لوکوورین (Leucovorin) که با نام علمی کلسیم فولینات (Calcium Folinate) نیز شناخته میشود، شکل فعال و احیاشده اسید فولیک است که نقش مهمی در کاهش سمیت داروهای شیمیدرمانی، بهویژه متوترکسات (Methotrexate)، دارد. این دارو به عنوان «عامل نجاتبخش» در درمانهای مبتنی بر آنتاگونیستهای فولات استفاده میشود و با محافظت از سلولهای سالم، از بروز عوارض شدید خونی و گوارشی جلوگیری میکند.
بسیاری از بیماران و همراهان آنها این سؤال را مطرح میکنند که لوکوورین برای چیست؟ دوز مصرف آن چقدر است؟ آیا عوارض دارد؟ و چه تفاوتی با اسید فولیک معمولی دارد؟ در این مقاله بهصورت علمی و دقیق، به بررسی کاربردها، دوز مصرف، مکانیسم اثر، موارد منع مصرف، تداخلات دارویی و نقش لوکوورین در درمان سرطان و مسمومیت دارویی میپردازیم.
کلسیم فولینات برای چیست؟
کلسیم فولینات اغلب برای کاهش سمیت و خنثی کردن اثر آنتاگونیستهای فولات، مانند متوترکسات، استفاده میشود.
دوزهای مصرف لوکوورین برای درمان مسمومیت ناشی از آنتاگونیستهای فولیک اسید
جدول موارد و مقدار مصرف
| مورد مصرف | گروه سنی | مقدار و روش مصرف | |
|---|---|---|---|
| الف) درمان مصرف بیش از حد آنتاگونیستهای فولیک اسید (متوترکسات، تریمتوپریم یا پیریمتامین). | بزرگسالان و کودکان | مقدار معادل وزن آنتاگونیست، وریدی یا عضلانی تجویز میشود. در موارد مصرف بیش از متوترکسات تا ۷۵ میلی گرم انفوزیون وریدی برای ۱۲ ساعت و سپس ۱۲ میلی گرم هر ۶ ساعت تا ۴ دوز تجویز میشود. برای پیشگیری از عوارض جانبی متوترکسات در دوزهای معمول ۱۲-۶ میلی گرم عضلانی هر ۶ ساعت برای ۴ دوز تجویز میشود. | |
| ب) جلوگیری از مسمومیت ناشی از مصرف بیش از حد متوترکسات در درمان سرطان. | بزرگسالان و کودکان | mg/m2 ۱۰ خوراکی، عضلانی یا وریدی هر ۶ ساعت تا رسیدن سطح خونی متوترکسات به کمتر از mol/ml ۰۵/۰ مصرف میشود. | |
| پ) دفع اثرات سمّی متوترکسات مصرف شده در درمان پسوریازیس شدید. | بزرگسالان و کودکان | مقدار ۸ – ۴ میلی گرم دو ساعت بعد از مصرف متوترکسات تزریق عضلانی میشود. | |
| ت) درمان مسمومیت خونی ناشی از درمان با پیریمتامین. | بزرگسالان و کودکان | دوز کاملاً وابسته به بیمار بوده و بسته به مقدار آنتاگونیست فولیک اسید و وضعیت بالینی بیمار تجویز میشود. | |
| ث) جلوگیری از سمیت ناشی از Trimetrexate زمانی که برای درمان پنوموسیستیس کارینی تجویز میشود. | بزرگسالان | mg/m2 ۲۰ خوراکی یا وریدی در عرض ۵ الی ۱۰ دقیقه هر ۶ ساعت (دوز کلی روزانه mg/m2 ۸۰). در صورت مصرف خوراکی دوز را مطابق قرصهای ۲۵ میلی گرمی تجویز کنید. تا حداقل ۷۲ ساعت بعد از آخرین دوز متوترکسات دارو را ادامه دهید. بر مبنای پاسخ هماتولوژیک بیمار دوز را تنظیم کنید. | |
| ج) سرطان کولورکتال پیشرفته. | بزرگسالان | mg/m2 ۲۰۰ تزریق آهسته وریدی طی ۳ دقیقه به همراه mg/m2 ۳۷ فلورو اوراسیل روزانه برای ۵ روز یا mg/m2 ۲۰ تزریق آهسته وریدی طی ۳ دقیقه به همراه mg/m2 ۴۲۵، فلورواوراسیل برای ۵ روز. کورس را میتوان هر ۴ هفته برای دو دوره یا هر ۵-۴ هفته تا زمانی که بیمار از اثرات سمی کورس قبلی بهبود یابد تکرار کرد. دوز فلورواوراسیل را بر مبنای بیمار (فردی) تنظیم کنید. | |
| چ) درمان کم خونی های مگالوبلاستیک ناشی از کمبود فولات. | بزرگسالان و کودکان | تا مقدار mg/day ۱ تزریق عضلانی میشود. طول مدت درمان به پاسخ خونی بیمار بستگی دارد. |
موارد منع مصرف و احتیاط در مصرف لوکوورین
عوارض جانبی و تداخلات دارویی لوکوورین:
مکانیسم اثر و نحوه عملکرد لوکوورین:
فارماکوکینتیک لوکوورین: جذب، پخش، متابولیسم و دفع
اشکال دارویی لوکوورین و دوزهای مختلف
| فرم دارویی | مقدار (قدرت دارو) | غلظت | حجم ویال | توضیحات |
|---|---|---|---|---|
| قرص | ۵ میلیگرم | — | — | رایجترین فرم خوراکی |
| قرص | ۱۰ میلیگرم | — | — | موجود در بسیاری از کشورها |
| قرص | ۱۵ میلیگرم | — | — | موجود در برخی بازارها |
| قرص | ۲۵ میلیگرم | — | — | کمتر رایج |
| محلول تزریقی آماده مصرف | ۵۰ میلیگرم | ۱۰ mg/mL | ۵ میلیلیتر | ویال بیمارستانی استاندارد |
| محلول تزریقی آماده مصرف | ۱۰۰ میلیگرم | ۱۰ mg/mL | ۱۰ میلیلیتر | پرکاربرد |
| محلول تزریقی آماده مصرف | ۲۰۰ میلیگرم | ۱۰ mg/mL | ۲۰ میلیلیتر | مصرف بیمارستانی |
| پودر تزریقی (لیوفیلیزه) | ۵۰ میلیگرم | پس از حلسازی | ویال | رایج |
| پودر تزریقی (لیوفیلیزه) | ۱۰۰ میلیگرم | پس از حلسازی | ویال | رایج |
| پودر تزریقی (لیوفیلیزه) | ۲۰۰ میلیگرم | پس از حلسازی | ویال | رایج |
لوکوورین (کلسیم فولینات) یک مشتق فعال اسید فولیک است که بهعنوان عامل «نجاتدهنده» در درمانهای مبتنی بر آنتاگونیستهای فولات مانند متوترکسات کاربرد دارد. این دارو با تأمین فرم احیاشده فولات، از آسیب به سلولهای سالم جلوگیری کرده و خطر بروز عوارض خونی، گوارشی و مخاطی را کاهش میدهد. در عین حال، زمانبندی و دوز صحیح آن اهمیت حیاتی دارد، زیرا مصرف نادرست میتواند اثربخشی درمانهای ضدسرطان را تحت تأثیر قرار دهد.
لوکوورین علاوه بر نقش محافظتی در شیمیدرمانی، در درمان برخی کمخونیهای مگالوبلاستیک ناشی از کمبود فولات نیز کاربرد دارد. با این حال، در کمخونی ناشی از کمبود ویتامین B12 نباید بهتنهایی استفاده شود، زیرا ممکن است علائم خونی را بهبود دهد اما آسیبهای عصبی را پنهان کند.
به دلیل وجود تداخلات دارویی مهم (مانند افزایش سمیت فلورواوراسیل یا کاهش سطح سرمی برخی داروهای ضدتشنج)، تجویز لوکوورین باید تحت نظارت دقیق پزشک انجام شود. در مجموع، استفاده صحیح و مبتنی بر پایش آزمایشگاهی از این دارو میتواند ایمنی درمان را افزایش داده و اثربخشی آن را بهبود بخشد.