موارد و مقدار مصرف:
توجه: مقدار مصرف بوپیواکائین بر اساس روش بی حس کردن، عمق بی حسی و پاسخ بیمار تنظیم می‌شود و در بیماران جوان، سالخورده یا ضعیف و در بیماران مبتلا به بیماریهای کبدی یا قلبی باید کاهش یابد. کمترین مقدار برای بیشترین اثر مصرف شود.
الف) بی حسی دماسبی، برای انسداد حرکتی متوسط.
مقدار ۷۵-۳۷٫۵ میلی‌گرم (۳۰-۱۵ میلی‌لیتر) از محلول ۰٫۲۵ درصد مصرف و در صورت نیاز، هر سه ساعت یک بار تکرار می‌شود.
ب) بی حسی دماسبی برای انسداد حرکتی متوسط تا کامل.
مقدار ۱۵۰-۷۵ میلی گرم (۳۰-۱۵ میلی‌لیتر) از محلول ۰٫۵ درصد مصرف و در صورت نیاز هر سه ساعت تکرار می‌شود.
پ) بی حسی خارج سخت‌شامه‌ای، برای انسداد حرکتی جزئی تا متوسط.
مقدار ۵۰-۲۵ میلی گرم (۲۰-۱۰ میلی‌لیتر) از محلول ۰٫۲۵ درصد مصرف، و در صورت نیاز هر سه ساعت تکرار می‌شود.
ت) بی حسی خارج سخت شامه‌ای، برای انسداد حرکتی متوسط تا کامل.
مقدار ۱۰۰-۵۰ میلی گرم (۲۰-۱۰ میلی لیتر) از محلول ۰٫۵ درصد مصرف می‌شود و در صورت نیاز هر سه ساعت تکرار می‌شود.
ث) برای انفیلتراسیون موضعی.
مقدار ۱۷۵ میلی گرم (۷۰ میلی لیتر) از محلول ۰٫۲۵ درصد به صورت مقدار واحد مصرف می شود.
ج) انسداد اعصاب محیطی، برای انسداد حرکتی متوسط تا کامل.
مقدار ۱۷۵-۱۲٫۵ میلی گرم (۷۰-۵ میلی لیتر) از محلول ۰٫۲۵ درصد و یا ۱۷۵-۲۵ میلی گرم (۳۷٫۵-۵ میلی لیتر) از محلول ۰٫۵ درصد مصرف، و در صورت نیاز، هر سه ساعت تکرار می‌شود.
چ) انسداد سمپاتیک.
مقدار ۱۲۵-۵۰ میلی گرم (۵۰-۲۰ میلی لیتر) از محلول ۰٫۲۵ درصد مصرف و در صورت نیاز هر سه ساعت تکرار می‌شود.
توجه : حداکثر مقدار مصرف در بزرگسالان ۱۷۵ میلی گرم به صورت مقدار واحد یا mg/day 400 است. در کودکان کوچکتر از ۱۲ سال، مقدار مصرف تعیین نشده است.
مکانیسم اثر:
بی حس‌کننده‌های موضعی با مهار هدایت تکانه‌های عصبی سبب کاهش نفوذپذیری غشای سلولهای عصبی به یون سدیم می‌شوند و در نتیجه، سرعت دپولاریزاسیون غشای سلول عصبی را کاهش می‌دهند. این عمل موجب بالا رفتن آستانه تحریکات الکتریکی می‌شود و از انتشار پتانسیل عمل جلوگیری می‌کند.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروهای مضعف CNS و سولفات منیزیم تزریقی ممکن است موجب تضعیف اضافی CNS شود.
مصرف همزمان با داروهای گندزدای حاوی فلزات سنگین ممکن است موجب آزاد شدن یون فلزات سنگین شده و در نتیجه سبب تحریک شدید موضعی، تورم و ادم شود.
در صورت مصرف همزمان با داروهای مهارکننده مونوآمین اکسیداز (MAO)، ممکن است خطر بروز کمی فشار خون افزایش یابد. ده روز قبل از عمل جراحی، قطع مصرف داروهای مهارکننده MAO توصیه می‌شود.
مصرف همزمان با داروهای مسدود کننده عصبی – عضلانی ممکن است اثر این داروها را تشدید کرده و یا طول اثر آنها را افزایش دهد.
مصرف بوپیواکائین در انسداد خارج سخت‌شامه‌ای کمری ممکن است تغییرات تنفسی ناشی از داروهای ضد درد مخدر شبه تریاک را، در صورت مصرف همزمان، تشدید کند.
مصرف بوپیواکائین در ایجاد سطوح بالای بی حسی نخاعی یا زیر سخت شامه‌ای تا اندازه‌ای که باعث انسداد سمپاتیک شود، ممکن است خطر بروز افت فشار خون و یا برادیکاردی را در صورت مصرف همزمان با گوانیتدین، تری‌متافان یا سایر آنتاگونیستهای سمپاتیک افزایش دهد.
عوارض جانبی:
توجه: عوارض سیستمیک، CNS و قلبی – عروقی معمولاً ناشی از مصرف مقادیر زیاد و جذب سریع دارو با تزریق داخل وریدی است.
اعصاب مرکزی: عصبانیت، سرگیجه، تاری دید، لرزش، خواب آلودگی، تشنج، بیهوش شدن، ایست تنفسی.
قلبی – عروقی: ضعف میوکارد، کمی فشارخون، زیادی فشارخون، برادیکاردی، ایست قلبی.
آلرژیک: بثورات جلدی، کهیر، ادم و سایر تظاهرات حساسیتی، واکنشهای ناسازگاری و شبه آنافیلاکتیک (به ندرت).
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی:
مسمومیت حاد: سرگیجه، کاهش فشارخون، لرزش، تشنج، اغما، تنفس ضعیف و نامنظم، عوارض قلبی – عروقی، ایست قلبی، اسپاسم نایژه‌ها، سیانوز ناشی از متهموگلوبینمی.
مسمومیت مزمن: خارش، قرمز شدن پوست، خراشیدگی، ساییدگی پوست، ادم، تاول (به هنگام مصرف مداوم این دارو در پوست یا مخاط).
درمان: در صورت مسمومیت حاد، یک داروی تهوع‌آور و سپس ذغال فعال تجویز می‌شود. در صورت مسمومیت ناشی از تزریق، با بستن تورنیکه یا قرار دادن کیسه آب سرد بر روی محل تزریق، از جذب آن جلوگیری می‌شود. باز نگه داشتن راههای تنفسی و دادن تنفس مصنوعی با اکسیژن، کنترل تشنج با تزریق وریدی mg/kg 0.1 دیازپام یا تزریق وریدی آهسته مقدار ۵۰-۱۰ میلی‌گرم سوکسینیلکولینکلراید و درمان متهموگلوبینمی با تزریق وریدی mg/kg 0.1 متیلنبلو ۱% به مدت ۱۰ دقیقه در صورت لزوم، از اقداماتی است که می‌توان انجام داد. درمانهای عمومی عبارتند از درمان کمی اکسیژن خون، عدم تزریق مواد محرک و درمان کمی فشار خون. درمان واکنشهای ناشی از حساسیت مفرط شامل قطع مصرف دارو و درمان درماتیت است.
فارماکوکینتیک:
جذب: بوپیواکائین یک بی حس‌کننده طولانی اثر است. زمان شروع بی حسی با مصرف محلول ۰٫۲۵ یا ۰٫۵ درصد در انسداد خارج سخت‌شامه‌ای، از جمله قسمت انتهایی، انسداد عصب سمپاتیک یا محیطی طی ۱۷-۴ دقیقه و طول مدت اثر دارو ۷-۳ ساعت است. اپی‌نفرین ممکن است مدت اثر بوپیواکائین را طولانی‌تر سازد.
پخش: حدود ۹۶-۸۲ درصد به پروتئینهای پلاسما پیوند می‌یابد (بیش از سایر بی حس‌کننده‌های موضعی). عبور این دارو از جفت کمتر از سایر بی حس‌کننده‌های موضعی است.
متابولیسم: متابولیسم این دارو در کبد انجام می‌شود.
دفع: به صورت داروی تغییر نیافته و مقدار کمی به صورت متابولیت از راه ادرار دفع می‌شود. نیمه عمر دفع این دارو ۵٫۵-۱٫۵ ساعت در بزرگسالان و حدود ۸ ساعت در نوزادان است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: بلوک کامل قلبی، خونریزی شدید، کمی شدید فشارخون و شوک، وجود عفونت در موضعی که برای تزریق کمری در نظر گرفته شده است، سپتی‌سمی.
موارد احتیاط فراوان: اختلال کار قلبی – عروقی، بخصوص بلوک قلبی یا شوک، حساسیت مفرط به دارو؛ التهاب و یا عفونت در محل تزریق (اثر بوپیواکائین بر اثر تغییر pH در محل تزریق ممکن است کاهش یافته یا از بین برود)، بیماریهای قلبی، CNS و یا اختلال در انعقاد خون (به هنگام مصرف این دارو برای بی حسی زیر عنکبوتیه‌ای).
موارد احتیاط : اختلال کار کبد، سابقه هیپرترمی بدخیم و یا زمینه ابتلای به آن، کمبود کولین استراز پلاسما، نارسایی کلیوی، مصرف دارو در اطراف گردن رحم، در صورت نارس بودن جنین، تأخیر در تولد نوزاد، توکسمی بارداری و نارسایی رحمی- جفتی، سابقه بیماری نورولوژیک (مصرف دارو برای بی حسی اطراف سخت‌شامه [خارج سخت‌شامه‌ای]، سپتی‌سمی، و تغییر شکل ستون مهره‌های کمری و دماسبی)، مصرف دارو در بی حسی زیر عنکبوتیه‌ای برای موارد سابقه سردرد، بخصوص میگرن، خونریزی داخل مایع نخاعی، زیادی فشارخون، کمی فشار خون، پارستزی مقاوم، سایکوز یا هیستری یا عدم همکاری بیمار با پزشک، تغییر شکل ستون مهره ها یا حالتی که با تجویز این دارو تداخل داشته باشد، درد مزمن کمر، در بیماران جوان، سالخورده و ضعیف (آنها نسبت به مسمومیت سیستمیک دارو حساسیت بیشتری دارند).
اشکال دارویی:
Injection: 0.25%, 10ml, ۰٫۲۵%, ۲۰ml, ۰٫۵%, ۱۰ml, ۰٫۵%, ۲۰ml,
Injection: 0.5%, 4ml (Spinal (Bupivacaine HCl 5 mg + Glucose ۸۰ mg) /ml)
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مشتقات آمیدی.
طبقه‌بندی درمانی: بی حس کننده موضعی (از گروه آمیدها).
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نام‌های تجاری: Bupivacaine Mylan, Marcaine Spinal 0.5% heavy
ملاحظات اختصاصی:
۱- انجام آزمونها و اقدامات زیر در پیگیری وضعیت بیمار اهیمت زیادی دارد:
بررسی وضعیت قلبی – عروقی و تنفسی و هوشیاری بیمار بعد از هر بار تزریق دارو برای تعیین خطر مسمومیت CNS یا دستگاه قلبی – عروقی، اندازه‌گیری ضربان قلب جنین هنگام مصرف دارو در اطراف گردن رحم برای تشخیص برادیکاردی در جنین.
۲- تزریق بوپیواکائین باید آهسته صورت گیرد و برای اطمینان از عدم ورود دارو به داخل عروق، عمل آسپیره کردن باید قبل از تزریق و طی آن انجام شود. این عمل در صورت مصرف دارو از طریق کاتتر نیز باید انجام شود.
۳- تزریق این دارو در طی انقباضات قوی رحم و یا هنگام زایمان، ممکن است موجب بی حسی با عمق زیاد شود.
۴- برای انسداد اطراف سخت‌شامه‌ای، ابتدا مقدار ۵-۲ میلی‌لیتر از دارو را به‌عنوان آزمون تزریق کرده و وضعیت بیمار پیگیری شود. در صورت امکان بهتر است یک فرآورده حاوی تنگ کننده عروق استفاده شود تا در صورت وارد شدن فرآورده به داخل عروق، تغییرات سیستم گردش خون قابل مشاهده باشد.
۵- تجهیزات لازم برای احیای بیمار، اکسیژن و سایر داروها به هنگام مصرف این دارو در دسترس باشند.
مصرف در کودکان: مصرف این دارو در کودکان کوچکتر از ۱۲ سال و همچنین مصرف آن برای بی حسی نخاعی در نوجوانان کوچکتر از ۱۸ سال ممنوع است.
مصرف در شیردهی: ترشح این دارو در شیر مشخص نیست و در صورت لزوم مصرف، منافع این دارو در مقابل مضرات آن سنجیده شود.
