کبد، بخصوص غلظت آنزیمی و بیلیروبین، عملکرد کلیه، بخصوص غلظت سرمی اسیداوریک، قبل از درمان و سپس هر ۴_۲ هفته پیگیری شود.
- در بیماران مبتلا به دیابت، مصرف این دارو ممکن است از تثبیت غلظت سرمی گلوکز جلوگیری کند.
- پیرازینامید به طور شایعی غلظت سرمی اسید اوریک را افزایش میدهد.
- بیماران مبتلا به HIV نیاز به دورههای درمان طولانیتر دارند.
- دارو به میزان زیاد توسط دیالیز برداشت میشود، لذا بعد از دیالیز تجویز شود.
نکات قابل توصیه به بیمار
- دارو را طبق دستور مصرف کنید. درمان طولانی مدت است.
- در صورت بروز علائم حساسیت مفرط یا نقرس، به پزشک اطلاع دهید.
- دارو را منظم و سر وقت مصرف کنید.
- مصرف مایعات زیاد (حدود دو لیتر در روز) توصیه میشود.
مصرف پیرازینامید در گروههای خاص
سالمندان
در بیماران سالخورده به علت کاهش دفع پیرازینامید ناشی از کاهش عملکرد کلیه، این دارو با احتیاط تجویز شود.
کودکان
مصرف این دارو در کودکان توصیه نمیشود.
شیردهی
بیضرری مصرف دارو در دوران شیردهی ثابت نشده است. شیردهی در دوران مصرف این دارو توصیه نمیشود.
عوارض جانبی پیرازینامید
اعصاب مرکزی: تب، بیحالی
پوست: بثورات ماکولوپاپولار، حساسیت به نور، کهیر، خارش
گوارشی: بیاشتهایی، تهوع، استفراغ
ادراری-تناسلی: سوزش ادرار، نفریت بینابینی
خون: کمخونی سیدروبلاستیک، ترومبوسیتوپنی
کبد: هپاتیت، یرقان
متابولیک: افزایش اسید اوریک، اختلال در کنترل دیابت
سایر: کسالت، تب، درد مفصلی، پورفیری
توجه: در صورت بروز واکنشهای حساسیت مفرط یا آسیب کبدی، مصرف دارو باید قطع شود.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی:
هیچ گونه اطلاع خاصی در دسترس نیست.
درمان:
شامل اقدامات حمایتی است. در صورت بلع اخیر دارو (چهار ساعت یا کمتر)، تخلیه محتویات معده و تجویز ذغال فعال توصیه میشود.
