موارد و مقدار مصرف :
الف ) فقدان قاعدگی و ترشح زیاد شیر همراه با زیادی پرولاکتین خون، عقیمی زنان.
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار mg/day 5/2-25/1 مصرف می شود. سپس، هر ۷-۳ روز مقدار ۵/۲ میلی گرم بر مقدار مصرف روزانه افزوده می‌شود تا اثرات درمانی مورد نظر حاصل گردد. مقدار نگهدارنده این دارو معمولاً mg/day ۵/۷-۵ (از mg/day 15-5/2) می‌باشد. این دارو تا mg/day 40 قابل استفاده است.
ب) پیشگیری از ترشح شیر بعد از زایمان.
بزرگسالان: مقدار ۵/۲ میلی گرم ۴-۲ بار در روز همراه با غذا، به مدت ۱۴ روز مصرف می‌شود. در صورت لزوم، درمان را می‌توان تا ۲۱ روز ادامه داد.
پ) آکرومگالی.
بزرگسالان: ابتدا مقدار ۵/۲-۲۵/۱ میلی گرم به مدت سه روز مصرف می‌شود. می‌توان هر ۷-۳ روز، ۵/۲-۲۵/۱ میلی گرم بر مقدار مصرف روزانه افزود تا اثرات درمانی مورد نظر حاصل شود. محدوده دوز درمانی mg/day 30-20 در بیشتر بیماران می‌باشد. حداکثر دوز mg/day 100 است و دوزهای mg/day 60-20 به‌صورت منقسم داده می‌شود.
ت) بیماری پارکینسون.
بزرگسالان: ابتدا مقدار ۲۵/۱ میلی گرم دو بار در روز، همراه با غذا مصرف می‌شود. سپس هر ۲۸-۱۴ روز، می‌توان مقدار مصرف دارو را افزایش داد تا به mg/day 100 برسد یا تا زمانی که حداکثر پاسخ درمانی دارو به دست آید. بی‌ضرری مصرف بیش از mg/day 100 ثابت نشده است.
ث) سندم پیش از قاعدگی.
بزرگسالان – mg 5/7-5/2 خوراکی ۲ بار در روز از روز ۱۰ سیکل تا شروع قاعدگی.
ج) سندرم کوشینگ.
بزرگسالان- mg 5/2-25/1 خوراکی ۴-۲ بار در روز.
چ) آ نسفالوپاتی کبدی.
بزرگسالان: mg/day 25/1 خوراکی، سپس هر ۳ روز mg 25/1 به آن اضافه شود تا به mg/day 15 برسد.
ح) سندرم نورولپتیک بدخیم ناشی از مصرف داروهای آنتیسایکوتیک.
بزرگسالان: mg 5-5/2 خوراکی ۶-۲ بار در روز.
مکانیسم اثر :
مهارکننده پرولاکتین: این دارو از طریق مهار مستقیم آزاد شدن پرولاکتین از بخش قدامی هیپوفیز ، باعث کاهش غلظت آن در سرم می‌شود. همچنین، این دارو با تحریک گیرنده‌های دوپامین پس‌سیناپسی در هیپوتالاموس، باعث آزاد شدن فاکتور مهارکننده پرولاکتین از طریق یک مسیر پیچیده کاتکول‌آمین می‌شود. برموکریپتین موجب کاهش غلظت زیاد پرولاکتین سرم و بازسازی عملکرد تخمدان و عمل تخمک‌گذاری در زنان مبتلا به فقدان قاعدگی می‌شود و همچنین، ترشح شیر را در دوران بعد از زایمان و زمانهایی بجز آن، در زنانی که غلظت کافی گونادوتروپین دارند و عملکرد تخمدانهای آنها طبیعی است، متوقف می‌سازد. زمان متوسط برای درمان فقدان قاعدگی ۸-۶ هفته است، ولی ممکن است تا ۲۴ هفته طول بکشد.
با مصرف برموکریپتین به مدت ۲۱-۱۴ روز بعد از زایمان، این دارو با مهار ترشح پرولاکتین، از ترشح فیزیولوژیک شیر در زنان جلوگیری می‌کند. برخلاف ترکیبات استروژنی، برموکریپتین به طور مستقیم بر بافتهای پستان اثر نمی‌کند.
ضد پارکسینون: برموکریپتین از طریق گیرنده‌های دوپامینرژیک در اجسام مخطط فعالیت ضد پارکینسون را سبب می‌شود. تغییر در تنظیم فعالیت سروتونین مغزی نیز ممکن است صورت گیرد. نقش دقیق برموکریپتین در درمان بیماری پارکینسون نیاز به مطالعات بیشتر در زمینه بی‌ضرری و اثربخشی این دارو در استفاده طولانی مدت دارد.
تداخل دارویی :
در صورت مصرف همزمان با داروهای افزاینده غلظت پرولاکتین (آمی‌تریپتیلین، بوتیروفنونها، ایمیپرامین، متیلدوپا، فنوتیازینها و رزرپین) باید مقدار مصرف برموکریپتین افزایش یابد.
برموکریپتین ممکن است اثرات داروهای کاهنده فشار خون را تشدید کند. در نتیجه، مقدار مصرف این داروها، برای جلوگیری از کمی فشار خون باید کاهش یابد.
مصرف مقادیر زیاد برموکریپتین باعث عدم تحمل بیمار نسبت به فرآورده‌های حاوی الکل می‌شود. مصرف این فرآورده‌ها در صورت تجویز برموکریپتین باید محدود شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
غلظت ازت اوره خون (BUN)، آلانین آمینوترانسفراز (ALT) و آسپارتات‌آمینوترانسفراز (AST) ، CPK، آلکالین فسفاتاز و اسید اوریک ممکن است به طور گذرا افزایش یابد.
فارماکوکینتیک:
جذب: در حدود ۲۸ درصد از دستگاه گوارش جذب می‌شود و حداکثر اثر دارو طی ۳-۱ ساعت حاصل می‌شود. غلظتهای پلاسمایی برای اثرات درمانی تعیین نشده است. غلظت پرولاکتین طی دو ساعت بعد از مصرف خوراکی کاهش می‌یابد ، طی هشت ساعت به حداقل می‌رسد و تا ۲۴ ساعت در همین حد باقی می‌ماند.
پخش: تا حدود ۹۶-۹۰ درصد به آلبومین سرم پیوند می‌یابد.
متابولیسم: حدود ۹۰ درصد از داروی جذب شده بعد از اولین عبور از کبد متابولیزه می‌شود. به طور کامل در کبد و عمدتاً از طریق هیدرولیز ، متابولیزه می‌شود و متابولیتهای این دارو غیر فعال و غیر سمی هستند.
دفع: مسیر اصلی دفع این دارو از طریق صفرا است. تنها ۵/۵-۵/۲ درصد آن از طریق ادرار دفع می‌شود. تقریباً تمام مقدار مصرف شده (۸۵ درصد) طی ۱۲۰ ساعت از طریق مدفوع دفع می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط :
موارد منع مصرف : حساسیت به آلکالوئیدهای ارگوت، بیماریهای شدید و ایسکمیک قلبی یا بیماریهای عروق محیطی (به دلیل اثرات این دارو بر دستگاه قلبی- عروقی) و مادرانی که به نوزاد خود شیر می‌دهند (این دارو از ترشح شیر جلوگیری می‌کند).
موارد احتیاط: بیماری رینود (ممکن است تشدید شود)، اختلال کار کلیه و کبد، سابقه اختلالات روانی (مصرف این دارو اختلالات موجود را بدتر می‌کند) و سابقه انفارکتوس میوکارد دارای اختلالات ریتمی (ممکن است موجب اختلال در ریتم شود).
اشکال دارویی :
Tablet: 2.5 mg
اطلاعات دیگر :
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آگونیست رسپتور دوپامینی.
طبقه‌بندی درمانی: ضد پارکینسون، مهارکننده ترشح پرولاکتین، مهارکننده ترشح هورمون رشد، آلکالوئید ارگوت نیم هسنتتیک.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B
ملاحظات اختصاصی :
۱- مصرف برموکریپتین در بیماران مبتلا به تومور غده هیپوفیز (سندرم Forbes-Albright) ممکن است باعث بهبود فقدان قاعدگی و ترشح زیاد شیر شود، ولی در اندازه تومور تأثیری ندارد.
۲- به هنگام مصرف برموکریپتین برای جلوگیری از ترشح شیر، مصرف دارو باید بعد از تثبیت علائم حیاتی و چهار ساعت بعد از زایمان آغاز شود. فشار خون بیمار باید به طور مرتب اندازه‌گیری شود.
۳- مصرف این دارو ممکن است به بارداری زودرس بعد از زایمان منجر شود. بعد از شروع مجدد قاعدگی به دنبال بارداری، آزمون تشخیص بارداری باید هر چهار هفته یا بعد از هر بار فقدان قاعدگی انجام شود. در صورت تایید بارداری، باید مصرف دارو قطع گردد.
۴- پدیده مصرف اولین مقدار دارو در یک درصد از بیماران به وجود می‌آید. بیماران حساس ممکن است به مدت ۶۰-۱۵ دقیقه سنکوپ کنند، ولی به دنبال آن، معمولاً نسبت به اثرات دارو تحمل نشان می‌دهند.
۵- برای کاهش تحریکات گوارشی، دارو همراه با غذا یا شیر مصرف شود.
۶- در صورت مصرف مقدار زیاد برموکریپتین ممکن است نسبت به فرآورده‌های حاوی الکل عدم تحمل بروز کند.
۷- به‌عنوان داروی ضد پارکینسون، برموکریپتین معمولاً همراه با لوودوپا یا ترکیب لوودوپا – کاربی دوپا مصرف می شود.
۸- عوارض جانبی این دارو بیشتر در موارد مصرف مقادیر زیاد آن، مانند موارد درمان پارکینسون، بروز می‌کند.
۹- آلکالوئیدهای ارگو و مشتقات آنها باعث ضخیم شدن دریچه های قلبی می گردند (عموما در مصرف مزمن).
۱۰- افت فشار علامت دار در تعداد زیادی از بیماران رخ می دهد، همچنین افزایش فشار خون، تشنج، سکته قلبی و سکته مغزی به طور نادر در مصرف دارو گزارش شده است. شروع این عوارض ممکن است آنی و یا تأخیری باشد (معمولاً در هفته دوم درمان رخ می دهد).
۱۱- فیبروز پلورال/پریتونئال به طور نادر در مصرف طولانی و روزانه دارو گزارش شده است.
۱۲- خواب ناگهانی و بی خوابی هر دو با مصرف دارو دیده شده است، (بخصوص در بیماران مبتلا به پارکینسون). بیماران باید از فعالیتهایی که به هوشیاری کامل نیاز دارند، خودداری نمایند.
۱۳- در صورت مصرف دارو برای درمان آکرومگالی توصیه می شود در صورت وسعت گرفتن تومور، دارو قطع شود. وازواسپام انگشتان (حساسیت به سرما) در برخی بیماران مبتلا به آکرومگالی دیده شده که ممکن است به کاهش دوز دارو نیاز داشته باشد.
۱۴- در بیماران مبتلا به بیماریهای قلبی-عروقی (سکته قلبی، آریتمی)، زخم معده و سایکو، با احتیاط مصرف شود.
۱۵- در زنانی که مبتلا به بیماریهای قلبی عروقی هستند ، پس از زایمان برای کنترل شیر استفاده نشود.
۱۶- ایمنی و اثربخشی دارو در بیماران مبتلا به نارسایی کبد و کلیه شناخته نشده است.
۱۷- در صورت رشد دوباره ماکروآدنوما و افزایش سطح پرولاکتین، مصرف دارو قطع شود.
۱۸- در صورت مصرف همزمان با داروهای کاهنده فشار خون، احتیاط شود.
۱۹- مصرف همزمان با لوودوپا باعث افزایش ریسک توهم می گردد. تنظیم دوز لازم است.
۲۰- در کودکان زیر ۱۱ سال مبتلا به آدنوم هیپوفیز، ایمنی و کارآیی دارو شناخته شده نیست.
نکات قابل توصیه به بیمار :
۱- برای شروع مجدد قاعدگی یا توقف ترشح شیر، مدت ۸-۶ هفته یا بیشتر زمان لازم است.
۲- به علت شایع بودن بروز خواب آلودگی به دنبال شروع درمان، اولین مقدار دارو باید در زمان و مکانی مصرف شود که امکان درازکشیدن باشد.
۳- هر گونه مشکلات بینایی، تهوع و استفراغ شدید یا سردردهای شدید را به پزشک گزارش دهید.
۴- اثرات برموکریپتین بر CNS ممکن است موجب اختلال در انجام اعمالی گردد که نیاز به هوشیاری دارند.
۵- در طول مصرف این دارو، از روشهای غیر هورمونی جلوگیری از بارداری (به دلیل عوارض جانبی شدید فقدان قاعدگی) استفاده کنید.
۶- در صورت درمان با برموکریپتین، از مصرف فرآورده‌های حاوی الکل خودداری کنید.
مصرف در سالمندان:
۱- در سالخوردگان، این دارو بخصوص به مقدار زیاد و به مدت طولانی ، باید با احتیاط تجویز شود. بررسی وضع جسمانی بیمار به طور مرتب توصیه می‌شود. تغییرات عملکرد ریوی باید پیگیری شود.
۲- بی‌ضرری مصرف طولانی مدت دارو در مقادیر لازم برای درمان پارکینسون ثابت نشده است.
مصرف در کودکان: مصرف این دارو در کودکان کوچکتر از ۱۵ سال توصیه نمی‌شود.
مصرف در شیردهی: به علت جلوگیری از ترشح شیر، برموکریپتین در زنانی که قصد شیر دادن به نوزاد خود را دارند، نباید مصرف شود.
عوارض جانبی:
توجه: احتمال بروز زیاد عوارض جانبی حدود ۶۸ درصد است. ولی بیشتر این عوارض خفیف هستند و تنها ۶ درصد از بیماران دارو را به دلیل بروز و مزاحمت عوارض جانبی آن قطع می‌کنند. تهوع، شایع ترین عارضه جانبی آن است و حدود ۵۱ درصد از بیمارانی که آن را مصرف می کنند، بدان مبتلا می‌شوند. شدت عوارض جانبی ممکن است با کاهش اولیه مقدار مصرف به نصف قرص ۳-۱ بار در روز و به دنبال آن، افزایش مقدار مصرف به حداقل مقدار مؤثر، کاهش یابد.
اعصاب مرکزی: سکته مغزی ، سرگیجه، سردرد، خستگی، جنون توام با سرخوشی، توهم، عصبانیت، بیخوابی، افسردگی، تشنج.
قلبی- عروقی: سکته قلبی، کاهش فشار خون.
پوست: بثورات پوستی، لکه لکه شدن پوست، کهیر.
چشم، گوش، بینی: احتقان بینی ، وزوزگوش، تاری دید.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، کرامپ شکمی، یبوست، اسهال، احساس طعم فلزی در دهان، خشکی دهان، اختلال در بلع، بی‌اشتهایی.
ادراری- تناسلی: احتباس ادرار و تکرر ادرار ، بی‌اختیاری ادرار، افزایش ترشح ادرار.
سایر عوارض: انفیلتراسیون ریوی و ترشح مایع به فضای پرده صفاق، سردی و رنگ‌پریدگی انگشتان دست و پا، رنگ پریدگی صورت.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: تهوع ، استفراغ و کاهش شدید فشار خون.
درمان: تخلیه معده با آسپیراسیون و شستشوی معده و همچنین، تزریق وریدی مایعات برای درمان کمی فشار خون.
